用于反应迟钝或难治性心绞痛的治疗。Perhexiline增加葡萄糖代谢的游离脂肪酸代谢,增强心肌缺血期间氧效率。Perhexiline也增强血小板反应一氧化氮患者心绞痛和急性冠脉综合征患者。这个特殊的主要机制perhexiline效应是增加血小板cGMP的响应能力。一氧化氮Perhexiline也可能减少潜在的间隙由neutrophil-derived氧气。Perhexiline缓解心绞痛症状,提高运动耐量,增加工作负载需要诱导缺血时作为单一疗法。perhexiline的主要治疗作用是短期治疗(不到3个月时间)等待严重缺血患者冠状血管或长期治疗患者的缺血性症状耐火其他治疗措施。

的作用机制

Perhexiline结合线粒体酶碱palmitoyltransferase (CPT) 1和CPT-2。它通过改变心肌基质利用率从长链脂肪酸通过抑制CPT-1和碳水化合物,在较小程度上,CPT-2,导致增加了葡萄糖和乳酸的利用率。这将导致增加ATP生产同样的O2消费之前,因此增加心肌的效率。

目标	行动	生物
一个肉碱O-palmitoyltransferase 1,肝脏同种型	抑制剂	人类
一个肉碱O-palmitoyltransferase 2,线粒体	抑制剂	人类
U电压门控钾通道亚科2 H成员	不可用	人类

吸收

从胃肠道吸收(> 80%)后口服。

的体积分布

不可用

蛋白结合

Perhexiline及其代谢物是高度蛋白结合的(> 90%)。

新陈代谢

在人的主要代谢物perhexiline monohydroxyperhexiline(排泄,在某种程度上,与葡萄糖醛酸结合)和dihydroxyperhexiline占总数的比例相对较小的代谢物。还发现了两个身份不明的代谢物的粪便。代谢产物的药理作用尚不清楚。羟基化的perhexiline是由细胞色素P450 2 d6 (CY P450 2 d6)。

在产品下面查看合作伙伴的反应

Perhexiline

路线的消除

不可用

半衰期

变量和非线性。一些报告显示2 - 6天的半衰期,其他人表明它可能高达30天。

间隙

不可用

的不利影响

提高决策支持与研究成果

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

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改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。

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毒性

口服LD₅₀老鼠:2150毫克/公斤;口服LD₅₀老鼠:2641毫克/公斤。短期的副作用包括恶心,短暂的头晕,在糖尿病患者低血糖,带条de同构(罕见)。

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。

药物	交互
整合药物之间在您的软件的交互
Abametapir	的血清浓度Perhexiline时可以增加与Abametapir相结合。
Abatacept	的新陈代谢Perhexiline结合Abatacept时可以增加。
Abiraterone	的新陈代谢Perhexiline阿比特龙结合时可以减少。
阿卡波糖	时可以增加低血糖的风险或严重性Perhexiline结合阿卡波糖。
醋丁洛尔	Perhexiline可能增加醋丁洛尔arrhythmogenic活动。
Aceclofenac	血钾过高的风险或严重性Perhexiline结合Aceclofenac时可以增加。
Acemetacin	血钾过高的风险或严重性Perhexiline结合Acemetacin时可以增加。
对乙酰氨基酚	对乙酰氨基酚的代谢结合Perhexiline时可以减少。
Acetohexamide	时可以增加低血糖的风险或严重性Perhexiline结合Acetohexamide。
Acetyldigitoxin	Acetyldigitoxin arrhythmogenic Perhexiline活动可能会增加。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

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食物相互作用

不可用

产品

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
Perhexiline顺丁烯二酸盐	K7V8Y90G0H	6724-53-4	JDZOTSLZMQDFLG-UHFFFAOYSA-N

类别

ATC代码

C08EX02——Perhexiline

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于有机化合物的类称为哌啶。这些化合物含有哌啶环,带有一个氮原子的饱和脂肪族六元环和五个碳原子。
王国: 有机化合物
超类: Organoheterocyclic化合物
类: 哌啶
子课: 不可用
直接父: 哌啶
选择父母: 二烃基胺/Azacyclic化合物/Organopnictogen化合物/碳氢化合物的衍生品
基: 脂肪族heteromonocyclic化合物/胺/Azacycle/碳氢化合物的衍生物/有机氮的化合物/Organonitrogen化合物/Organopnictogen化合物/哌啶/二级脂肪胺/仲胺
分子框架: 脂肪族heteromonocyclic化合物
外部描述符: 哌啶(CHEBI: 35553)

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: KU65374X44
化学文摘号: 6621-47-2
InChI关键: CYXKNKQEMFBLER-UHFFFAOYSA-N
InChI: InChI = 1 s / C19H35N c1-3-9-16 (10-4-1) 19 (17-11-5-2-6-12-17) 15-18-13-7-8-14-20-18 / h16-20H 1-15H2
国际命名: 2 - (2,2-dicyclohexylethyl)哌啶
微笑: C (C (C1CCCCC1) C1CCCCC1 C1CCCCN1)

引用

合成参考

斯蒂芬·w·Horgan弗兰克·p·Palopoli爱德华j . Schwoegler”过程准备2 - (2,2-dicyclohexylethyl)哌啶。”U.S. Patent US4069222, issued August, 1950.

