识别
- 总结
-
洛沙坦是一种血管紧张素受体阻断剂用于治疗高血压和糖尿病肾病,并用于降低中风的风险。
- 品牌名称
-
科素亚,Hyzaar
- 通用名称
- 洛沙坦
- beplay体育安全吗DrugBank加入数量
- DB00678
- 背景
-
洛沙坦是一种血管紧张素ⅱ受体阻滞剂(ARB)用于治疗高血压。3血管紧张素转换酶(ACE)抑制剂用于类似的迹象,但与咳嗽有关。3当病人ARBs ACE抑制剂相关的咳嗽转向像洛沙坦,他们有咳嗽的发生率与安慰剂或相似氢氯噻嗪。3洛沙坦可洛沙坦钾口服药片以及结合洛沙坦钾、氢氯噻嗪的平板电脑。3,4病人服用洛沙坦应该监测肾功能和钾水平。3洛沙坦1995年4月14日获得FDA的批准。3
- 类型
- 小分子
- 组
- 批准
- 结构
-
- 重量
-
平均:422.911
单一同位素的:422.162187095 - 化学公式
- C22H23ClN6O
- 同义词
-
- (2-butyl-4-chloro-1 - {[2’- (1 h-tetrazol-5-yl) biphenyl-4-yl]甲基}1 h-imidazol-5-yl)甲醇
- 2-n-butyl-4-chloro-5-hydroxymethyl-1 - [(2 ' - (1 h-tetrazol-5-yl) biphenyl-4-yl)甲基)咪唑
- 洛沙坦
- 外部id
-
- 打开89
- 计画- 1405
- HGP1405
- MK594
药理学
- 指示
-
洛沙坦表示6岁以上的患者中治疗高血压,高血压患者降低中风的危险和左心室肥大(尽管这好处可能不会扩展到非洲遗产)患者,并与血清肌酐升高治疗糖尿病肾病蛋白尿患者2型糖尿病和高血压。3洛沙坦和氢氯噻嗪治疗高血压和指示降低中风的危险的患者与高血压左心室肥厚(尽管这好处可能不会扩展到非洲遗产)患者。4,6
减少药物开发失败率构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。 - 相关条件
- 禁忌症和黑箱警告
-
避免致命的药物不良事件提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。 - 药效学
-
洛沙坦是一种血管紧张素ⅱ受体阻断剂用于治疗高血压,糖尿病肾病,减少中风的危险。1,3,4洛沙坦的长期行动是每天一次。3,4低血压病人服用洛沙坦应该定期监控,肾功能,和钾的水平。3,4
- 的作用机制
-
洛沙坦可逆、竞争力在防止血管紧张素ⅱ绑定1受体在血管平滑肌等组织和肾上腺。3,4洛沙坦及其活性代谢物绑定1受体的亲和力比他们1000倍绑定到2受体。3,4的活性代谢物洛沙坦10-40倍的重量比菊洛沙坦的抑制剂1非竞争性抑制剂。3,4洛沙坦预防血管紧张素ⅱ的绑定使血管平滑肌松弛,降低血压。3,4
血管紧张素ⅱ否则绑定到1受体和诱导血管收缩,提高血压。3,4
目标 行动 生物 一个1型血管紧张素ⅱ受体 拮抗剂人类 - 吸收
-
洛沙坦口服生物利用率约为33%。1,3,4洛沙坦具有T马克斯1小时和活性代谢物的T马克斯3 - 4小时。1,3,4洛沙坦与食物减少C马克斯但是只有结果减少了10%的AUC洛沙坦及其活性代谢物。1,3,450 - 80毫克口服剂量的洛沙坦导致C马克斯200 - 250 ng / mL。1
- 的体积分布
-
的体积分布的洛沙坦是34.4±17.9 l和10.3±1.1 l活性代谢物(e - 3174)。1
- 蛋白结合
-
洛沙坦是98.6 - -98.8%的蛋白质绑定、活性代谢物(e - 3174)血清蛋白结合的99.7%。1
- 新陈代谢
-
洛沙坦是一个醛中间代谢,e - 3179,这是进一步代谢羧酸,e - 3174,通过细胞色素p450 CYP2C9。1洛沙坦也可以羟化活性代谢物,P1。1大约有14%的洛沙坦是e - 3174的代谢。1洛沙坦可以通过CYP3A4代谢、CYP2C9和CYP2C10。1洛沙坦也可以由UGT1A1 glucuronidated、UGT1A3 UGT1A10 UGT2B7, UGT 2 b17。2
在产品下面查看合作伙伴的反应
- 路线的消除
-
洛沙坦导致4%的单剂量口服复苏尿液中不变洛沙坦,尿液中6%的活性代谢物。3,4口服放射性标记洛沙坦是35%恢复在尿液和粪便的60%。3,4静脉注射放射性标记洛沙坦是45%恢复在尿液和粪便的50%。3,4
- 半衰期
-
洛沙坦是1.5的终端消除半衰期-2.5小时,而活性代谢物的半衰期6 - 9小时。1
- 间隙
-
洛沙坦总等离子体间隙的600毫升/分钟和75毫升/分钟的肾清除率。1活性代谢物,e - 3174总等离子体间隙50毫升/分钟和肾清除率25毫升/分钟。1
- 的不利影响
-
提高决策支持与研究成果与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。 - 毒性
-
小鼠口服TDLO是1000毫克/公斤和老鼠是2000毫克/公斤。3,4人类男性的TDLO 10毫克/公斤/ 2 w和女性是1毫克/公斤/ 1 d。5
过量的症状可能包括低血压、心动过速或心动过缓由于迷走神经刺激。3,4应制定支持性治疗症状性低血压。3,4血液透析是不会删除洛沙坦或其活性代谢物由于其高蛋白质绑定。3,4
- 通路
-
通路 类别 洛沙坦作用途径 药物作用 - 药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
- 不可用
的相互作用
