长春地辛表示治疗急性淋巴细胞白血病的儿童对长春新碱和non-oat细胞肺癌。长春地辛导致细胞在有丝分裂中期的逮捕。它比长春新碱强三倍和近10倍的长春花碱导致有丝分裂逮捕在体外研究剂量设计逮捕从10到15%的细胞在有丝分裂。长春地辛和长春新碱大致均等的剂量水平,逮捕了40 - 50%的细胞有丝分裂。与长春花碱,长春地辛产生很少postmetaphase细胞。长春地辛已经证明活动multiple-agent治疗的同时,患者复发,包括长春新碱。

的作用机制

长春地辛行为导致逮捕的细胞在有丝分裂中期通过其抑制微管蛋白有丝分裂函数。毒品是S期细胞循环具体。

目标	行动	生物
一个微管蛋白beta 1链	抑制剂	人类

吸收

不可用

的体积分布

不可用

蛋白结合

65 - 75%

新陈代谢

肝

路线的消除

不可用

半衰期

24小时。

间隙

不可用

的不利影响

提高决策支持与研究成果

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

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改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。

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毒性

不可用

通路

通路	类别
长春地辛作用途径	药物作用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。

药物	交互
整合药物之间在您的软件的交互
Abametapir	长春地辛的血清浓度时可以增加与Abametapir相结合。
Abatacept	长春地辛的新陈代谢结合Abatacept时可以增加。
Abciximab	时可以增加出血的风险或严重性Abciximab结合长春地辛。
Acalabrutinib	长春地辛的新陈代谢时可以减少与Acalabrutinib相结合。
苊香豆醇	时可以增加出血的风险或严重性苊香豆醇结合长春地辛。
对乙酰氨基酚	长春地辛的新陈代谢可以增加与对乙酰氨基酚相结合。
乙酰唑胺	长春地辛的新陈代谢时可以减少结合乙酰唑胺。
Acetyldigitoxin	Acetyldigitoxin可能减少长春地辛的cardiotoxic活动。
乙酰水杨酸	时可以增加出血的风险或严重性乙酰水杨酸结合长春地辛。
Adagrasib	长春地辛的新陈代谢时可以减少与Adagrasib相结合。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

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食物相互作用

与葡萄柚产品的),运动则要谨慎。长春地辛被CYP3A4代谢,和葡萄柚抑制CYP3A4代谢,提高长春地辛血清水平。
圣约翰草的),运动则要谨慎。长春地辛由CYP3A4代谢,该草本诱发CYP3A4代谢,这可能降低长春地辛血清水平。

产品

药物产品信息从10 +全球地区

我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
硫酸长春地辛	CPH2U7DNDY	59917-39-4	COFJBSXICYYSKG-OAUVCNBTSA-N

国际/其他品牌

Eldesine/Eldisine

品牌名称的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Eldisine Inj 5毫克/ 2毫升	粉,为解决方案	5毫克/瓶	静脉注射	礼来公司和有限公司	1982-12-31	2000-08-03

