体内新陈代谢的维生素D模拟,二氢速留醇。证据的形成1α,25 - 1β,25-dihydroxy-dihydrotachysterol代谢物和研究它们的生物活性。
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特拉福德Qaw F公司MJ,施罗德新泽西,DJ,马金霍奇金淋巴瘤,琼斯G
体内新陈代谢的维生素D模拟,二氢速留醇。证据的形成1α,25 - 1β,25-dihydroxy-dihydrotachysterol代谢物和研究它们的生物活性。
J生物化学杂志。1993年1月5日,268 (1):282 - 92。
- PubMed ID
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8380156 (在PubMed]
- 文摘
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二氢速留醇(DHT),减少维生素D模拟的戒指是通过180度旋转是一种生物活性分子,可以用于研究结构要求calcemic维生素D的激素和细胞分化属性,1α,25-dihydroxyvitamin D3(1α,25 (OH) 2 D3),以及探讨特异性的酶系统,促进这种激素的形成。在这项研究中我们发现二氢速留醇代谢体内成明显的极性代谢物观察straight-phase高效液相色谱(HPLC)后来分裂成两个山峰上反相高效液相色谱法。发现这两个代谢产物通过高效液相色谱法、气相色谱谱技术1α,25 - (OH) 2 dht和1β,25 -双氢睾酮(OH) 2。这条从DHT2或DHT3代谢物形成。标准1α,25 (OH) 2 dht体外生成的化学合成1-hydroxydihydrotachysterol前体使用肝肝癌细胞系统。1α,25 - (OH) 2 d2和1α,25 - (OH) 2 dht3显示哺乳动物维生素D受体的亲和力只有50 - 100小于1α,25 - (OH) 2 d3而1β,25 - (OH) 2 dht显示可怜的绑定。另一方面β1,25 (OH) 2 dht3绑定到老鼠维生素D运输蛋白(菲律宾)更强的亲和力比1α,25 - (OH) 2 dht3。当COS-1细胞转染实验系统测试使用一只老鼠骨钙素维生素D响应要素耦合生长激素报告基因,1α,25 - (OH) 2 dht3显示生物活性仅10倍低于1α,25 - (OH) 2 d3。因此建议1α,25 - (OH) 2 DHT可能代表了DHT的代谢物负责一些体内的效果虽然我们不能排除体内其他代谢物鉴定的影响。我们的研究表明,1α,25-dihydroxylated dht代表一个有前途的小说群维生素D类似物的研究细胞分化以及calcemic属性。