Remifentanil发病是一个快速的阿片受体激动剂和峰值效应和超短持续时间的行动。remifentanil的阿片样物质活动由阿片与拮抗剂纳洛酮等。的镇痛效应remifentanil发病迅速,偏移量。它的效果和副作用是剂量依赖和类似于其他阿片类药物。Remifentanil人类有一个快速血脑平衡半场1±1分钟(平均数±标准差)和快速的行动。

的作用机制

Remifentanilµ-opioid受体激动剂,快速发病和峰值效应,和短期的行动。引起remifentanilµ-opioid活动是由纳洛酮等阿片类拮抗剂。

目标	行动	生物
一个Mu-type阿片受体	受体激动剂	人类
U三角洲类型阿片受体	受体激动剂	人类
UKappa-type阿片受体	受体激动剂	人类

吸收

不可用

的体积分布

350毫升/公斤
452±144毫升/公斤(新生儿)
223±30.6毫升/公斤(青少年)

蛋白结合

70%(与血浆蛋白)

新陈代谢

丙甲酯水解的酯键的非特异性酯酶血液和组织。

路线的消除

Remifentanil esterase-metabolized阿片类药物。羧酸代谢物本质上是不活跃的作用(1/4600 remifentanil狗)和由肾脏排泄的消除半衰期约90分钟。

半衰期

1分钟

间隙

40毫升/分钟/公斤(年轻、健康的成年人)

的不利影响

提高决策支持与研究成果

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

了解更多

改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。

了解更多

毒性

不可用

通路

通路	类别
Remifentanil行动途径	药物作用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。

药物	交互
整合药物之间在您的软件的交互
1,2-Benzodiazepine	不利影响的风险或严重性可以增加当Remifentanil加上1,2-Benzodiazepine。
Abaloparatide	不利影响的风险或严重性Remifentanil结合Abaloparatide时可以增加。
醋丁洛尔	Remifentanil可能减少降压醋丁洛尔活动。
Aceclofenac	高血压的风险或严重性Remifentanil结合Aceclofenac时可以增加。
Acemetacin	高血压的风险或严重性Remifentanil结合Acemetacin时可以增加。
乙酰唑胺	中枢神经系统的风险或严重性抑郁症可以当乙酰唑胺结合Remifentanil增加。
Acetophenazine	低血压和中枢神经系统抑郁症的风险或严重性Acetophenazine结合Remifentanil时可以增加。
乙酰水杨酸	高血压的风险或严重性可以增加当Remifentanil结合乙酰水杨酸。
Aclidinium	不利影响的风险或严重性Aclidinium结合Remifentanil时可以增加。
腺苷	心动过速的风险或严重性腺苷结合Remifentanil时可以增加。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

了解更多

食物相互作用

避免饮酒。摄入酒精会增加remifentanil的镇静和中枢神经系统有镇静作用的影响。

产品

药物产品信息从10 +全球地区

我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。

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药物超过全球地区的产品信息的访问。

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
Remifentanil盐酸盐	5 v444h5wic	132539-07-2	WFBMIPUMYUHANP-UHFFFAOYSA-N

品牌名称的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Remifentanil注射	粉,为解决方案	1毫克/瓶	静脉注射	山德士加拿大的注册	不适用	不适用
Remifentanil注射	粉,为解决方案	1毫克/瓶	静脉注射	TEVA加拿大有限公司	2014-06-05	2021-07-30
Remifentanil注射	粉,为解决方案	2毫克/瓶	静脉注射	山德士加拿大的注册	不适用	不适用
Remifentanil注射	粉,为解决方案	2毫克/瓶	静脉注射	TEVA加拿大有限公司	2014-06-05	2021-07-30
注射用盐酸Remifentanil	粉,为解决方案	1毫克/瓶	静脉注射	Sterimax公司	2011-09-27	不适用
注射用盐酸Remifentanil	粉,为解决方案	5毫克/瓶	静脉注射	Sterimax公司	不适用	不适用
注射用盐酸Remifentanil	粉,为解决方案	2毫克/瓶	静脉注射	Sterimax公司	2011-09-29	不适用
Ultiva	粉,为解决方案	2毫克	静脉注射	Abbvie	1997-04-07	2013-10-02
Ultiva	注入,粉、冻干、解决方案	1毫克/毫升	静脉注射	Mylan机构有限公司	2020-04-15	不适用
Ultiva	注入,粉、冻干、解决方案	2毫克/毫升	静脉注射	阿伯特	1996-07-17	2012-11-29