- 药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
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药物 交互 整合药物之间
在您的软件的交互Abaloparatide 不利影响的风险或严重性洛沙坦结合Abaloparatide时可以增加。 Abametapir 洛沙坦可以增加的血清浓度时结合Abametapir。 Abatacept 洛沙坦可以增加的代谢与Abatacept相结合。 Abemaciclib 血清浓度Abemaciclib时可以增加结合洛沙坦。 Abrocitinib 的新陈代谢时可以减少Abrocitinib结合洛沙坦。 Acalabrutinib 血清浓度Acalabrutinib时可以增加结合洛沙坦。 醋丁洛尔 洛沙坦可能增加醋丁洛尔arrhythmogenic活动。 Aceclofenac 肾功能衰竭的风险或严重性、高钾血症和高血压洛沙坦结合Aceclofenac时可以增加。 Acemetacin 肾功能衰竭的风险或严重性、高钾血症和高血压洛沙坦结合Acemetacin时可以增加。 苊香豆醇 苊香豆醇的血清浓度可以增加时结合洛沙坦。 - 食物相互作用
-
- 每天都需要在同一时间。
- 有或没有食物。食物延迟吸收,但并不影响吸收的程度。
产品
-
药物产品信息从10 +全球地区我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。药物超过全球地区的产品信息的访问。 - 产品的成分
-
成分 UNII 中科院 InChI关键 洛沙坦钾 3 st302b24a 124750-99-8 OXCMYAYHXIHQOA-UHFFFAOYSA-N - 产品图片
- 国际/其他品牌
- Lortaan
- 品牌名称的处方产品
-
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 法洛沙坦 平板电脑 50毫克 口服 Actavis制药公司 2012-01-25 2019-08-07 加拿大 
法洛沙坦 平板电脑 100毫克 口服 Actavis制药公司 2012-01-25 2019-08-07 加拿大 法洛沙坦 平板电脑 25毫克 口服 Actavis制药公司 2012-01-25 2019-08-07 加拿大 科素亚 平板电脑,涂膜 25毫克/ 1 口服 默克公司大幅& Dohme Corp .) 1995-04-14 不适用 我们 
科素亚 平板电脑,涂膜 25毫克/ 1 口服 补救重新打包 2011-05-19 2011-05-20 我们 科素亚 平板电脑,涂膜 25毫克/ 1 口服 欧加农公司 2021-06-01 不适用 我们 科素亚 平板电脑,涂膜 25毫克/ 1 口服 医生总保健公司。 2004-06-02 不适用 我们 科素亚 平板电脑,涂膜 50毫克/ 1 口服 卡地纳健康 1995-04-14 2012-01-31 我们 
科素亚 平板电脑,涂膜 25毫克/ 1 口服 医疗制药有限公司。 1995-04-14 2012-07-11 我们 科素亚 平板电脑,涂膜 100毫克/ 1 口服 默克公司大幅& Dohme Corp .) 1995-04-14 不适用 我们 
- 通用的处方产品
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的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 Ag-losartan 平板电脑 25毫克 口服 Angita制药有限公司 2018-06-27 不适用 加拿大 Ag-losartan 平板电脑 100毫克 口服 Angita制药有限公司 2018-06-27 不适用 加拿大 Ag-losartan 平板电脑 50毫克 口服 Angita制药有限公司 2018-06-27 不适用 加拿大 Apo-losartan 平板电脑 25毫克 口服 Apotex公司 2012-04-13 不适用 加拿大 Apo-losartan 平板电脑 100毫克 口服 Apotex公司 2012-01-25 不适用 加拿大 Apo-losartan 平板电脑 50毫克 口服 Apotex公司 2012-01-25 不适用 加拿大 Auro-losartan 平板电脑 50.0毫克 口服 Auro制药有限公司 2013-03-26 不适用 加拿大 Auro-losartan 平板电脑 25.0毫克 口服 Auro制药有限公司 2013-03-26 不适用 加拿大 Auro-losartan 平板电脑 100.0毫克 口服 Auro制药有限公司 2013-03-26 不适用 加拿大 Bio-losartan 平板电脑 100毫克 口服 生物医学制药 2016-06-08 2022-07-19 加拿大 - 在柜台的产品
-
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 50ลอแรนต้ามก。ชนิดเม็ด 平板电脑,涂 50毫克 口服 บริษัทสยามเภสัชจำกัด 2007-03-28 不适用 泰国 
- 混合的产品
-
的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 Acetan HCT平板100/25mg 洛沙坦钾(100毫克)+氢氯噻嗪(25毫克) 平板电脑 口服 Duopharma营销Sdn。有限公司 2020-09-08 不适用 马来西亚 
