普环啶

识别

总结

普环啶是一种抗痉挛药物,用于治疗各种类型的帕金森病和锥体外系症状的治疗。

通用名称
普环啶
beplay体育安全吗药物库登录号
DB00387
背景

一种穿过血脑屏障的毒蕈碱拮抗剂,用于治疗药物引起的锥体外系紊乱和帕金森病

类型
小分子
批准
结构
重量
平均:287.4397
单一同位素的:287.224914555
化学公式
C19H29没有
同义词
  • 1-cyclohexyl-1-phenyl-3-pyrrolidin-1-yl-propan-1-ol盐酸盐
  • 1-Cyclohexyl-1-phenyl-3-pyrrolidino-1-propanol
  • Prociclidina
  • Procyclidin
  • 普环啶
  • Procyclidinum
  • Tricyclamol

药理学

指示

用于治疗各种形式的帕金森病,以及控制抗精神病药物引起的锥体外系反应。

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。
看看
相关条件
禁忌症和黑盒子警告
避免危及生命的药物不良事件
提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,等等。
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避免危及生命的药物不良事件,提高临床决策支持。
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药效学

原环素对包括平滑肌在内的副交感神经支配的外周结构具有阿托品样作用。它的抗痉挛作用被认为与中央胆碱能受体M1, M2和M4的堵塞有关。它被用于治疗由抗精神病药物引起的症状性帕金森症和锥体外系功能障碍。

作用机制

其作用机制尚不清楚。原环定被认为通过阻断中枢胆碱能受体发挥作用,从而平衡基底神经节中的胆碱能和多巴胺能活动。它的许多效果是由于其与阿托品的药理学相似。原环啶对平滑肌有止痉挛作用,并可引起脓毒症和唾液分泌减少。

目标 行动 生物
一个毒蕈碱乙酰胆碱受体M3
拮抗剂
人类
一个毒蕈碱乙酰胆碱受体M1
拮抗剂
人类
一个毒蕈碱乙酰胆碱受体M2
拮抗剂
人类
一个毒蕈碱乙酰胆碱受体M4
拮抗剂
人类
吸收

不可用

配送量

不可用

蛋白结合

大约100%与白蛋白结合。

新陈代谢
不可用
淘汰路线

不可用

半衰期

不可用

间隙

不可用

的不利影响
改进决策支持和研究结果
有结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,以及发病率。
了解更多
利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。
了解更多
毒性

LD50=60 mg/kg(小鼠IV)

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
在没有医疗保健提供者的帮助下,不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动,请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。
药物 交互
Aclidinium 当Procyclidine与Aclidinium合用时,不良反应的风险或严重程度可增加。
腺苷 原环素与腺苷合用可增加心动过速的危险或严重程度。
Alfentanil 当原环定与阿芬太尼联合使用时,不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Alloin 阿洛素与原环定合用可降低疗效。
金刚烷胺 当原环定与金刚烷胺联合使用时,不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Ambenonium 原环定与氨苯溴铵合用可降低疗效。
Amisulpride 丙环啶与氨舒傲合用可降低疗效。
阿米替林 当丙环啶与阿米替林合用时,不良反应的风险或严重程度可增加。
Amitriptylinoxide 当丙环啶与阿米替林合用时,不良反应的风险或严重程度可增加。
异戊巴比妥 当原环定与氨巴比妥联合使用时,不良反应的风险或严重程度可能会增加。
识别潜在的用药风险
轻松比较多达40种药物与我们的药物相互作用检查。
获取严重性等级、描述和管理建议。
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食物相互作用
  • 带或不带食物服用。随食物服用可减轻原环素的不良反应。

