perhexiline和oxfenicine对心肌功能和代谢的影响在低流量隔离大鼠缺血/再灌注心脏。

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肯尼迪JA Kiosoglous AJ,墨菲GA,佩尔马,霍洛维茨JD

perhexiline和oxfenicine对心肌功能和代谢的影响在低流量隔离大鼠缺血/再灌注心脏。

J Cardiovasc杂志。2000;12月36 (6):794 - 801。

PubMed ID

11117381 (在PubMed

]

文摘

Perhexiline是一个已被证明有效的预防性药物剂抑制心肌利用长链脂肪酸和抑制线粒体酶碱palmitoyltransferase (CPT) 1。我们比较的血流动力学和生化影响perhexiline(0.5和2.0 microM)和另一个CPT-1抑制剂,oxfenicine(0.5毫米),在Langendorff-perfused老鼠的心脏受到60分钟的低流量缺血(流量减少95%)再灌注的30分钟紧随其后。perhexiline(2只microM)和oxfenicine减弱(p < 0.003, p < 0.0002,分别)增加舒张压张力缺血期间,没有显著影响发达张力,或再灌注期间心脏功能。心肌的长链acylcarnitines浓度(LCAC),产品CPT-1行动,减少(p < 0.05)由oxfenicine影响2 microM perhexiline,和稍微增加了0.5 microM perhexiline。Perhexiline,但不是oxfenicine的活性代谢物,也用类似的IC50和Emax抑制心脏CPT-2,虽然较低的小山斜坡,而CPT-1。Oxfenicine,但不是perhexiline,减少内源性CPT-1抑制剂的浓度,malonyl-CoA。Perhexiline,但不是oxfenicine、抑制心肌乳酸释放在正常流动。我们得出这样的结论:(一)perhexiline防止舒张功能不全在这个模型中,缺血期间独立LCAC积累的重大变化和(b)这可能源于同时perhexiline对心肌的影响CPT-1 CPT-2。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Perhexiline	肉碱O-palmitoyltransferase 1,肝脏同种型	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节
Perhexiline	肉碱O-palmitoyltransferase 2,线粒体	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节