法洛沙坦/ hct 洛沙坦钾(100毫克)+氢氯噻嗪(12.5毫克) 平板电脑 口服 Actavis制药公司 2012-07-03 2018-06-25 加拿大 法洛沙坦/ hct 洛沙坦钾(50毫克)+氢氯噻嗪(12.5毫克) 平板电脑 口服 Actavis制药公司 2012-07-03 2018-06-25 加拿大 法洛沙坦/ hct 洛沙坦钾(100毫克)+氢氯噻嗪(25毫克) 平板电脑 口服 Actavis制药公司 2012-07-03 2018-06-25 加拿大 Ag-losartan Hctz 洛沙坦钾(100毫克)+氢氯噻嗪(25毫克) 平板电脑 口服 Angita制药有限公司 不适用 不适用 加拿大 Ag-losartan Hctz 洛沙坦钾(50毫克)+氢氯噻嗪(12.5毫克) 平板电脑 口服 Angita制药有限公司 不适用 不适用 加拿大 Apo-losartan / hctz 洛沙坦钾(100毫克)+氢氯噻嗪(12.5毫克) 平板电脑 口服 Apotex公司 2012-01-25 不适用 加拿大 Apo-losartan / hctz 洛沙坦钾(50毫克)+氢氯噻嗪(12.5毫克) 平板电脑 口服 Apotex公司 2012-01-25 不适用 加拿大 Apo-losartan / hctz 洛沙坦钾(100毫克)+氢氯噻嗪(25毫克) 平板电脑 口服 Apotex公司 2012-01-25 不适用 加拿大 ARAMAX®2.5/50毫克被膜 洛沙坦钾(50毫克)+氨氯地平besylate(2.5毫克) 胶囊,涂 口服 CLARIPACK S.A. 2008-12-18 不适用 哥伦比亚 
类别
- ATC代码
- C09CA01 -洛沙坦 C09DA01 -洛沙坦和利尿剂 C09DB06 -洛沙坦和氨氯地平
- 药物类别
-
- 中介作用于肾素-血管紧张素系统
- 代理造成血管性水肿
- 代理引起血钾过高
- 血管紧张素2受体阻断剂
- 血管紧张素ⅱ受体拮抗剂
- 血管紧张素ⅱ受体拮抗剂(arb)和钙通道阻滞剂
- 血管紧张素ⅱ受体拮抗剂(arb)和利尿剂
- 血管紧张素ⅱ受体拮抗剂(arb)、平原
- 血管紧张素ⅱ1型受体阻滞剂
- 血管紧张素ⅱ2型受体阻滞剂
- 血管紧张素受体拮抗剂
- 抗心律失常的药物
- 降压药
- 为高血压降压药表示
- 苯衍生物
- 联苯化合物
- BSEP / ABCB11基质
- 心血管药物
- 细胞色素p - 450 CYP2C19抑制剂
- 细胞色素p - 450 CYP2C19抑制剂(实力未知)
- 细胞色素p - 450 CYP2C8抑制剂
- 细胞色素p - 450 CYP2C8抑制剂(实力未知)
- 细胞色素p - 450 CYP2C9底物
- 细胞色素p - 450 CYP3A抑制剂
- 细胞色素p - 450 CYP3A基质
- 细胞色素p - 450 CYP3A4抑制剂
- 细胞色素p - 450 CYP3A4抑制剂(实力未知)
- 细胞色素p - 450 CYP3A4基质
- 细胞色素p - 450酶抑制剂
- 细胞色素p - 450基质
- 药物导致inadvertant光敏性
- 低血压的代理
- 咪唑类
- OAT1 / SLC22A6抑制剂
- 22抑制剂
- 22基板
- Photosensitizing代理
- 潜在QTc-Prolonging代理
- QTc延长代理
- 氮杂
- UGT1A1基质
- UGT1A3基质
- UGT2B17的基质
- UGT2B7基质
- 化学分类所提供的Classyfire
-
- 描述
- 这种化合物属于有机化合物的类称为联苯和衍生品。这些有机化合物含有苯环碳碳键连接在一起的。
- 王国
- 有机化合物
- 超类
- 苯环型的
- 类
- 苯和取代衍生品
- 子课
- 联苯和衍生品
- 直接父
- 联苯和衍生品
- 选择父母
- Phenyltetrazoles和衍生品/1、2、4,5-tetrasubstituted咪唑类/n -咪唑类/芳基氯化物/Heteroaromatic化合物/Azacyclic化合物/主要醇/Organopnictogen化合物/Organonitrogen化合物/Organochlorides 显示两个
- 基
- 1、2、4,5-tetrasubstituted咪唑/酒精/芳香醇/芳香heteromonocyclic化合物/芳基氯/芳基卤化物/Azacycle/氮杂茂/联苯/Heteroaromatic化合物 显示14个吧
- 分子框架
- 芳香heteromonocyclic化合物
- 外部描述符
- 咪唑类biphenylyltetrazole (CHEBI: 6541)
- 受影响的生物
-
- 人类和其他哺乳动物
化学标识符
- UNII
- JMS50MPO89
- 化学文摘号
- 114798-26-4
- InChI关键
- PSIFNNKUMBGKDQ-UHFFFAOYSA-N
- InChI
-
InChI = 1 s / C22H23ClN6O c1-2-3-8-20-24-21 (23) 19 (14-30) 29 (20) 13-15-9-11-16 (12-10-15) 13-15-9-11-16 (17) 13-15-9-11-16 / h4-7, 9 - 12, 30 H, 2 - 3, 8日13-14H2, 1 h3 (28) H, 25日,26日27日
- 国际命名
-