通用的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Remifentanil盐酸盐	注入,粉、冻干、解决方案	2毫克/毫升	静脉注射	Hikma美国制药公司。	2021-05-15	不适用
Remifentanil盐酸盐	注入,粉、冻干、解决方案	2毫克/毫升	静脉注射	Navinta有限责任公司	2021-01-01	不适用
Remifentanil盐酸盐	注入,粉、冻干、解决方案	1毫克/毫升	静脉注射	费森尤斯公司Kabi美国LLC	2018-01-19	不适用
Remifentanil盐酸盐	注入,粉、冻干、解决方案	1毫克/毫升	静脉注射	Hikma美国制药公司。	2021-05-15	不适用
Remifentanil盐酸盐	注入,粉、冻干、解决方案	1毫克/毫升	静脉注射	Navinta有限责任公司	2021-01-01	不适用
Remifentanil盐酸盐	注入,粉、冻干、解决方案	1毫克/毫升	静脉注射	费森尤斯公司Kabi美国LLC	2018-01-19	不适用
Remifentanil盐酸盐	注入,粉、冻干、解决方案	5毫克/ 5毫升	静脉注射	Hikma美国制药公司。	2021-05-15	不适用
Remifentanil盐酸盐	注入,粉、冻干、解决方案	5毫克/ 5毫升	静脉注射	Navinta有限责任公司	2021-01-01	不适用
Remifentanil盐酸盐	注入,粉、冻干、解决方案	1毫克/毫升	静脉注射	费森尤斯公司Kabi美国LLC	2018-01-19	不适用

类别

ATC代码

N01AH06——Remifentanil

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于有机化合物的类被称为α氨基酸和衍生品。这些氨基酸的氨基相连的碳原子立即毗邻羧基(α碳),或一个导数。
王国: 有机化合物
超类: 有机酸和衍生品
类: 羧酸和衍生品
子课: 氨基酸、肽和类似物
直接父: α氨基酸和衍生品
选择父母: Piperidinecarboxylic酸/苯胺/二元羧酸酸和衍生品/三级羧酸酰胺/甲基酯/三烷基胺/Azacyclic化合物/Organopnictogen化合物/有机氧化物/碳氢化合物的衍生品 /羰基化合物

显示一个
基: Alpha-amino酸或衍生品/胺/苯胺/芳香heteromonocyclic化合物/Azacycle/苯环型的/羰基/甲酰胺组/羧酸酯/二羧酸或衍生品

显示15
分子框架: 芳香heteromonocyclic化合物
外部描述符: 元羧酸酰胺、alpha-amino酸酯、苯胺、piperidinecarboxylate酯(CHEBI: 8802)

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: P10582JYYK
化学文摘号: 132875-61-7
InChI关键: ZTVQQQVZCWLTDF-UHFFFAOYSA-N
InChI: InChI = 1 s / C20H28N2O5 c1-4-17 (23) 22 (16-8-6-5-7-9-16) 20 (19 (25) 27-3) 11-14-21 (15-12-20) 11-14-21 (24) 26-2 / h5-9H, 4, 10-15H2 1-3H3
国际命名: 甲基1 - (3-methoxy-3-oxopropyl) 4 - (N-phenylpropanamido) piperidine-4-carboxylate
微笑: CCC (= O) N (C1 = CC = CC = C1) C1 (CCN (CCC (= O) OC) CC1) C = O OC

引用

合成参考

雅各马修,j . Killgore“alfentanil的合成新方法、舒芬太尼和remifentanil。”U.S. Patent US20060149071, issued July 06, 2006.

