药理性质的二价配体含有butorphan nalbuphine,纳曲酮,和纳洛酮在μ,δ和κ阿片受体。
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彭X,克纳普BI Bidlack JM, Neumeyer杰
药理性质的二价配体含有butorphan nalbuphine,纳曲酮,和纳洛酮在μ,δ和κ阿片受体。
J地中海化学。2007年5月3日,50 (9):2254 - 8。Epub 2007年4月4。
- PubMed ID
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17407276 (在PubMed]
- 文摘
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我们的调查二价配体在μ,δ和κ阿片受体重点是配体的制备含κ受体激动剂和μ受体激动剂/拮抗剂药效团一端加入了包含μ拮抗剂药效基因的连锁(环丙甲羟二羟吗啡酮、纳洛酮或nalbuphine)另一端。这些配体进行体外亲和力在μ,δ和κ阿片受体和它们的相对疗效[35 s] GTPgammaS化验。
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- 药物靶点
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药物 目标 类 生物 药理作用 行动 Nalbuphine Kappa-type阿片受体 蛋白质 人类 是的受体激动剂细节 Nalbuphine Mu-type阿片受体 蛋白质 人类 是的拮抗剂细节 - 绑定属性
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药物 目标 财产 测量 pH值 温度(°C) Nalbuphine Kappa-type阿片受体 EC 50 (nM) 27 N /一个 N /一个 细节 Nalbuphine Kappa-type阿片受体 Ki (nM) 2.2 N /一个 N /一个 细节 Nalbuphine Mu-type阿片受体 集成电路50 (nM) 110年 N /一个 N /一个 细节 Nalbuphine Mu-type阿片受体 Ki (nM) 0.89 N /一个 N /一个 细节 Nalbuphine Mu-type阿片受体 EC 50 (nM) 14 N /一个 N /一个 细节 烯丙羟吗啡酮 Kappa-type阿片受体 集成电路50 (nM) 320年 N /一个 N /一个 细节 烯丙羟吗啡酮 Kappa-type阿片受体 EC 50 (nM) 10 N /一个 N /一个 细节 烯丙羟吗啡酮 Kappa-type阿片受体 Ki (nM) 1.1 N /一个 N /一个 细节 烯丙羟吗啡酮 Mu-type阿片受体 集成电路50 (nM) 23 N /一个 N /一个 细节 烯丙羟吗啡酮 Mu-type阿片受体 Ki (nM) 0.79 N /一个 N /一个 细节