产品

来自全球10多个地区的药品信息
我们的数据集提供批准的产品信息,包括:
剂量,形式,标签,给药途径和上市期限。
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产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
普环啶盐酸盐 CQC932Z7YW 1508-76-5 ZFSPFXJSEHCTTR-UHFFFAOYSA-N
国际/其他品牌
Arpicolin (Rosemont)/Extranil (General Pharma)/Kdrine(调理素)/Kemadren(葛兰素史克)/Osnervan (Aspen)/Prodine (Psyco偏方)/Proimer (Cho Dang)
品牌处方产品
名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Kemadrin 平板电脑 5毫克/ 1 口服 Monarch制药公司 1955-05-26 2008-10-22 美国国旗
Kemadrin Elx 长生不老药 2.5 mg / 5 mL 口服 葛兰素史克公司 1968-12-31 2004-08-05 加拿大的国旗
Kemadrin 5mg 平板电脑 5毫克 口服 葛兰素史克公司 1956-12-31 2004-12-02 加拿大的国旗
Procyclid Elx 长生不老药 2.5 mg / 5 mL 口服 Icn制药 1980-12-31 2005-04-26 加拿大的国旗
Procyclid Tab 5mg 平板电脑 5毫克 口服 Icn制药 1974-12-31 2005-04-26 加拿大的国旗
非专利处方药
名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Pdp-procyclidine 平板电脑 2.5毫克 口服 制药公司penopharm分部 1985-12-31 不适用 加拿大的国旗
Pdp-procyclidine 平板电脑 5毫克 口服 制药公司penopharm分部 1985-12-31 不适用 加拿大的国旗
Pdp-procyclidine 长生不老药 2.5 mg / 5 mL 口服 制药公司penopharm分部 1984-12-31 不适用 加拿大的国旗
Pendo-procyclidine 平板电脑 2.5毫克 口服 制药公司penopharm分部 不适用 不适用 加拿大的国旗
PHL-procyclidine平板电脑 平板电脑 5毫克 口服 Pharmel公司 1998-02-17 2010-11-03 加拿大的国旗
PHL-procyclidine平板电脑 平板电脑 2.5毫克 口服 Pharmel公司 1998-02-17 2010-11-03 加拿大的国旗

类别

ATC代码
N04AA04 -原环素
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于被称为ar烷基胺的有机化合物。它们是烷基胺,其中一个碳原子上的烷基被芳烃基取代。
王国
有机化合物
超类
有机氮化合物
Organonitrogen化合物
子课
直接父
Aralkylamines
选择父母
N-alkylpyrrolidines/苯和取代衍生物/叔醇/1, 3-aminoalcohols/三烷基胺/Azacyclic化合物/Organopnictogen化合物/碳氢化合物的衍生品/芳香醇
1, 3-aminoalcohol/酒精/Aralkylamine/芳香醇/芳香族杂单环化合物/Azacycle/苯环型的/碳氢化合物的衍生物/单环苯部分/N-alkylpyrrolidine
分子框架
芳香族杂单环化合物
外部描述符
第三醇,吡咯烷类(CHEBI: 8448
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
C6QE1Q1TKR
化学文摘号
77-37-2
InChI关键
WYDUSKDSKCASEF-UHFFFAOYSA-N
InChI
InChI = 1 s / C19H29NO c21-19 (17-9-3-1-4-10-17, 18-11-5-2-6-12-18) 13-16-20-14-7-8-15-20 / h1、3 - 4、9、18、21 h, 2, 5 - 8, 11-16H2
国际命名
(1-cyclohexyl-1-phenyl-3) - pyrrolidin-1-yl propan-1-ol
微笑
OC (CCN1CCCC1) (C1CCCCC1) C1 = CC = CC = C1

参考文献

一般引用
  1. 斯塔克L:太阳信息流在前遗传进化中的中心作用。《理论生物学》,1971年6月;31(3):377-88。[文章]
人体代谢组数据库
HMDB0014531
KEGG药物
D08425
KEGG化合物
C07378
PubChem化合物
4919
PubChem物质
46505553
ChemSpider
4750
BindingDB
50062598
RxNav
8718
ChEBI
8448
ChEMBL
CHEMBL86715
治疗靶点数据库
DAP001110
网页
PA164784001
Drugs.com
Drugs.com药物页面
维基百科
普环啶

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件

药物经济学

制造商
  • 君主制药公司
外包商
不可用
剂型
形式 路线 强度
平板电脑 口服
平板电脑 口服 5毫克/ 1
长生不老药 口服 2.5 mg / 5 mL
平板电脑 口服 2.5毫克
平板电脑 口服 5毫克
价格
单元描述 成本 单位
Pms-Procyclidine 2.5 mg片剂 0.06美元 平板电脑
Pms-Procyclidine 0.5 mg/ml酏剂 0.03美元 毫升
Pms-Procyclidine 5 mg片剂 0.03美元 平板电脑
beplay体育安全吗药物银行不出售也不购买毒品。价格信息仅供参考。
专利
不可用

