人类全血化验抑制前列腺素G / H synthases-1和2使用A23187和脂多糖刺激凝血恶烷B2生产。

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年轻的JM, Panah年代,Satchawatcharaphong C,张PS

人类全血化验抑制前列腺素G / H synthases-1和2使用A23187和脂多糖刺激凝血恶烷B2生产。

Inflamm研究》1996年5月,45 (5):246 - 53。

PubMed ID

8737748 (在PubMed

]

文摘

当新鲜,肝素化人体全血与50 microM孵化钙离子载体A23187,血小板刺激产生血栓素B2 (TxB2)前列腺素的激活G / H synthase-l (PGHS-1)。TxB2浓度,以免疫测定,在20 - 30分钟,之后下降最大。添加乙酰水杨酸(IC50 = 2.8 microM)或其他非甾体类抗炎药(非甾体抗炎药)15分钟或4.5 h与离子载体前30分钟的刺激导致浓度依赖性抑制TxB2生产。与0.01 -10微克/毫升血液孵化时大肠colilipopolysaccharide(有限合伙人),PGHS-2诱导和TxB2水平成为检测3 h,通过24小时继续增加。使用5 h与10微克/毫升孵化有限合伙人,阿司匹林(10 microM添加0 h),快速代谢水杨酸,没有影响10微克/毫升LPS-induced TxB2,但抑制TxB2生产离子载体A23187 4.5 h通过乙酰化作用的既存PGHS-1补充道。5 h化验,非甾体抗炎药添加0 h抑制TxB2生产比较刺激的离子载体A23187 4.5 h (PGHS-1),或通过添加有限合伙人在0 h (PGHS-2)。大多数非甾体抗炎药是针对比PGHS-2 PGHS-1更有效。双氯芬酸、萘普生和氟芬那酸是均等的或略PGHS-2选择性。Diflunisal PGHS-2选择性和nimesulide > 4倍,和ns - 398 > 30倍PGHS-2选择性。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Diflunisal	前列腺素合成酶1 G / H	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
Diflunisal	前列腺素合成酶2 G / H	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节