US20060149071

一般引用

不可用

外部链接

人类代谢组数据库: HMDB0015036
KEGG药物: D08473
KEGG化合物: C08021
PubChem化合物: 60815年
PubChem物质: 46504538
ChemSpider: 54803年
BindingDB: 50012491
RxNav: 73032年
ChEBI: 8802年
ChEMBL: CHEMBL1005
锌: ZINC000000538283
治疗目标数据库: DAP000264
网页: PA451232
RxList: RxList药物页面
Drugs.com: Drugs.com药物页面
维基百科: Remifentanil

FDA的标签

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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	积极不招聘	治疗	孩子,只/疼痛/Remifentanil/扁桃腺切除术	1
4	完成	不可用	麻醉治疗	1
4	完成	不可用	插管、气管内	1
4	完成	不可用	病人需要眼科手术在全身麻醉下	1
4	完成	基础科学	麻醉治疗	1
4	完成	基础科学	麻醉、静脉/全身麻醉/血流动力学不稳定	1
4	完成	基础科学	健康受试者(HS)	1
4	完成	基础科学	咽障碍/咽部吞咽	1
4	完成	基础科学	二级痛觉过敏	1
4	完成	诊断	认知功能的改变/胃肠功能障碍	1

药物经济学

制造商

Bioniche teoranta

外包商

雅培公司有限公司
Bioniche制药
Hospira Inc .)

剂型

形式	路线	强度
注入,解决方案	静脉注射	2毫克
注入,解决方案	静脉注射	5毫克
注射,粉的解决方案	静脉注射	2毫克
注射,粉的解决方案		2毫克
注射,粉的解决方案		5毫克
粉
粉,为解决方案	静脉注射	1毫克/瓶
粉,为解决方案	静脉注射	2毫克/瓶
粉,为解决方案	静脉注射	5毫克/瓶
注入,解决方案,集中精神
粉		1毫克
粉		2毫克
粉		5毫克
注入,粉、冻干、解决方案	静脉注射
注射,粉的解决方案
注射	注射用药物的	2毫克
注射,粉的解决方案	静脉注射;注射用药物的	1毫克
注射,粉的解决方案	静脉注射;注射用药物的	2毫克
注射,粉的解决方案	静脉注射;注射用药物的	5毫克
注入,粉、冻干、解决方案	静脉注射	1毫克/毫升
注入,粉、冻干、解决方案	静脉注射	2毫克/毫升
注入,粉、冻干、解决方案	静脉注射	5毫克/ 5毫升
粉,为解决方案	静脉注射	1毫克
粉,为解决方案	静脉注射	2毫克
粉,为解决方案	静脉注射	5毫克
注射	注射用药物的	1毫克
注入,解决方案	静脉注射
注射,粉的解决方案	静脉注射	1毫克
注入,粉、冻干、解决方案	静脉注射	1毫克
注射	注射用药物的	5毫克
注入,粉、冻干、解决方案	静脉注射	2毫克
注入,粉、冻干、解决方案	静脉注射	5毫克

价格

单元描述	成本	单位
Ultiva 5毫克瓶	118.15美元	瓶
Ultiva 2毫克瓶	57.2美元	瓶
Ultiva 1毫克瓶	30.19美元	瓶

beplay体育安全吗DrugBank不卖也不买毒品。提供价格信息仅供参考。

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)	地区
US5019583	没有	1991-05-28	2010-07-12
US5866591	是的	1999-02-02	2018-03-10

