5 -羟色胺和去甲肾上腺素吸收抑制活性集中代理止痛药:结构性因素和作用在镇痛效应。

文章的细节

引用

复制到剪贴板

科德EE、柄RP Schupsky JJ, Raffa RB

5 -羟色胺和去甲肾上腺素吸收抑制活性集中代理止痛药:结构性因素和作用在镇痛效应。

J Exp其他杂志》1995年9月,274 (3):1263 - 70。

PubMed ID

7562497 (在PubMed

]

文摘

虽然已是不争的吗啡的镇痛效应被阿片受体介导,先前的研究表明,一些另外阿片类药物抑制5 -羟色胺和去甲肾上腺素的吸收。目前调查一群不同的阿片类药物显示在结构上可识别的子组的神经再摄取抑制这些类。菲阿片类药物氧气C4和C5之间的桥梁,如吗啡和纳洛酮(我),没有阻止去甲肾上腺素和5 -羟色胺的摄取,而菲阿片类药物无氧桥和C6-OH一半,如levorphanol和levomethorphan(第二组),并抑制吸收,nonphenanthrene阿片类药物,如d-propoxyphene和美沙酮(第三组)。μ阿片受体的亲和力与antinociceptive效力相关(r = 0.87, P < . 05)。虽然antinociceptive活动“积极对映体”的第二和第三组化合物也与μ阿片受体的亲和力(r = 0.85, P = .007),额外的5 -羟色胺摄取抑制活动考虑(但不去甲肾上腺素的吸收抑制活动)显著提高antinociceptive效力之间的关系和这些化合物的体外活性(r = 0.915, P = .0017)。此外,第二和第三组(但不是我)化合物,小antinociceptive效力的对映体之间的差异比μ受体亲和力指出,大概是因为吸收抑制的贡献的antinociceptive活动组II和III化合物。提供的证据也表明一个更广泛的角色μ阿片样物质的结合亲和力和其他活动的5 -羟色胺摄取抑制antinociceptive代理。

beplay体育安全吗DrugBank数据引用了这篇文章

药物

美沙酮

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
右美沙芬	三角洲类型阿片受体	蛋白质	人类	未知的	受体激动剂	细节
右美沙芬	Kappa-type阿片受体	蛋白质	人类	未知的	受体激动剂	细节
右美沙芬	Mu-type阿片受体	蛋白质	人类	未知的	受体激动剂 监管机构	细节
右美沙芬	Sodium-dependent去甲肾上腺素转运体	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
右美沙芬	Sodium-dependent羟色胺转运体	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
右旋丙氧芬	Mu-type阿片受体	蛋白质	人类	是的	受体激动剂	细节