Antiproliferating活动的有丝分裂抑制剂pironetin对长春地辛,paclitaxel-resistant人类小细胞肺癌H69细胞。
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吉田M,松井Y, Ikarashi Y,臼井仪人T, Osada H, Wakasugi H
Antiproliferating活动的有丝分裂抑制剂pironetin对长春地辛,paclitaxel-resistant人类小细胞肺癌H69细胞。
外科杂志2007;3 - 4月27 (2):729 - 36。
- PubMed ID
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17465195 (在PubMed]
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Pironetin孤立从链霉菌属sp。是一种微管装配和第一个化合物的有效抑制剂发现共价结合在Lys352 alpha-tubulin。我们检查了pironetin是否是一个有效的代理对人类小细胞肺癌H69细胞,包括两个细胞系抵抗microtubule-targeted药物长春地辛(H69 / VDS公司)和紫杉醇(H69 / Txl)与beta-tubulin交互。Pironetin被发现有效对抗这些耐药细胞以及他们的父母。此外,pironetin抑制人白血病K562耐多药细胞的生长(K562 / ADM),凋亡基因的表达,以及父母的K562细胞。在这些细胞系,包括父母和耐药细胞,pironetin造成完整的有丝分裂逮捕;此外,细胞凋亡诱变30和100 nM pironetin被观察到。在这项研究中,新的有丝分裂抑制剂,pironetin,被发现有效不仅对人类肿瘤细胞系对microtubule-targeted药物,而且耐多药细胞凋亡基因的表达。这些结果表明,pironetin克服耐药性是一个有用的代理在癌症化疗。
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药物 目标 类 生物 药理作用 行动 长春地辛 微管蛋白beta 1链 蛋白质 人类 是的抑制剂细节