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值
熔点(°C) 86°C PhysProp
水溶度 中度溶于水,~ 30 mg/ml 不可用
logP 4.2 不可用
预测性能
财产 价值
水溶度 0.00984毫克/毫升 ALOGPS
logP 4.13 ALOGPS
logP 3.79 Chemaxon
日志 -4.5 ALOGPS
pKa(最强酸性) 13.84 Chemaxon
pKa(最强基础) 9.45 Chemaxon
生理上的电荷 1 Chemaxon
氢受体计数 2 Chemaxon
氢供体数量 1 Chemaxon
极表面积 23.472 Chemaxon
可旋转键数 5 Chemaxon
折射性 88.6米3.·摩尔1 Chemaxon
极化率 34.433. Chemaxon
环数 3. Chemaxon
生物利用度 1 Chemaxon
五原则 是的 Chemaxon
Ghose用过滤器 是的 Chemaxon
Veber法则 是的 Chemaxon
MDDR-like规则 没有 Chemaxon
ADMET预测特征
财产 价值 概率
人体肠道吸收 + 0.9822
血脑屏障 + 0.9734
Caco-2渗透 + 0.6388
22基板 底物 0.6324
p -糖蛋白抑制剂I Non-inhibitor 0.51
p -糖蛋白抑制剂II Non-inhibitor 0.5877
肾有机阳离子转运体 抑制剂 0.7954
CYP450 2C9底物 Non-substrate 0.7956
CYP450 2D6衬底 Non-substrate 0.7907
CYP450 3A4衬底 Non-substrate 0.5427
CYP450 1A2底物 Non-inhibitor 0.9045
CYP450 2C9抑制剂 Non-inhibitor 0.915
CYP450 2D6抑制剂 抑制剂 0.8931
CYP450 2C19抑制剂 Non-inhibitor 0.9025
CYP450 3A4抑制剂 Non-inhibitor 0.8308
CYP450抑制性乱交 低CYP抑制性乱交 0.8682
艾姆斯测试 非AMES毒性 0.841
致癌性 Non-carcinogens 0.9142
生物降解 未准备好生物可降解 0.9178
大鼠急性毒性 2.7861 LD50, mol/kg 不适用
hERG抑制(预测因子I) 强有力的抑制剂 0.6498
hERG抑制(预测因子II) 抑制剂 0.5597
ADMET数据预测使用admetSAR,一个用于评估化学ADMET性能的免费工具。(23092397