类别

ATC代码

L01CA03——长春地辛

药物类别

分类

没有分类

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: RSA8KO39WH
化学文摘号: 53643-48-4
InChI关键: HHJUWIANJFBDHT-ZVTSDNJWSA-N
InChI: InChI = 1 s / C43H55N5O7 c1-6-39(52) 21-25-22-42(38(51) 55-5 33-27(13-17-47(第23 - 25)24-39)26-11-8-9-12-30(26)45:33)29-19-28-31(20-32(29)54-4)46(3)35-41(28)15-18-48-16-10-14-40(7 - 2,34(41)48)36(49)43(35岁,53)37 (44)50 / h8-12, 14日,19日至20日,25日34-36,45岁,49岁,52-53H, 6 - 7, 13日,15日,21-24H2, 1-5H3, (H2, 44岁,50)/ t25, 34 - 35 + 36 + 39 - 40 +, 41 + 42、43 / mo / s1
国际命名: 甲基(13、15 r, s 17日)-13 - ((1 r, 9 r, 10, 11, 12 r, r) 19日10-carbamoyl-12-ethyl-10, 11-dihydroxy-5-methoxy-8-methyl-8, 16-diazapentacyclo [10.6.1.0 ^ {1, 9} 0 ^ {2, 7} 0 ^ {16、19}] nonadeca-2, 4, 6, 13-tetraen-4-yl] 17-ethyl-17-hydroxy-1, 11-diazatetracyclo [13.3.1.0 ^ {4、12} 0 ^ {5 10}] nonadeca-4 (12)、5 (10), 6 8-tetraene-13-carboxylate
微笑: [H] [C@@] 12 n3cc [C@@] 11 c4 = CC (= C (OC) C = C4N (C) [C@@] 1 [C@] ([H]) (O) ([C@H] (O) (C@) 2 (CC) C = CC3) C O (N) =) (C@) 1 (C (C@@) 2 ([H]) CN (C [C@] (O) (CC) C2) CCC2 = C1NC1 = C2C = CC = C1) C = O OC

引用

合成参考

Stanislaw Rolski”的方法制备硫酸长春地辛。”U.S. Patent US4259242, issued September, 1965.

US4259242

一般引用

不可用

外部链接

人类代谢组数据库: HMDB0014454
KEGG药物: D01769
PubChem化合物: 40839年
PubChem物质: 46504548
ChemSpider: 9818189
RxNav: 11204年
ChEBI: 36373年
ChEMBL: CHEMBL238071
锌: ZINC000008214470
治疗目标数据库: DAP000949
网页: PA10232
RxList: RxList药物页面
维基百科: 长春地辛

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	治疗	间变性大细胞淋巴瘤/伯基特淋巴瘤/伯基特白血病/淋巴母细胞性淋巴瘤/纵隔肿瘤	1
4	完成	治疗	淋巴细胞性白血病,急性,成人	3
4	完成	治疗	淋巴母细胞性淋巴瘤	1
4	未知的状态	治疗	转移性黑色素瘤	1
3	积极不招聘	治疗	急性淋巴细胞白血病(ALL)/淋巴母细胞性淋巴瘤	1
3	积极不招聘	治疗	淋巴母细胞性淋巴瘤	1
3	完成	治疗	子宫颈癌	1
3	完成	治疗	白血病	3
3	完成	治疗	肺癌	2
3	完成	治疗	神经母细胞瘤(NB)	2

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
注射,粉的解决方案	注射用药物的
注射,粉的解决方案	静脉注射;注射用药物的	5毫克
粉,为解决方案	静脉注射	5毫克
粉,为解决方案	静脉注射	5毫克/瓶

价格

不可用

专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	230 - 232°C	不可用
logP	2.9	不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.07毫克/毫升	ALOGPS
logP	3.53	ALOGPS
logP	2.79	Chemaxon
日志	4	ALOGPS
pKa最强(酸性)	11.34	Chemaxon
pKa最强(基本)	8.68	Chemaxon
生理上的电荷	2	Chemaxon
氢受体数	9	Chemaxon
氢供体数	5	Chemaxon
极地表面面积	164.82²	Chemaxon
可旋转键数	7	Chemaxon
折射性	210.32米³·摩尔¹	Chemaxon
极化率	81.39³	Chemaxon
数量的戒指	9	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五个原则	没有	Chemaxon
Ghose用过滤器	没有	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	是的	Chemaxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	+	0.9027
血脑屏障	- - - - - -	0.9821
Caco-2渗透	- - - - - -	0.5154
22基板	底物	0.9164
我22抑制剂	Non-inhibitor	0.5717
22抑制剂二世	Non-inhibitor	0.6577
肾有机阳离子转运体	Non-inhibitor	0.8851
CYP450 2 c9衬底	Non-substrate	0.8468
CYP450 2 d6衬底	Non-substrate	0.9116
CYP450 3 a4衬底	底物	0.7597
CYP450 1 a2衬底	Non-inhibitor	0.8766
CYP450 2 c9抑制剂	Non-inhibitor	0.8798
CYP450 2 d6抑制剂	Non-inhibitor	0.8911
CYP450 2 c19抑制剂	Non-inhibitor	0.8814
CYP450 3 a4酶抑制剂	Non-inhibitor	0.811
CYP450抑制滥交	低CYP抑制滥交	0.933
艾姆斯测试	非艾姆斯有毒	0.8682
致癌性	Non-carcinogens	0.8976
生物降解	没有准备好可生物降解	1.0
大鼠急性毒性	2.9430 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测)	弱的抑制剂	0.9892
hERG抑制(预测II)	抑制剂	0.6584

ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST): 不可用
光谱: 不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。

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细节 1。微管蛋白beta 1链

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 抑制剂

通用函数: 细胞骨架的结构组成
特定的功能: 微管蛋白是微管的主要组成部分。它结合两个摩尔的三磷酸鸟苷,一个在一个可替换的站点恕不退换β链和一个网站的α链(相似)。
基因名字: TUBB1
Uniprot ID: Q9H4B7
Uniprot名字: 微管蛋白beta 1链
分子量: 50326.56哒

引用

Overington JP, Al-Lazikani B,霍普金斯艾尔:有多少药物靶点?Nat牧师药物。2006年12月,5 (12):993 - 6。(文章]
C im P,犯罪,迈耶:药物,他们的目标和药物靶点的性质和数量。Nat牧师药物。2006年10月,5 (10):821 - 34。(文章]
写到T,渡边J, Tamaoki年代,Fujio N Miyasaka K,小林M:描述交互的tzt - 1027,一种有效的抗癌剂,与微管蛋白。日本J癌症研究》2000年7月,91(7):737 - 47岁。(文章]
吉田M,松井Y, Ikarashi Y,臼井仪人T, Osada H, H Wakasugi: Antiproliferating活动的有丝分裂抑制剂pironetin对长春地辛,paclitaxel-resistant人类小细胞肺癌H69细胞。外科杂志2007;3 - 4月27 (2):729 - 36。(文章]
Fiebig HH,舒勒J,博士伦N,霍夫曼M,梅茨T, Korrat:基因签名由病人肿瘤外植体生长在裸小鼠来预测肿瘤反应11细胞毒性药物。癌症基因组蛋白质组学。2007年May-Jun; 4 (3): 197 - 209。(文章]

酶

细节 1。细胞色素P450 3 a4

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 维生素d3 25-hydroxylase活动
特定的功能: 细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它执行各种氧化反应……
基因名字: CYP3A4
Uniprot ID: P08684
Uniprot名字: 细胞色素P450 3 a4
分子量: 57342.67哒

引用

郑伊健年代,Bravi G, Wikel JH, Wrighton山:Three-dimensional-quantitative构效关系分析,细胞色素p - 450 3 a4基质。J Exp其他杂志》1999年10月,291(1):424 - 33所示。(文章]
史密斯NF,摩尼,Schuetz如Yasuda K, Sissung TM,贝茨,费格WD,这:感应CYP3A4的长春花碱:核受体NR1I2角色。安Pharmacother。2010年11月,44(11):1709 - 17所示。doi: 10.1345 / aph.1P354。Epub 2010年10月19日。(文章]
周XJ, Zhou-Pan XR, Gauthier T, Placidi M, Maurel P, R压力:人类肝脏微粒体细胞色素P450 3同功酶介导长春地辛生物转化。代谢药物的相互作用。生物化学杂志。1993年2月24日,45 (4):853 - 61。(文章]

药物在2005年6月13日,十三24 /更新在03年2月,2023 08:14

长春地辛

识别

结构为长春地辛(DB00309)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

引用

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

引用

酶

引用