催化结构域的磷酸二酯酶5与药物分子。

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催化结构域的磷酸二酯酶5与药物分子。

自然。2003年9月4日,425 (6953):98 - 102。

PubMed ID

12955149 (在PubMed

]

文摘

磷酸二酯酶(pde)总科的酶降解细胞内第二信使环腺苷酸、环磷鸟苷。基本的监管机构的环核苷酸信号多样的生理功能,pde药物靶点治疗各种疾病,包括心脏衰竭、抑郁、哮喘、炎症和勃起功能障碍。12 PDE的基因家族,cGMP-specific PDE5执行校长cGMP-hydrolysing人类阴茎海绵体组织活动。众所周知的目标枸橼酸西地那非(伟哥)和其他类似药物用于治疗勃起功能障碍。尽管迫切需要开发选择性PDE抑制剂作为治疗药物,只有cAMP-specific PDE4结构目前可用。我们目前的催化域的三维结构(537 - 860)残留的人类PDE5包裹着的三个药物分子西地那非,他达拉非(西力士),伐地那非(艾力达)。这些结构将提供机会与改进设计有效和选择性PDE抑制剂药物配置文件。

beplay体育安全吗DrugBank数据引用了这篇文章

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
伐地那非	cGMP-specific 3 ', 5 '环磷酸二酯酶	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节

多肽

的名字	UniProt ID
cGMP-specific 3 ', 5 '环磷酸二酯酶	O76074	细节