环氧酶1和2之间的关系管理时选择性抑制剂和胎儿发育老鼠和兔子的心发展的敏感时期,中线关闭。

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Cappon GD,库克JC, Hurtt我

环氧酶1和2之间的关系管理时选择性抑制剂和胎儿发育老鼠和兔子的心发展的敏感时期,中线关闭。

出生缺陷Res B Dev天线转换开关Toxicol。2003年2月,68 (1):47-56。

PubMed ID

12852483 (在PubMed

]

文摘

背景:科学文献的审查建议的出现低级的室间隔缺损(VSD)和中线缺陷(MD)在大鼠胎儿和膈疝(DH),房间隔缺损,MD兔胎儿在母体暴露在非甾体类抗炎药(非甾体抗炎药)。阿司匹林,非甾体抗炎药,不可逆地抑制环氧酶1 (COX-1)和cox - 2,诱发DH,房间隔缺损,MD当管理一剂发展的敏感时期的老鼠。与阿司匹林,其他非甾体抗炎药,包括选择性COX - 2抑制剂,可逆地抑制COX活性。评估是否dysmorphogenesis孕产妇后观察非甾体抗炎药接触与COX-1或cox - 2抑制,一系列具有不同能力的化合物抑制COX-1和cox - 2管理怀孕的老鼠和兔子在心里发展的敏感期和中线关闭。排名方法:选择的化合物,从最cox - 2选择性最基础onCOX COX-1选择性抑制人体全血化验,cj - 19209, meloxicam,双氯芬酸,diflunisal,布洛芬,ketorolac。治疗大鼠在妊娠的日子(GDs) 9日和10日,和兔子都在GDs治疗9,10和11所示。的剂量选择的最大容许剂量评价代表化合物,除了cj - 19209,给1000毫克/公斤。胎儿是剖腹产在GDs 21日和29日收集的老鼠和兔子,分别和胎儿都是进行外部检查和内脏的发育异常。结果:兔子,diflunisal诱导DH,房间隔缺损,MD(脐膨出)和单一的房间隔缺损发生率和MD(腹裂)指出布洛芬组;没有其他发育研究结果与治疗有关。 In rats, ibuprofen, diflunisal, and ketorolac induced increases in the incidence of VSD. In general the induction of developmental defects was associated with compounds that selectively inhibit COX-1 or have a high ratio of COX-1 to COX-2 inhibition. CONCLUSIONS: Inhibition of COX-1 may be involved in the disruption of heart development, whereas the selective inhibition of COX-2 (as assessed with CJ-19,209) appears to have no effect on heart development and midline closure in rats and rabbits.

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Diflunisal	前列腺素合成酶1 G / H	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
Diflunisal	前列腺素合成酶2 G / H	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节