描述的苯并咪唑绑定的微管蛋白重组鞭毛虫duodenalis Encephalitozoon intestinalis,隐孢子虫,以及。

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麦克唐纳LM, Armson,汤普森AR, Reynoldson农协

描述的苯并咪唑绑定的微管蛋白重组鞭毛虫duodenalis Encephalitozoon intestinalis,隐孢子虫,以及。

摩尔生物化学Parasitol。2004年11月,138 (1):89 - 96。

PubMed ID

15500920 (在PubMed

]

文摘

绑定几个苯并咪唑化合物的动力学测定与微管蛋白重组benzimidazole-sensitive和麻木不仁的生物。本研究利用天然高效的苯并咪唑寄生原生动物鞭毛虫duodenalis, Encephalitozoon intestinalis,小球隐孢子虫和低功效。benzimidazole-beta-tubulin交互的直接动力分析使用荧光技术进行淬火方法确定明显协会(k(上))和离解(k())速率常数的亲和常数(k (a))计算。绑定动力学测定重组α-和beta-tubulin寄生原生动物与几个R(2)苯并咪唑氨基甲酸酯类似物。绑定的亲和常数的几个苯并咪唑与beta-tubulin benzimidazole-sensitive原生动物被发现显著大于绑定beta-tubulin benzimidazole-insensitive原生动物。此外,高亲和力的几个苯并咪唑衍生物(阿苯达唑、fenbendazole甲苯咪唑)为单体的beta-tubulin和heterodimeric alphabeta-tubulin从benzimidazole-sensitive原生动物也清楚地证明。亲和常数确定与g . beta-tubulin duodenalis和大肠intestinalis也支持这些化合物的体外观察疗效。绑定的特点最高的苯并咪唑体外功效(阿苯达唑、fenbendazole甲苯咪唑)是反映在他们的协会和缓慢的离解率高beta-tubulin单体和二聚体从benzimidazole-sensitive原生动物而麻木不仁的人。Benzimidazole-bound alphabeta-tubulin形成率也有显著降低微管组装而benzimidazole-free alphabeta-heterodimers。的benzimidazole-bound alphabeta-heterodimers成微管装配了逮捕聚合体外虽然增加苯并咪唑化合物微管组装并没有导致解聚。 These findings indicate that a benzimidazole-beta-tubulin cap may be formed at the growing end of the microtubule and this cap prevents elongation of the microtubule.

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
甲苯咪唑	微管蛋白alpha-1A链	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节
甲苯咪唑	微管蛋白beta-4B链	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节