压敏和麻木不仁的耦合中γ-氨基丁酸(A)受体。

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戴维斯DL,麦考雷LD,博尔格MB、Alkana RL

压敏和麻木不仁的耦合中γ-氨基丁酸(A)受体。

精神药理学(Berl)。2001年10月,157 (4):401 - 10。

PubMed ID

11605100 (在PubMed

]

文摘

理由是:以前的行为和生化研究表明变构耦合过程由苯二氮卓类,巴比妥酸盐和刺激神经组织的类固醇可以sub-categorized的基础上对抗大气压力增加的敏感性。然而,生化证据支持这一假设仅限于单一浓度在长时间睡眠的研究(LS)老鼠。目的:本文解决这些问题通过扩展生化调查的压力影响变构调节器在一系列浓度变构增强γ-氨基丁酸(GABA)受体功能和使用两个老鼠基因型改变行为。此外,压力对配体结合的影响进行了探讨,进一步调查压力变构调节拮抗作用的机理。方法:12倍正常大气压的影响(ATA) helium-oxygen气体(氦氧混合气)变构调节GABA (A)受体的功能和[3 h] flunitrazepam绑定测试在LS和C57BL小鼠大脑膜(microsacs)使用氯离子通量和高亲和性结合化验。结果:在这两种基因型,引起接触12 ATA氦氧混合气变构增强GABA (A)受体功能的flunitrazepam (0.1 -10 microM)和戊巴比妥(0.1 -50 microM)但不影响变构调节3 alpha-hydroxy-5beta-pregnan-20-one (0.1 1 microM)。压力并不影响苯二氮受体亲和力(Kd)或苯二氮受体(Bmax)的数量。结论:研究结果:(1)确认对压力的敏感性有差异对立的变构GABA (A)变构调节器之间的耦合;(2)表明这些差异不是浓度或基因型依赖;(3)添加证据表明压力对抗变构调节解偶联受体和(4)支持的假设变构调节受体功能的基础上可以sub-categorized敏感性对抗压力。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
戊巴比妥	γ-氨基丁酸受体亚基alpha -	蛋白质	人类	是的	电位器	细节