(2-butyl-4-chloro-1——{[2 - (2 h, 2、3、4-tetrazol-5-yl) -(1,1’联苯)4-yl)甲基}1 h-imidazol-5-yl)甲醇
- 微笑
-
CCCCC1数控(Cl) = = C (CO) N1CC1 = CC = C (C = C1) C1 = CC =某某CC = C1C1 = = N1
引用
- 合成参考
-
戈登·c·坎贝尔,Jr .)阿尼尔·m·德维威迪多萝西a . Levorse詹姆斯·a·麦考利Krishnaswamy Raghavan,”洛沙坦和过程的多晶型物制备形式二世洛沙坦”。U.S. Patent US5608075, issued May, 1994.
US5608075 - 一般引用
-
- 西卡哒,Gehr TW, Ghosh S:临床药物动力学的洛沙坦。Pharmacokinet。2005; 44 (8): 797 - 814。(文章]
- 周科幻,周ZW,杨LP, Cai JP:基质、诱导、抑制剂和构效关系人类的细胞色素P450 2 c9在药物开发和影响。咕咕叫地中海化学。2009;16 (27):3480 - 675。Epub 2009 9月1。(文章]
- FDA批准的药物产品:洛沙坦口服片剂(链接]
- FDA批准的药物产品:洛沙坦和氢氯噻嗪口服药片链接]
- 开曼群岛的化学物质:洛沙坦钾MSDS (链接]
- FDA批准的药物产品:HYZAAR(洛沙坦钾、氢氯噻嗪)平板电脑用于口服(2023年3月)链接]
- 外部链接
-
- 人类代谢组数据库
- HMDB0014816
- KEGG药物
- D08146
- KEGG化合物
- C07072
- PubChem化合物
- 3961年
- PubChem物质
- 46506538
- ChemSpider
- 3824年
- BindingDB
- 318822年
- 52175年
- ChEBI
- 6541年
- ChEMBL
- CHEMBL191
- 锌
- ZINC000003873160
- 治疗目标数据库
- DAP000523
- 网页
- PA450268
- 药理学指南
- 三磷酸鸟苷药物页面
- PDBe配体
- LSN
- RxList
- RxList药物页面
- Drugs.com
- Drugs.com药物页面
- 维基百科
- 洛沙坦
- PDB项
- 5 x23/5 x24/5第二十一章/6视频彩票终端/7 rl2上
- FDA的标签
-
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- 化学物质
-
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临床试验
- 临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
阶段 状态 目的 条件 数 4 完成 不可用 高血压 1 4 完成 基础科学 化学感受器呼吸暂停/缺氧/呼吸;睡眠障碍/睡眠障碍性呼吸(SDB) 1 4 完成 基础科学 器官移植排斥反应 1 4 完成 诊断 高醛甾酮症 1 4 完成 其他 高血糖/高血压/肥胖 1 4 完成 预防 冠状病毒(冠)/冠状病毒疾病2019 (COVID - 19) 1 4 完成 预防 糖尿病肾病 1 4 完成 预防 肾脏疾病/蛋白尿 1 4 完成 预防 肾结石 1 4 完成 治疗 主动脉瓣狭窄/主动脉瓣闭锁不全/高血压/左心室肥大/LVM 1
药物经济学
- 制造商
-
- 默克公司研究实验室div默克有限公司
- Teva制药美国公司
- 默克公司,公司。
- 外包商
-
- AQ制药有限公司
- 的药物治疗解决方案有限公司
- 百时美施贵宝公司。
- 卡地纳健康
- 分发解决方案
- Ipca实验室有限公司
- 凯泽医院基金会
- 伊利湖的医疗和手术供应
- 默克公司。
- Mylan
- 纽曼分销商公司。
- PD-Rx制药有限公司
- 医生总保健公司。
- Prepak系统公司。
- 补救重新打包
- 罗克珊实验室
- 沙丘包装公司。
- 山德士
- Southwood制药
- 美国统计处方
- 梯瓦制药产业有限公司
- 洪流制药
- Vangard实验室公司。
- 剂型
-
形式 路线 强度 胶囊,涂 口服 5毫克 平板电脑 口服 100.0毫克 平板电脑 口服 25.0毫克 平板电脑 口服 50.0毫克 平板电脑,涂 口服 25毫克 胶囊,涂 口服 平板电脑 口服 12.5毫克 平板电脑 口服 平板电脑,涂膜 口服 100毫克 平板电脑,涂膜 口服 100.00毫克 平板电脑,涂膜 口服 50.00毫克 平板电脑,涂膜 口服 平板电脑,涂膜 口服 12.5毫克 平板电脑 口服 100.00毫克 平板电脑 口服 50.00毫克 平板电脑,涂 口服 平板电脑,涂膜 口服 25毫克 平板电脑,涂膜 口服 75毫克 平板电脑,涂 口服 平板电脑,涂膜 口服 50毫克 平板电脑 口服 100毫克/ 1 平板电脑 口服 25毫克/ 1 平板电脑 口服 50毫克/ 1 平板电脑,涂膜 口服 50毫克/ 1 平板电脑 口服 平板电脑,涂膜 口服 平板电脑,涂膜 口服 12.5毫克 平板电脑 口服 100毫克 平板电脑,涂膜 口服 25毫克 平板电脑,涂 口服 0.1克 平板电脑,涂膜 口服 100毫克/ 1 平板电脑,涂膜 口服 25毫克/ 1 平板电脑 口服 25毫克 粉,对悬架 口服 2.5毫克/毫升 平板电脑,涂膜 口服 25.0毫克 平板电脑,涂膜 口服 50.0毫克 平板电脑 口服 50毫克 平板电脑,涂 口服 100毫克 平板电脑,涂 口服 50毫克 - 价格
