epinastine的代谢组胺H1受体拮抗剂,在人类肝脏微粒体与terfenadine相比。

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岸本W, Hiroi T,酒井法子K, T Funae Y,等

epinastine的代谢组胺H1受体拮抗剂,在人类肝脏微粒体与terfenadine相比。

Res Commun摩尔中草药药物杂志。1997年12月,98 (3):273 - 92。

PubMed ID

9485522 (在PubMed

]

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Epinastine non-sedative第二代抗过敏药物,如terfenadine。在目前的研究中,epinastine在人类肝微粒体代谢研究和terfenadine相比。Terfenadine被广泛代谢Terfenadine酸的Km值1.78 microM Vmax值173.8 pmol /分钟/ mg和代谢间隙(Vmax /公里)为103.9。相比之下,Epinastine被微粒体代谢不佳从同一来源microM 232公里高的价值。代谢清除epinastine只有0.832,这是由三个数量级低于terfenadine。研究微粒体表达重组细胞色素P450 (CYP)物种显示CYP亚型负责epinastine CYP3A4代谢,2 d6(小范围)2 b6。Epinastine CYP1A2和terfenadine没有影响(茶碱1-demethylation), 2 c8/9(甲苯磺丁脲羟基化)或2 e1 (chlorzoxazone 6-hydroxylation)活动,但弱抑制CYP2D6 (debrisoquine 4-hydroxylation)活动。CYP3A4(睾酮6 beta-hydroxylation)活动强烈抑制terfenadine Ki 25 microM的价值,而在100 microM epinastine没有影响。因此,epinastine很差在人类肝微粒体代谢terfenadine相比,不抑制CYP3A4活性体外,不像terfenadine。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Terfenadine	组胺H1受体	蛋白质	人类	是的	拮抗剂	细节

药物酶

药物	酶	类	生物	药理作用	行动
Epinastine	细胞色素P450 2 b6	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
Epinastine	细胞色素P450 2 d6	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节
Epinastine	细胞色素P450 3 a4	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
Terfenadine	细胞色素P450 2 d6	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节
Terfenadine	细胞色素P450 3 a4	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节