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
logP	1.4	不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.591毫克/毫升	ALOGPS
logP	1.75	ALOGPS
logP	1.52	Chemaxon
日志	-2.8	ALOGPS
pKa最强(基本)	7.51	Chemaxon
生理上的电荷	1	Chemaxon
氢受体数	4	Chemaxon
氢供体数	0	Chemaxon
极地表面面积	76.15²	Chemaxon
可旋转键数	9	Chemaxon
折射性	100.56米³·摩尔¹	Chemaxon
极化率	40.35³	Chemaxon
数量的戒指	2	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五个原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	是的	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	+	0.6136
血脑屏障	+	0.9381
Caco-2渗透	- - - - - -	0.5271
22基板	底物	0.7345
我22抑制剂	抑制剂	0.8682
22抑制剂二世	Non-inhibitor	0.6428
肾有机阳离子转运体	Non-inhibitor	0.7077
CYP450 2 c9衬底	Non-substrate	0.8041
CYP450 2 d6衬底	Non-substrate	0.8786
CYP450 3 a4衬底	底物	0.6963
CYP450 1 a2衬底	Non-inhibitor	0.9355
CYP450 2 c9抑制剂	Non-inhibitor	0.8788
CYP450 2 d6抑制剂	Non-inhibitor	0.8838
CYP450 2 c19抑制剂	Non-inhibitor	0.8201
CYP450 3 a4酶抑制剂	Non-inhibitor	0.7827
CYP450抑制滥交	低CYP抑制滥交	0.7945
艾姆斯测试	非艾姆斯有毒	0.7388
致癌性	Non-carcinogens	0.8554
生物降解	没有准备好可生物降解	0.9428
大鼠急性毒性	2.6994 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测)	弱的抑制剂	0.9589
hERG抑制(预测II)	抑制剂	0.6126

ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测气谱- gc - ms	预测气相	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释)	预测质/女士	不可用
质/ MS谱——LC-ESI-QTOF、积极的	质/女士	splash10 - 004 - i - 0009000000 - b9035e2706d5ac9b57a7
质/ MS谱——LC-ESI-QTOF、积极的	质/女士	splash10 - 02 - di - 0397000000 - c610a2d0adc44d55166b
质/ MS谱——LC-ESI-QTOF、积极的	质/女士	splash10 - 03 - di - 0930000000 - 436 dbd271b442dcde5bf
质/ MS谱——LC-ESI-QTOF、积极的	质/女士	splash10 - 03 - e9 - 4900000000 - 79234 - a6e65fb22f3b487
质/ MS谱——LC-ESI-QTOF、积极的	质/女士	splash10 - 01 - 9700000000 - 5 - ce11ade40e1a80e4958你校的

目标

构建、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。

了解更多

用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。

了解更多

细节 1。Mu-type阿片受体

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 受体激动剂

通用函数: 电压门控钙通道活动
特定的功能: 受体β-内啡肽和endomorphin等内源性阿片类物质。受体对自然和合成阿片类药物如吗啡、海洛因,DAMGO,芬太尼,埃托啡,buprenorphin和美沙酮……
基因名字: OPRM1
Uniprot ID: P35372
Uniprot名字: Mu-type阿片受体
分子量: 44778.855哒

引用

斯科特•LJ佩里厘米:Remifentanil:回顾它的使用在全身麻醉的诱导和维护。药。2005;65 (13):1793 - 823。(文章]
斯科特•LJ佩里厘米:关注remifentanil全身麻醉。中枢神经系统药物。2005;19 (12):1069 - 74。(文章]
华纳DS,几何BJ,托德MM, Sawin PD,基什内尔J,罗兰CL,杰姆森BD:颅内压和血流动力学的影响remifentanil与alfentanil患者接受开颅幕上的。8月Anesth。1996; 83 (2): 348 - 53。(文章]
家伙J,几何BJ,贝克KZ,波莱尔有限公司Maktabi M, Ostapkovich N,基什内尔J,托德MM, Fogarty-Mack P,杨斯·V, Sokoll医学博士,麦卡利斯特,罗兰C,年轻的王,华纳DS:比较remifentanil和芬太尼在接受颅骨切开术的患者幕上的占位性病变。麻醉学。1997年3月,86 (3):514 - 24。(文章]
陈X,霁ZL,陈YZ:运输大亨:治疗目标数据库。核酸研究》2002年1月1;30 (1):412 - 5。(文章]
废话摩根富林明,坎宁安F,詹姆斯•可缪尔KT,霍夫曼我们:remifentanil的药代学和药效学比较,其原则代谢物(GR90291)和alfentanil狗。J Exp其他杂志》1997年4月,281 (1):226 - 32。(文章]
帕特尔党卫军,斯宾塞厘米:Remifentanil。药。1996年9月,52 (3):417 - 27;讨论428年。(文章]