光谱

质谱仪(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测GC-MS谱 预测气相 不可用
质谱(电子电离) 女士 splash10 - 001 - i - 9010000000 - 7 - d7f1b16f54aaca37f10
预测MS/MS谱- 10V,阳性(标注) 预测质/女士 不可用
预测质谱- 20V,阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V,阳性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 10V,阴性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V,阴性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V,阴性(标注) 预测质/女士 不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和基于证据的数据集开启新
洞察和加速药物研究。
了解更多
使用我们的结构化和循证数据集来解锁新的见解并加速药物研究。
了解更多
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
拮抗剂
通用函数
受体的活动
特定的功能
毒蕈碱乙酰胆碱受体介导各种细胞反应,包括腺苷酸环化酶的抑制,磷酸肌醇的分解和钾通道的调节…
基因名字
CHRM3
Uniprot ID
P20309
Uniprot名字
毒蕈碱乙酰胆碱受体M3
分子量
66127.445哒
参考文献
  1. Myhrer T:神经毒剂的神经元靶区识别和药物治疗的受体规范。神经毒理学。2010年12月31日(6):629-38。doi: 10.1016 / j.neuro.2010.07.002。Epub 2010 7月17日。[文章]
  2. Waelbroeck M, Camus J, Tastenoy M, Mutschler E, Strohmann C, Tacke R, Schjelderup L, Aasen A, Lambrecht G, Christophe J: procyclidine,六氢二芬醇,己丁醇和氧苯climine以及相关拮抗剂与四种毒蕈碱受体的立体选择性相互作用。欧洲药物学杂志,1992年9月1日;227(1):33-42。[文章]
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
拮抗剂
通用函数
磷脂酰肌醇磷脂酶c活性
特定的功能
毒蕈碱乙酰胆碱受体介导各种细胞反应,包括腺苷酸环化酶的抑制,磷酸肌醇的分解和钾通道的调节…
基因名字
CHRM1
Uniprot ID
P11229
Uniprot名字
毒蕈碱乙酰胆碱受体M1
分子量
51420.375哒
参考文献
  1. 奥弗林顿JP,阿尔-拉兹卡尼B,霍普金斯艾尔:有多少药物靶点?新药发现。2006年12月;5(12):993-6。[文章]
  2. Imming P, Sinning C, Meyer A:药物,它们的靶点和药物靶点的性质和数量。新药品发现,2006 10月;5(10):821-34。[文章]
  3. 王志强,王志强,王志强,王志强:抗毒蕈碱化合物对人脑和心脏毒蕈碱受体的选择性。精神药理学(Berl)。1991年,103(2):162 - 5。[文章]
  4. Waelbroeck M, Camus J, Tastenoy M, Lambrecht G, Mutschler E, Tacke R, Christophe J: procyclidine对毒蕈碱受体M1, M2和M4亚型结合的立体选择性。中国药物学杂志。1990 9月18日;39(2-3):135-42。[文章]
  5. Myhrer T:神经毒剂的神经元靶区识别和药物治疗的受体规范。神经毒理学。2010年12月31日(6):629-38。doi: 10.1016 / j.neuro.2010.07.002。Epub 2010 7月17日。[文章]
  6. Waelbroeck M, Camus J, Tastenoy M, Mutschler E, Strohmann C, Tacke R, Schjelderup L, Aasen A, Lambrecht G, Christophe J: procyclidine,六氢二芬醇,己丁醇和氧苯climine以及相关拮抗剂与四种毒蕈碱受体的立体选择性相互作用。欧洲药物学杂志,1992年9月1日;227(1):33-42。[文章]
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
拮抗剂
通用函数
g蛋白偶联乙酰胆碱受体活性
特定的功能
毒蕈碱乙酰胆碱受体介导各种细胞反应,包括腺苷酸环化酶的抑制,磷酸肌醇的分解和钾通道的调节…
基因名字
CHRM2
Uniprot ID
P08172
Uniprot名字
毒蕈碱乙酰胆碱受体M2
分子量
51714.605哒
参考文献
  1. 奥弗林顿JP,阿尔-拉兹卡尼B,霍普金斯艾尔:有多少药物靶点?新药发现。2006年12月;5(12):993-6。[文章]
  2. Imming P, Sinning C, Meyer A:药物,它们的靶点和药物靶点的性质和数量。新药品发现,2006 10月;5(10):821-34。[文章]
  3. 王志强,王志强,王志强,王志强:抗毒蕈碱化合物对人脑和心脏毒蕈碱受体的选择性。精神药理学(Berl)。1991年,103(2):162 - 5。[文章]
  4. Waelbroeck M, Camus J, Tastenoy M, Lambrecht G, Mutschler E, Tacke R, Christophe J: procyclidine对毒蕈碱受体M1, M2和M4亚型结合的立体选择性。中国药物学杂志。1990 9月18日;39(2-3):135-42。[文章]
  5. Myhrer T:神经毒剂的神经元靶区识别和药物治疗的受体规范。神经毒理学。2010年12月31日(6):629-38。doi: 10.1016 / j.neuro.2010.07.002。Epub 2010 7月17日。[文章]
  6. Waelbroeck M, Camus J, Tastenoy M, Mutschler E, Strohmann C, Tacke R, Schjelderup L, Aasen A, Lambrecht G, Christophe J: procyclidine,六氢二芬醇,己丁醇和氧苯climine以及相关拮抗剂与四种毒蕈碱受体的立体选择性相互作用。欧洲药物学杂志,1992年9月1日;227(1):33-42。[文章]
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
拮抗剂
通用函数
鸟苷-核苷酸交换因子活性
特定的功能
毒蕈碱乙酰胆碱受体介导各种细胞反应,包括腺苷酸环化酶的抑制,磷酸肌醇的分解和钾通道的调节…
基因名字
CHRM4
Uniprot ID
P08173
Uniprot名字
毒蕈碱乙酰胆碱受体M4
分子量
53048.65哒
参考文献
  1. 奥弗林顿JP,阿尔-拉兹卡尼B,霍普金斯艾尔:有多少药物靶点?新药发现。2006年12月;5(12):993-6。[文章]
  2. Imming P, Sinning C, Meyer A:药物,它们的靶点和药物靶点的性质和数量。新药品发现,2006 10月;5(10):821-34。[文章]
  3. Waelbroeck M, Camus J, Tastenoy M, Lambrecht G, Mutschler E, Tacke R, Christophe J: procyclidine对毒蕈碱受体M1, M2和M4亚型结合的立体选择性。中国药物学杂志。1990 9月18日;39(2-3):135-42。[文章]
  4. Alberts P:体外豚鼠膀胱中调节3h -乙酰胆碱分泌的突触前毒蕈碱受体亚型的分类。中华药物学杂志1995年7月;27(1):458-68。[文章]
  5. Myhrer T:神经毒剂的神经元靶区识别和药物治疗的受体规范。神经毒理学。2010年12月31日(6):629-38。doi: 10.1016 / j.neuro.2010.07.002。Epub 2010 7月17日。[文章]
  6. Waelbroeck M, Camus J, Tastenoy M, Mutschler E, Strohmann C, Tacke R, Schjelderup L, Aasen A, Lambrecht G, Christophe J: procyclidine,六氢二芬醇,己丁醇和氧苯climine以及相关拮抗剂与四种毒蕈碱受体的立体选择性相互作用。欧洲药物学杂志,1992年9月1日;227(1):33-42。[文章]

创建于2005年6月13日13:24 /更新于2023年4月10日17:20