洛沙坦:选择性血管紧张素ⅱ1型受体(AT1)拮抗剂治疗心力衰竭。

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迪克斯坦K,蒂默曼P,西格尔R

洛沙坦:选择性血管紧张素ⅱ1型受体(AT1)拮抗剂治疗心力衰竭。

专家当今Investig药物。1998;11月7日(11):1897 - 914。

PubMed ID

15991937 (在PubMed

]

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洛沙坦(科素亚)的原型是一种新的有效和选择性血管紧张素ⅱ1型(暗)(1)()受体拮抗剂与最大的出版的临床前和临床数据基础。因为所有的拮抗剂暗(1)受体选择性的,这些药物应该表现出类似的心血管效应。然而,由于这些药物的药代动力学/药效学资料及其程度在(1)受体的亲和力不同,很可能这些药物临床资料之间存在差异,需要调查。洛沙坦(母体化合物),在(1)温和的亲和力的受体(竞争性抑制)。洛沙坦口服吸收良好是一个活跃的药物和迅速转换通过氧化在人类肝脏更强有力的代谢物(指定E3174)的亲和力的20 - 30倍大(1)受体非竞争性抑制。6 - 9 h E3174半衰期;消去法是通过肾和肝的路线。抗高血压,心力衰竭患者血液动力学的活动是在24小时内观察到每天一次剂量。超过600万名患者治疗高血压持续良好的耐受性。在心力衰竭临床经验增长,最近的数据表明改进的生存与洛沙坦与卡托普利,从血管紧张素转换酶抑制剂类药物被证明在该人群中获益。 The current comprehensive losartan clinical end-point programme (4 large scale morbidity/mortality trials) should provide evidence regarding the efficacy of direct blockade of the AT(1) receptor with losartan compared to standard therapy: 1) The Losartan Heart Failure Survival Study - ELITE II, 2) The Losartan Post-Myocardial Infarction Survival Study - OPTIMAAL, 3) The Losartan Hypertension Survival Study - LIFE and 4) The Losartan Renal Protection Study - RENAAL.

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药物靶点

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洛沙坦	1型血管紧张素ⅱ受体	蛋白质	人类	是的	拮抗剂	细节