细节 2。三角洲类型阿片受体

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 受体激动剂

通用函数: 阿片受体的活动
特定的功能: g蛋白耦合受体功能受体对内源性肽和其他阿片类药物的一个子集。配体结合引起构象变化触发信号通过鸟嘌呤n…
基因名字: OPRD1
Uniprot ID: P41143
Uniprot名字: 三角洲类型阿片受体
分子量: 40368.235哒

引用

爱车AG) Zuperku EJ,桑切斯,Tonkovic-Capin M, Tonkovic-Capin V, Mustapic年代,Stuth EA:阿片受体bulbospinal呼吸神经元不激活神经大萧条期间临床相关的阿片类药物浓度。J Neurophysiol。2008年11月,100 (5):2878 - 88。doi: 10.1152 / jn.90620.2008。Epub 2008年9月24日。(文章]
罗德里格斯AR,卡斯特罗女士,Francischi约,佩雷斯AC, Duarte ID: ATP-sensitive K +通道参与外围antinociceptive芬太尼在大鼠的影响。布拉兹J地中海生物研究2005年1月,38 (1):91 - 7。Epub 2005年1月18日。(文章]
Poonawala T Levay-Young BK Hebbel RP,古普塔凯西:阿片类药物治愈缺血性创伤大鼠。伤口修复回复。2005;3 - 4月13日(2):165 - 74。(文章]
领域,Duman A Atalik EK Ogun有限公司领域TK, Erol, Ozergin U:芬太尼的直接影响血管的机制人类隐静脉体外分离。J Cardiothorac Vasc Anesth。2005年4月,19 (2):197 - 200。(文章]
达尔维什米,Tempero K, Kirby M,汤普森J:药物动力学和剂量芬太尼的比例冒泡的颊片在健康志愿者。Pharmacokinet。2005; 44 (12): 1279 - 86。(文章]
达尔维什米、柯比米,罗伯逊P Jr Tracewell W公司将雇员更多columbus方面,江詹:芬太尼的药代动力学性质的颊平板电脑:第一阶段,非盲、100年单剂量交叉研究,200年、400年和800年microg在健康成人志愿者。其他。2006年5月,28(5):707 - 14所示。(文章]

细节 3所示。Kappa-type阿片受体

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 受体激动剂

通用函数: 阿片受体的活动
特定的功能: g蛋白耦合阿片受体功能作为内源性alpha-neoendorphins和dynorphins受体,但低亲和力内啡肽。也作为受体各种自己…
基因名字: OPRK1
Uniprot ID: P41145
Uniprot名字: Kappa-type阿片受体
分子量: 42644.665哒

引用

黄GT,李R,江泽民会,欧文MG: Remifentanil后置条件减弱心脏缺血再灌注损伤通过kappa或δ阿片受体的激活。Acta Anaesthesiol Scand。2010年4月,54 (4):510 - 8。doi: 10.1111 / j.1399-6576.2009.02145.x。Epub 2009年10月29日。(文章]
帕斯科我,威廉姆斯KL、Mukhopadhyay P、大米KC,伍兹JH, Ko司仪:μ的影响,卡帕,和δ阿片受体受体激动剂在猴子-肾上腺轴的功能。心理神经内分泌学。2008;33 (4):478 - 86。doi: 10.1016 / j.psyneuen.2008.01.006。Epub 2008 3月5。(文章]

药物在6月13日创建,2005十三24 /更新在2023年5月10日21:05

Remifentanil

识别

结构Remifentanil (DB00899)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

引用

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

引用

引用

引用