结构性基础二磷酸盐的特殊体内疗效的药物。

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十行诗JM, Bitsch F, Bourgier E,盖斯M, Hemmig R,获得M,莱曼年代,鲸P, Rieffel年代,施特劳斯,绿色小,杨克W

结构性基础二磷酸盐的特殊体内疗效的药物。

ChemMedChem。2006年2月,1 (2):267 - 73。

PubMed ID

16892359 (在PubMed

]

文摘

了解结构性基础二磷酸盐治疗骨疾病,我们解决了人类通过晶体结构的焦磷酸合成酶(FPPS)在其unliganded状态,在复杂的氮含量二磷酸盐(N-BP)药物zoledronate,磷酸盐,alendronate ibandronate,三元复杂与zoledronate衬底isopentenyl焦磷酸(IPP)。通过揭示三个酶催化循环的结构快照,每个关联到一个不同的构象状态,并与N-BPs交互的细节,这些结构提供一个小说FPPS催化和抑制机制的理解。beplayapp尤其是积累衬底,IPP,绑定到被发现和稳定FPPS-N-BP复合物而不是竞争和取代N-BP抑制剂。稳定FPPS-N-BP复杂通过IPP绑定支持通过差示扫描量热法分析一组N-BPs代表。其他因素如骨矿物质的高亲和力,这种特殊模式的FPPS抑制导致的异常体内疗效N-BP药物。此外,我们的数据形式的基础structure-guided N-BPs优化设计与改进的药理特性。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Ibandronate	通过焦磷酸合酶	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节

多肽

的名字	UniProt ID
通过焦磷酸合酶	P14324	细节