比较remifentanil的药代学和药效学,其原理代谢物(GR90291)和alfentanil狗。

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废话摩根富林明,坎宁安F,詹姆斯可,缪尔KT,霍夫曼

比较remifentanil的药代学和药效学,其原理代谢物(GR90291)和alfentanil狗。

J Exp其他杂志》1997年4月,281 (1):226 - 32。

PubMed ID

9103501 (在PubMed

]

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Remifentanil esterase-metabolized阿片类药物开发用于麻醉。的主要代谢物remifentanil GR90291,被认为是少的。本研究确定的相对效力GR90291 alfentanil,与remifentanil相比,在麻醉狗。男狗收到thiamylal钠,并使用异氟烷麻醉维持和一氧化二氮氧。每个狗5分钟得到0.5 microg /公斤/分钟remifentanil, 500 microg /公斤/分钟GR90291和1.6毫克/公斤/分钟alfentanil以随机的顺序,由1周。连续收集血液样本期间和之后的注入。脑电图是评估使用非周期分析。remifentanil的药代学和药效学,GR90291 alfentanil使用非线性最小二乘回归分析确定。Remifentanil迅速消除,终端半衰期6分钟,相比之下,19分钟GR90291和alfentanil。使用浓度估计抒发50%的最大响应(EC50)δ脑电波活动和光谱edge95 remifentanil比GR90291 4213至强4637倍,比alfentanil强的7.7到8.5倍。 The blood-brain equilibration half-life was 2.3 to 5.2 min for remifentanil, 0.39 to 0.41 min for GR90291 and 3.1 to 3.7 min for alfentanil.

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Remifentanil	Mu-type阿片受体	蛋白质	人类	是的	受体激动剂	细节