α(1)之间的交互建模肾上腺素能受体及其拮抗剂。

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李Du L, M

α(1)之间的交互建模肾上腺素能受体及其拮抗剂。

咕咕叫第一版辅助药物洗脱支架。2010年9月,6 (3):165 - 78。

PubMed ID

20412040 (在PubMed

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文摘

至关重要的g蛋白偶联受体(GPCR)总科,α(1)肾上腺素能受体(α(1)ars)是公认的行为干预内源性儿茶酚胺,如去甲肾上腺素和肾上腺素。到目前为止,三个不同的α(1)基于“增大化现实”技术的亚型,α(1),α(1 b)和α(1 d),特点是功能分析,radio-ligand绑定和分子生物学研究。α(1)ars技术治疗感兴趣,因为他们的独特的和关键的角色在许多生理过程,包括高血压、良性前列腺增生,平滑肌收缩,心肌inotropy chronotropy,肝葡萄糖代谢。因此,设计subtype-selective拮抗剂为每个3α(1)基于“增大化现实”技术的子类型是一个热情的药用研究的地区。尽管GPCRs已经进行了大量的研究,了解已知的拮抗剂绑定到α(1)ars仍然粗略,一直是一个严重障碍寻找有效和subtype-selectiveα(1)基于“增大化现实”技术的对手由于缺乏详细的实验结构知识。本文研讨的模拟α(1)ars与对手和他们的交互通过ligand-based(药效团识别和构象建模)和基于结构(比较建模和分子对接)方法。结合实验数据,这些计算的尝试可以改善我们的理解的结构基础拮抗剂绑定和受体激活的分子基础,因此在药物的设计提供一个更为合理的方法针对α(1)农业研究所。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Droxidopa	Alpha-1A肾上腺素能受体	蛋白质	人类	是的	受体激动剂	细节
Droxidopa	Alpha-1B肾上腺素能受体	蛋白质	人类	是的	受体激动剂	细节
Droxidopa	Alpha-1D肾上腺素能受体	蛋白质	人类	是的	受体激动剂	细节
肾上腺素	Alpha-1A肾上腺素能受体	蛋白质	人类	是的	受体激动剂	细节
肾上腺素	Alpha-1B肾上腺素能受体	蛋白质	人类	是的	受体激动剂	细节
肾上腺素	Alpha-1D肾上腺素能受体	蛋白质	人类	未知的	拮抗剂	细节