-
单元描述 成本 单位 洛沙坦钾90 50毫克平板瓶 211.78美元 瓶 洛沙坦Potassium-HCTZ 30 50 - 12.5毫克平板瓶 78.05美元 瓶 Hyzaar 100 - 25毫克的平板电脑 3.91美元 平板电脑 Hyzaar 100 - 12.5毫克的平板电脑 3.87美元 平板电脑 Hyzaar 100 - 12.5平板电脑 3.61美元 平板电脑 Hyzaar 100 - 25的平板电脑 3.61美元 平板电脑 洛沙坦Potassium-HCTZ 100 - 12.5毫克的平板电脑 3.54美元 平板电脑 洛沙坦Potassium-HCTZ 100 - 25毫克的平板电脑 3.54美元 平板电脑 科素亚100毫克片剂 3.41美元 平板电脑 洛沙坦钾100毫克的平板电脑 3.14美元 平板电脑 Hyzaar 50 - 12.5毫克的平板电脑 2.97美元 平板电脑 Hyzaar 50 - 12.5平板电脑 2.65美元 平板电脑 科素亚50毫克的平板电脑 2.5美元 平板电脑 洛沙坦钾50毫克的平板电脑 2.26美元 平板电脑 科素亚25毫克的平板电脑 1.92美元 平板电脑 洛沙坦钾25毫克的平板电脑 1.72美元 平板电脑 科素亚100毫克片剂 1.31美元 平板电脑 科素亚25毫克的平板电脑 1.31美元 平板电脑 科素亚50毫克的平板电脑 1.31美元 平板电脑 beplay体育安全吗DrugBank不卖也不买毒品。提供价格信息仅供参考。 - 专利
-
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区 US5210079 没有 1993-05-11 2010-11-11 我们 US5608075 没有 1997-03-04 2009-03-04 我们 CA2085584 没有 2003-02-11 2011-06-07 加拿大 CA1334092 没有 1995-01-24 2012-01-24 加拿大
属性
- 状态
- 固体
- 实验属性
-
财产 价值 源 熔点(°C) 178 - 184 http://www.chemspider.com/Chemical-Structure.3824.html 沸点(°C) 682年 http://www.chemspider.com/Chemical-Structure.3824.html 水溶度 < 1毫克/毫升 http://www.chemspider.com/Chemical-Structure.3824.html logP 1.19 https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/nda/2004/20 - 386 s019_cozaar_eafonsi.pdf pKa 5.5 默克索引(1996);约。 - 预测性能
-
财产 价值 源 水溶度 0.0047毫克/毫升 ALOGPS logP 4.5 ALOGPS logP 5 Chemaxon 日志 5 ALOGPS pKa最强(酸性) 5.85 Chemaxon pKa最强(基本) 3.85 Chemaxon 生理上的电荷 1 Chemaxon 氢受体数 5 Chemaxon 氢供体数 2 Chemaxon 极地表面面积 92.512 Chemaxon 可旋转键数 8 Chemaxon 折射性 131.85米3·摩尔1 Chemaxon 极化率 44.863 Chemaxon 数量的戒指 4 Chemaxon 生物利用度 1 Chemaxon 五个原则 没有 Chemaxon Ghose用过滤器 没有 Chemaxon Veber法则 没有 Chemaxon MDDR-like规则 是的 Chemaxon - 预测ADMET特性
-
财产 价值 概率 人类肠道吸收 + 1.0 血脑屏障 - - - - - - 0.7812 Caco-2渗透 - - - - - - 0.8957 22基板 底物 0.6993 我22抑制剂 Non-inhibitor 0.8782 22抑制剂二世 抑制剂 0.5309 肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.5689 CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.6839 CYP450 2 d6衬底 Non-substrate 0.9115 CYP450 3 a4衬底 Non-substrate 0.6226 CYP450 1 a2衬底 抑制剂 0.5514 CYP450 2 c9抑制剂 Non-inhibitor 0.5423 CYP450 2 d6抑制剂 Non-inhibitor 0.8102 CYP450 2 c19抑制剂 抑制剂 0.6288 CYP450 3 a4酶抑制剂 抑制剂 0.796 CYP450抑制滥交 高CYP抑制滥交 0.7049 艾姆斯测试 非艾姆斯有毒 0.5382 致癌性 Non-carcinogens 0.6595 生物降解 没有准备好可生物降解 1.0 大鼠急性毒性 2.6055 LD50,摩尔/公斤 不适用 hERG抑制(预测) 强有力的抑制剂 0.5781 hERG抑制(预测II) 抑制剂 0.8084
光谱
- 质量规范(NIST)
- 不可用
- 光谱
目标
