AE9C90CB:小说,bladder-selective毒蕈碱的受体拮抗剂治疗膀胱过动症。

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Malhotra年代,Sinha年代,古普塔年代,Krishna NS Meru AV,先生V, V邦萨尔,加戈M, Kumar N,丘格,射线

AE9C90CB:小说,bladder-selective毒蕈碱的受体拮抗剂治疗膀胱过动症。

Br J杂志。2010年7月,160(5):1119 - 27所示。doi: 10.1111 / j.1476-5381.2010.00752.x。

PubMed ID

20590605 (在PubMed

]

文摘

背景和目的:AE9C90CB (N - [(1 r, 5 s, 6 r) 3-azabicyclo [3.1.0] hex-6-ylmethyl] 2-hydroxy-n-methyl-2, 2-diphenylacetamide),一本小说毒蕈碱的受体拮抗剂,是合成治疗膀胱过动症。在这里,我们描述了在体外和体内的AE9C90CB行动在膀胱唾腺和比较它与四个代理已经在临床使用(tolterodine、oxybutynin solifenacin和darifenacin)。实验方法:放射性配体结合试验和孤立的组织的功能分析是用来评估亲和力,效力,受体亚型选择性的化合物。抑制carbachol-induced intravesicular压力测量和唾液分泌增加麻醉兔评估功能的选择性。主要结果:体外放射性配体结合使用人类重组毒蕈碱的受体的研究表明,AE9C90CB为M(3)更大的亲和力毒蕈碱的受体与pKi 9.90 + / - 0.11, 20倍更有选择性的M(3)比M(2)毒蕈碱的受体。AE9C90CB展出一个不能克服的对抗大鼠膀胱条(pK (B), 9.13 + / - 0.12)。在麻醉兔静脉注射后,AE9C90CB剂量依赖性抑制carbachol-induced intravesicular压力增加和唾液分泌,和展示功能选择性膀胱的唾腺比oxybutynin的九倍。结论和启示:我们已确定AE9C90CB化合物表现出温和的选择性为M (3) / M(2)受体,但更大的选择性膀胱在唾腺比oxybutynin tolterodine, solifenacin darifenacin。因此,AE9C90CB可能是一个有前途的化合物用于治疗膀胱过动症和减少可能导致口干比目前antimuscarinic药物。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Oxybutynin	毒蕈碱的乙酰胆碱受体M1	蛋白质	人类	是的	拮抗剂	细节
Oxybutynin	毒蕈碱的乙酰胆碱受体平方米	蛋白质	人类	是的	拮抗剂	细节
Oxybutynin	毒蕈碱的乙酰胆碱受体M3	蛋白质	人类	是的	拮抗剂	细节
Solifenacin	毒蕈碱的乙酰胆碱受体M1	蛋白质	人类	未知的	拮抗剂	细节
Solifenacin	毒蕈碱的乙酰胆碱受体平方米	蛋白质	人类	未知的	拮抗剂	细节
Solifenacin	毒蕈碱的乙酰胆碱受体M3	蛋白质	人类	是的	拮抗剂	细节