立体选择互动普环啶、hexahydro-difenidol hexbutinol oxyphencyclimine,和相关的对手,四个毒蕈碱的受体。

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意料之中,加缪J, Tastenoy M, Mutschler E, Strohmann C, Tacke R, Schjelderup L, Aasen,克利斯朵夫Lambrecht G J

立体选择互动普环啶、hexahydro-difenidol hexbutinol oxyphencyclimine,和相关的对手,四个毒蕈碱的受体。

欧元J杂志。1992年9月1;227 (1):33-42。

PubMed ID
1426023 (在PubMed
]
文摘

我们调查了绑定的属性(R) - (S)对映体的毒蕈碱的拮抗剂苯海索,普环啶,hexahydro-difenidol, p-fluoro-hexahydro-difenidol, hexbutinol, p-fluoro-hexbutinol,及其对应的methiodides毒蕈碱的M1, M2, M3, M4受体亚型。此外,绑定的属性(R) -和oxyphencyclimine (S)对映体进行了研究。(R) -对映体(eutomers)的化合物有一个更大的亲和力比(S)四个毒蕈碱的受体亚型的同分异构体。的绑定模式(R) - (S)对映体通常是不同的。我们没有观察到任何通用的高亲和性的力量对映体之间的相关性和亲和力比率(eudismic比率)的两个对映体。讨论的结果是“四子”绑定模型。

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药物靶点
药物 目标 生物 药理作用 行动
Oxyphencyclimine 毒蕈碱的乙酰胆碱受体M1 蛋白质 人类
是的
拮抗剂
细节
Oxyphencyclimine 毒蕈碱的乙酰胆碱受体平方米 蛋白质 人类
是的
拮抗剂
细节
Oxyphencyclimine 毒蕈碱的乙酰胆碱受体M3 蛋白质 人类
是的
拮抗剂
细节
普环啶 毒蕈碱的乙酰胆碱受体M1 蛋白质 人类
是的
拮抗剂
细节
普环啶 毒蕈碱的乙酰胆碱受体平方米 蛋白质 人类
是的
拮抗剂
细节
普环啶 毒蕈碱的乙酰胆碱受体M3 蛋白质 人类
是的
拮抗剂
细节
普环啶 毒蕈碱的乙酰胆碱受体M4 蛋白质 人类
是的
拮抗剂
细节