良性前列腺增生的药物治疗:在克隆α1-adrenoceptor亚型和亲和力比较人类前列腺癌。

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米歇尔•MC Grubbel B,田口方法K, Verfurth F,奥托T, Kropfl D

良性前列腺增生的药物治疗:在克隆α1-adrenoceptor亚型和亲和力比较人类前列腺癌。

J Auton杂志。1996年2月,16 (1):8。

PubMed ID

8736427 (在PubMed

]

文摘

1。我们曾表明,α1-adrenoceptor拮抗剂或调查用于治疗良性前列腺增生,tamsulosin歧视α1-adrenoceptor亚型在大鼠组织而alfuzosin和naftopidil不。我们现在这些研究扩展到其他药物(doxazosin、特拉唑嗪)和/或调查用于这个目的,并评估这些药物在人类克隆亚型和前列腺癌。2。竞争结合研究进行膜样本中[3 h]哌唑嗪鼠脾脏、肾脏和大脑皮层和克隆人类前列腺癌和α1-adrenoceptors表达因为细胞。Doxazosin和特拉唑嗪不区分α1-adrenoceptor亚型在大鼠肾脏和大脑皮层。相比之下,亚型出现在组织好歧视的α1 a-adrenoceptor-selective参考药物世行4101年。3所示。Alfuzosin、doxazosin naftopidil和特拉唑嗪不区分克隆α1-adrenoceptor亚型是暂时性的表达因为细胞而tamsulosin和世行4101年。4所示。 In human prostate, alfuzosin, doxazosin, naftopidil and terazosin did not discriminate the alpha 1-adrenoceptor subtypes present in this tissue whereas tamsulosin and the alpha 1A-adrenoceptor-selective reference drugs WB 4101, phentolamine and 5-methylurapidil did. Based on data with the alpha 1A-adrenoceptor-selective drugs, human prostate contains alpha 1A- and alpha 1B-adrenoceptors in an approximate 70:30% ratio. 5. We conclude that tamsulosin, in common with WB 4101, but in contrast to alfuzosin, doxazosin, naftopidil, and terazosin is selective for alpha 1A-adrenoceptors which appear to dominate in the human prostate; the therapeutic relevance of this selectivity remains to be assessed in clinical studies.

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Doxazosin	Alpha-1A肾上腺素能受体	蛋白质	人类	是的	拮抗剂	细节
特拉唑嗪	Alpha-1A肾上腺素能受体	蛋白质	人类	是的	拮抗剂	细节