构建、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。
见解和加速药物研究。
用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。
细节
1。1型血管紧张素ⅱ受体
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
拮抗剂
- 通用函数
- 蛋白质heterodimerization活动
- 特定的功能
- 血管紧张素ⅱ受体。协调协会的行动与G蛋白激活phosphatidylinositol-calcium第二信使系统。
- 基因名字
- AGTR1
- Uniprot ID
- P30556
- Uniprot名字
- 1型血管紧张素ⅱ受体
- 分子量
- 41060.53哒
引用
- 陈X,霁ZL,陈YZ:运输大亨:治疗目标数据库。核酸研究》2002年1月1;30 (1):412 - 5。(文章]
- Sardo马,Castaldo M, Cinquegrani M, Bonaiuto M,丰塔纳L, Campo年代,Campo通用,Altavilla D, Saitta答:AT1受体拮抗剂洛沙坦对sICAM-1和tnf水平在简单的高血压患者。血管学。2004;3 - 4月55 (2):195 - 203。(文章]
- 迪克斯坦K,蒂默曼P,西格尔居:洛沙坦:选择性血管紧张素ⅱ1型受体(AT1)拮抗剂治疗心力衰竭。专家当今Investig药物。1998;11月7日(11):1897 - 914。(文章]
- Anand-Srivastava MB, Palaparti答:Angiotensin-II-induced增强胃肠道的表达蛋白质是由洛沙坦A10血管平滑肌细胞减毒:AT1受体的作用。杂志杂志。2003年2月,81 (2):150 - 8。(文章]
- 罗查我Bras-Rosario L Amparo-Barros M, Silva-Carvalho L:血管紧张素AT1受体拮抗剂洛沙坦和犀牛老鼠的防御反应。对颈动脉化学反射的影响。Exp杂志。2003;88(3):309 - 14所示。(文章]
- 程关J, DY,陈XJ,张Y,王H,苏QL:[洛沙坦的影响在慢性缺氧大鼠肺动脉胶原蛋白和AT1]。四川达雪雪宝易雪禁令。2004年11月,35 (6):774 - 7。(文章]
酶
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
底物
- 通用函数
- 类固醇羟化酶活性
- 特定的功能
- 细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它氧化各种结构联合国…
- 基因名字
- CYP2C9
- Uniprot ID
- P11712
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 2 c9
- 分子量
- 55627.365哒
引用
- 歌JC,白厘米:药理学、药代动力学和治疗血管紧张素ⅱ受体拮抗剂之间的区别。药物治疗。2000年2月,20 (2):130 - 9。(文章]
- 西卡哒,Gehr TW, Ghosh S:临床药物动力学的洛沙坦。Pharmacokinet。2005; 44 (8): 797 - 814。(文章]
- 周科幻,周ZW,杨LP, Cai JP:基质、诱导、抑制剂和构效关系人类的细胞色素P450 2 c9在药物开发和影响。咕咕叫地中海化学。2009;16 (27):3480 - 675。Epub 2009 9月1。(文章]
- Yasar U, Forslund-Bergengren C, Tybring G,剑鱼P, Llerena, Sjoqvist F, Eliasson E,达尔ML:洛沙坦及其代谢物E - 3174的药物动力学与CYP2C9基因型。中国新药杂志。2002年1月,71 (1):89 - 98。(文章]
- 弗洛克哈特药物的相互作用(表链接]
- FDA标签洛沙坦(文件]
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
底物抑制剂
- 通用函数
- 维生素d3 25-hydroxylase活动
- 特定的功能
- 细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它执行各种氧化反应……
- 基因名字
- CYP3A4
- Uniprot ID
- P08684
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 3 a4
- 分子量
- 57342.67哒
引用
- 歌JC,白厘米:药理学、药代动力学和治疗血管紧张素ⅱ受体拮抗剂之间的区别。药物治疗。2000年2月,20 (2):130 - 9。(文章]
- 西卡哒,Gehr TW, Ghosh S:临床药物动力学的洛沙坦。Pharmacokinet。2005; 44 (8): 797 - 814。(文章]
- 周科幻,周ZW,杨LP, Cai JP:基质、诱导、抑制剂和构效关系人类的细胞色素P450 2 c9在药物开发和影响。咕咕叫地中海化学。2009;16 (27):3480 - 675。Epub 2009 9月1。(文章]
