表情和机械功能的仓鼠输尿管alpha1-adrenoceptor亚型。

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小林五Y, K, Tadachi M,小林,Inada Y,小林M,山崎Y

表情和机械功能的仓鼠输尿管alpha1-adrenoceptor亚型。

欧元J杂志。2007年11月14日;573 (1 - 3):201 - 5。Epub 2007年7月6日。

PubMed ID

17658513 (在PubMed

]

文摘

我们为α(1)肾上腺素受体亚型在仓鼠输尿管根据基因和蛋白质表达和收缩功能。实时定量逆转录聚合酶链反应和免疫组织化学分析进行确定mRNA水平和受体蛋白表达分别为α(1)-α(1 b) -和α(1 d) -adrenoceptors仓鼠输尿管平滑肌。α(1)肾上腺素能受体拮抗剂对去甲肾上腺素进行了测试(α(1)肾上腺素能受体激动剂)全身萎缩孤立的仓鼠输尿管准备使用功能的实验方法。平滑肌,相对mRNA表达水平α(1)-α(1 b) -和α(1 d) -adrenoceptors分别为10.7%,1.2%和88.1%,分别和蛋白质表达被确定为α(1)-和α(1 d) -adrenoceptors免疫组织化学。去甲肾上腺素和去甲肾上腺素(α(1)肾上腺素能受体激动剂)每个生产浓度紧张性收缩,其pD(2)值是6.87 + / - -0.08和6.10 + / - -0.05,分别。哌唑嗪(非选择性α(1)肾上腺素能受体拮抗剂)silodosin(选择性α(1)肾上腺素能受体拮抗剂)和勃- 7378 (8 - [2 - (4 - (2-methoxyphenyl) 1-piperazinyl)乙基]8-azaspiro [4.5] decane-7 9-dione盐酸盐)(选择性α(1 d)肾上腺素能受体拮抗剂)竞争力引起phenylephrine-induced收缩(pA(2)值,8.60 + / - -0.07,9.44 + / - -0.06和5.75 + / - -0.07,分别)。Chloroethylclonidine (3 x10 (6) mol / L或更多)产生一个向右的转变为去甲肾上腺素量效曲线。因此,在仓鼠输尿管,α(1)-和α(1 d) -adrenoceptors更普遍比α肾上腺素受体(1 b),收缩是主要是通过α(1)-adrenoceptors介导的。这些发现是否适用于人类,α(1)肾上腺素能受体拮抗剂可能成为有用的尿石病病人药物治疗的石头通道。

beplay体育安全吗DrugBank数据引用了这篇文章

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Dipivefrin	Alpha-1A肾上腺素能受体	蛋白质	人类	是的	受体激动剂	细节
肾上腺素	Alpha-1A肾上腺素能受体	蛋白质	人类	是的	受体激动剂	细节
苯肾上腺素	Alpha-1A肾上腺素能受体	蛋白质	人类	是的	受体激动剂	细节
哌唑嗪	Alpha-1A肾上腺素能受体	蛋白质	人类	是的	拮抗剂	细节