监管的M2毒蕈碱的乙酰胆碱受体表达和信号通过长期接触变构调节剂。

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林LT, Y, Sexton点,Christopoulos

监管的M2毒蕈碱的乙酰胆碱受体表达和信号通过长期接触变构调节剂。

J Exp其他杂志》2005年1月,312 (1):382 - 90。Epub 2004年8月27日。

PubMed ID

15333678 (在PubMed

]

文摘

M的长期暴露的影响(2)毒蕈碱的乙酰胆碱受体(mAChRs)、中国仓鼠卵巢细胞稳定表达,变构调节剂加拉,alcuronium heptane-1, 7-bis (dimethyl-3 -phthalimidopropyl)溴化铵(C (7) / 3 ' -phth)与受体激动剂的影响相比,碳酰胆碱(CCh)和拮抗剂阿托品和N-methylscopolamine (NMS)。完整细胞饱和绑定使用[(3)H] NMS化验发现,预处理细胞24 H和CCh显著下调受体引起的数字,而阿托品,NMS,所有三个变构调节器受体上调造成的。功能化验使用cytosensor microphysiometer测量全细胞代谢率没有发现急性加拉对受体信号的影响,而阿托品似乎像一个反兴奋剂。预处理的细胞与加拉(20 microM)或阿托品(20 nM)导致最大效应诱发的显著增强。相比之下,CCh (100 microM)预处理导致显著减少最大受体信号的能力。时间进程实验显示,阿托品和加拉受体上调的影响只是可视化后至少12 h配体曝光,与更快速的影响,达到稳态在90分钟下调。额外的实验监测CCh-mediated M (2) mAChR内化的加拉透露,机制的一部分调制器在受体表达的影响可能涉及受体内化的变化特性。orthosteric配体一样,这些发现表明,G protein-coupled受体变构调节器也能够调解长期对受体调节的影响。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
阿托品	毒蕈碱的乙酰胆碱受体平方米	蛋白质	人类	是的	拮抗剂	细节
Carbamoylcholine	毒蕈碱的乙酰胆碱受体平方米	蛋白质	人类	是的	受体激动剂	细节