- 向井亚纪Y,邮寄,户田拓夫T, sessue Hayakawa T, Eliasson E,美国莱恩,Inotsume N:药物之间相互作用洛沙坦和紫杉醇在人类肝微粒体CYP2C8基因型不同。基本中国Toxicol杂志》2015年6月,116 (6):493 - 8。doi: 10.1111 / bcpt.12355。Epub 2014年12月23日。(文章]
细节
3所示。细胞色素P450 2 c19
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
抑制剂
- 策展人评论
- 这种酶抑制的现有证据是局限于一个体外研究。
- 通用函数
- 类固醇羟化酶活性
- 特定的功能
- 负责代谢的治疗药物如抗癫痫药物S-mephenytoin,奥美拉唑、氯胍,特定的巴比妥酸盐,安定,心得安,西酞普兰和im……
- 基因名字
- CYP2C19
- Uniprot ID
- P33261
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 2 c19
- 分子量
- 55930.545哒
引用
- Taavitsainen P, Kiukaanniemi K, Pelkonen O:人类肝P450酶体外抑制筛选5血管紧张素ⅱ受体拮抗剂。56欧元中国新药杂志。2000;(2):135 - 40。(文章]
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
底物
- 通用函数
- 类固醇绑定
- 特定的功能
- UDPGT主要重要的接合和随后的消除潜在的有毒有害异物和内源性化合物。这个同种型glucuronidates胆红素IX-alpha形成的……
- 基因名字
- UGT1A1
- Uniprot ID
- P22309
- Uniprot名字
- UDP-glucuronosyltransferase 1 - 1
- 分子量
- 59590.91哒
引用
- 周科幻,周ZW,杨LP, Cai JP:基质、诱导、抑制剂和构效关系人类的细胞色素P450 2 c9在药物开发和影响。咕咕叫地中海化学。2009;16 (27):3480 - 675。Epub 2009 9月1。(文章]
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
底物
- 通用函数
- 视黄酸绑定
- 特定的功能
- UDPGT主要重要的接合和随后的消除潜在的有毒有害异物和内源性化合物。同种型2缺乏转移酶活动但充当-注册…
- 基因名字
- UGT1A3
- Uniprot ID
- P35503
- Uniprot名字
- UDP-glucuronosyltransferase 1 - 3
- 分子量
- 60337.835哒
引用
- 周科幻,周ZW,杨LP, Cai JP:基质、诱导、抑制剂和构效关系人类的细胞色素P450 2 c9在药物开发和影响。咕咕叫地中海化学。2009;16 (27):3480 - 675。Epub 2009 9月1。(文章]
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
底物
- 通用函数
- 蛋白激酶c绑定
- 特定的功能
- UDPGT主要重要的接合和随后的消除潜在的有毒有害异物和内源性化合物。同种型2缺乏转移酶活动但充当-注册…
- 基因名字
- UGT1A10
- Uniprot ID
- Q9HAW8
- Uniprot名字
- UDP-glucuronosyltransferase 1 - 10
- 分子量
- 59809.075哒
引用
- 周科幻,周ZW,杨LP, Cai JP:基质、诱导、抑制剂和构效关系人类的细胞色素P450 2 c9在药物开发和影响。咕咕叫地中海化学。2009;16 (27):3480 - 675。Epub 2009 9月1。(文章]
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
底物
- 通用函数
- Glucuronosyltransferase活动
- 特定的功能
- UDPGT主要重要的接合和随后的消除潜在的有毒有害异物和内源性化合物。其独特的特异性,4-catechol雌激素和雌三醇苏……
- 基因名字
- UGT2B7
- Uniprot ID
- P16662
- Uniprot名字
- UDP-glucuronosyltransferase 2 b7
- 分子量
- 60694.12哒
引用
- 周科幻,周ZW,杨LP, Cai JP:基质、诱导、抑制剂和构效关系人类的细胞色素P450 2 c9在药物开发和影响。咕咕叫地中海化学。2009;16 (27):3480 - 675。Epub 2009 9月1。(文章]
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
底物
- 通用函数
- Glucuronosyltransferase活动
- 特定的功能
- UDPGT主要重要的接合和随后的消除潜在的有毒有害异物和内源性化合物。这同工酶的主要基质丁香酚> 4-methylumbe…
- 基因名字
- UGT2B17基因
- Uniprot ID
- O75795
- Uniprot名字
- UDP-glucuronosyltransferase 2 b17
- 分子量
- 61094.915哒
引用
- 周科幻,周ZW,杨LP, Cai JP:基质、诱导、抑制剂和构效关系人类的细胞色素P450 2 c9在药物开发和影响。咕咕叫地中海化学。2009;16 (27):3480 - 675。Epub 2009 9月1。(文章]
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
没有
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 类固醇羟化酶活性
- 特定的功能
- 细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它氧化各种结构联合国…
- 基因名字
- CYP2C8
- Uniprot ID
- P10632
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 2 c8
- 分子量
- 55824.275哒
引用
- 向井亚纪Y,邮寄,户田拓夫T, sessue Hayakawa T, Eliasson E,美国莱恩,Inotsume N:药物之间相互作用洛沙坦和紫杉醇在人类肝微粒体CYP2C8基因型不同。基本中国Toxicol杂志》2015年6月,116 (6):493 - 8。doi: 10.1111 / bcpt.12355。Epub 2014年12月23日。(文章]
航空公司
转运蛋白
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
底物抑制剂
- 通用函数
- Xenobiotic-transporting atp酶活性
- 特定的功能
- 依赖资源在耐多药外排泵负责减少药物积累细胞。
- 基因名字
- ABCB1
- Uniprot ID
- P08183
- Uniprot名字
- 多药耐药性蛋白1
- 分子量
- 141477.255哒
引用
- 豆类K, Kakumoto M, Tanigawara Y, Funakoshi J, Sakaeda T,时候喜欢凯西:地高辛的交互通过凋亡与抗高血压药物。生命科学。2002年2月15日,70 (13):1491 - 500。(文章]
- Assaraf YG Borgnia MJ, Eytan GD:竞争的疏水肽,细胞毒性药物,和chemosensitizers常见22药效基因揭示了其atp酶活性。J生物化学杂志。1996年2月9日,271 (6):3163 - 71。(文章]
- Soldner,驱魔师LZ, Mutschler E,基督徒U:主动运输的血管紧张素ⅱ拮抗剂洛沙坦及其主要代谢物EXP 3174 MDCK-MDR1和caco-2细胞单层膜。Br J杂志。2000年3月,129 (6):1235 - 43。(文章]
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- Sodium-independent有机离子跨膜转运体活动
- 特定的功能
- 参与肾脏消除内源性和外源性有机阴离子。函数作为有机阴离子交换剂当一个分子的吸收的有机阴离子是加上的流出…
- 基因名字
- SLC22A6
- Uniprot ID
- Q4U2R8
- Uniprot名字
- 溶质载体家庭22个成员6
- 分子量
- 61815.78哒
引用
- 种族我,草原动物SM,威廉姆斯WJ Holtzman EJ:分子克隆和表征两个小说人类肾有机阴离子转运蛋白(hOAT1和hOAT3)。生物化学Biophys Res Commun。1999年2月16日,255(2):508 - 14所示。(文章]
细节
3所示。溶质载体家庭22个成员12
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 尿酸盐跨膜转运体活动
- 特定的功能
- 肾脏所需的有效的尿酸盐再吸收。调节血液中尿酸盐含量。调节饱和尿酸盐吸收通过促进尿酸盐与有机阴离子的交换。
- 基因名字
- SLC22A12
- Uniprot ID
- Q96S37
- Uniprot名字
- 溶质载体家庭22个成员12
- 分子量
- 59629.57哒
引用
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 糖:质子同向转运活动
- 特定的功能
- 运输尿酸盐和果糖。可能有尿酸盐的作用由近端小管重吸收。也在低传输葡萄糖。
- 基因名字
- SLC2A9
- Uniprot ID
- Q9NRM0
- Uniprot名字
- 溶质载体家庭2,促进葡萄糖转运体成员9
- 分子量
- 58701.205哒
引用
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
没有
- 行动
-
底物
- 通用函数
- 运输活动
- 特定的功能
- 参与ATP-dependent肝细胞分泌的胆汁盐进入小管。
- 基因名字
- ABCB11
- Uniprot ID
- O95342
- Uniprot名字
- 胆汁盐泵出口
- 分子量
- 146405.83哒
引用
- 皮德森JM, Matsson P Bergstrom CA Hoogstraate J,诺尔,LeCluyse EL, Artursson P:临床相关的药物相互作用的早期识别与人类胆汁盐出口泵(BSEP / ABCB11)。Toxicol Sci。2013年12月,136 (2):328 - 43。doi: 10.1093 / toxsci / kft197。Epub 2013年9月6日。(文章]
药物在6月13日创建,2005十三24 /更新于2023年5月15日15:23