US4069222

一般引用

不可用

外部链接

人类代谢组数据库: HMDB0015207
PubChem化合物: 4746年
PubChem物质: 46504471
ChemSpider: 4584年
BindingDB: 61402年
RxNav: 8050年
ChEBI: 35553年
ChEMBL: CHEMBL75880
治疗目标数据库: DAP000957
网页: PA130150436
维基百科: Perhexiline

化学物质

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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
3	撤销	治疗	肥厚性心肌病(HCM)	1
2	完成	治疗	慢性心力衰竭(CHF)	1
2	完成	治疗	心脏衰竭,心脏舒张	1
2	招聘	治疗	肥厚性心肌病(HCM)	1
2	终止	治疗	家族性肥厚性心肌病/肥厚性心肌病(HCM)	1
2、3	完成	治疗	输出,低心脏/再灌注损伤、心肌	1
2、3	未知的状态	治疗	左心室肥大/输出,低心脏/再灌注损伤、心肌	1
1、2	未知的状态	基础科学	糖尿病性心肌病	1

药物经济学

制造商: 不可用
外包商: 不可用
剂型: 不可用
价格: 不可用
专利: 不可用

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
水溶度	0.0608毫克/升	不可用
logP	6.2	不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	2.72 e-05毫克/毫升	ALOGPS
logP	5.87	ALOGPS
logP	5.53	Chemaxon
日志	7	ALOGPS
pKa最强(基本)	10.58	Chemaxon
生理上的电荷	1	Chemaxon
氢受体数	1	Chemaxon
氢供体数	1	Chemaxon
极地表面面积	12.03²	Chemaxon
可旋转键数	4	Chemaxon
折射性	87.23米³·摩尔¹	Chemaxon
极化率	36.21³	Chemaxon
数量的戒指	3	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五个原则	没有	Chemaxon
Ghose用过滤器	是的	Chemaxon
Veber法则	是的	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	+	0.9818
血脑屏障	+	0.9796
Caco-2渗透	+	0.6799
22基板	Non-substrate	0.5484
我22抑制剂	Non-inhibitor	0.8782
22抑制剂二世	Non-inhibitor	0.8888
肾有机阳离子转运体	抑制剂	0.6665
CYP450 2 c9衬底	Non-substrate	0.8539
CYP450 2 d6衬底	底物	0.8919
CYP450 3 a4衬底	Non-substrate	0.7558
CYP450 1 a2衬底	抑制剂	0.9107
CYP450 2 c9抑制剂	Non-inhibitor	0.9071
CYP450 2 d6抑制剂	抑制剂	0.8931
CYP450 2 c19抑制剂	Non-inhibitor	0.9025
CYP450 3 a4酶抑制剂	Non-inhibitor	0.8779
CYP450抑制滥交	低CYP抑制滥交	0.8452
艾姆斯测试	非艾姆斯有毒	0.9132
致癌性	Non-carcinogens	0.9548
生物降解	没有准备好可生物降解	0.8346
大鼠急性毒性	2.7630 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测)	弱的抑制剂	0.7559
hERG抑制(预测II)	Non-inhibitor	0.6082

ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测气谱- gc - ms	预测气相	不可用
质谱(电子电离)	女士	splash10 - 001 - i - 9000000000 - e8335ba9964dd32ada29
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释)	预测质/女士	不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。

了解更多

用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。

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财产	测量	pH值	温度(°C)	引用
集成电路50 (nM)	> 100000	N /一个	N /一个	A29449

细节 1。肉碱O-palmitoyltransferase 1,肝脏同种型

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 抑制剂

通用函数: 肉碱o-palmitoyltransferase活动
特定的功能: 催化酰基转移群长链脂肪酸acid-CoA配合到肉碱,线粒体摄取的必不可少的一步长链脂肪酸及其后续beta-o……
基因名字: CPT1A
Uniprot ID: P50416
Uniprot名字: 肉碱O-palmitoyltransferase 1,肝脏同种型
分子量: 88366.92哒

引用

Overington JP, Al-Lazikani B,霍普金斯艾尔:有多少药物靶点?Nat牧师药物。2006年12月,5 (12):993 - 6。(文章]
C im P,犯罪,迈耶:药物,他们的目标和药物靶点的性质和数量。Nat牧师药物。2006年10月,5 (10):821 - 34。(文章]
肯尼迪JA Kiosoglous AJ,墨菲GA,佩尔马,霍洛维茨JD: perhexiline和oxfenicine对心肌功能和代谢的影响在低流量隔离大鼠心脏缺血/再灌注。J Cardiovasc杂志。2000;12月36 (6):794 - 801。(文章]
昂格尔SA,肯尼迪是的,McFadden-Lewis K,迈纳德K,墨菲GA,霍洛维茨JD:分解代谢和效率之间perhexiline在常氧大鼠心肌的影响。J Cardiovasc杂志。2005年12月,46 (6):849 - 55。(文章]
肯尼迪JA,昂格尔SA,霍洛维茨JD:抑制碱在大鼠心脏和肝脏palmitoyltransferase-1 perhexiline和胺碘酮。生物化学杂志。1996年7月26日,52 (2):273 - 80。(文章]
霍洛维茨Ashrafian H, JD Frenneaux议员:Perhexiline。Cardiovasc药物启2007弹簧;25 (1):76 - 97。(文章]
陈X,霁ZL,陈YZ:运输大亨:治疗目标数据库。核酸研究》2002年1月1;30 (1):412 - 5。(文章]

财产	测量	pH值	温度(°C)	引用
集成电路50 (nM)	72800年	N /一个	N /一个	A29449

细节 2。肉碱O-palmitoyltransferase 2,线粒体

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 抑制剂

通用函数: 肉碱o-palmitoyltransferase活动
特定的功能: 不可用
基因名字: CPT2
Uniprot ID: P23786
Uniprot名字: 肉碱O-palmitoyltransferase 2,线粒体
分子量: 73776.335哒

引用

肯尼迪JA Kiosoglous AJ,墨菲GA,佩尔马,霍洛维茨JD: perhexiline和oxfenicine对心肌功能和代谢的影响在低流量隔离大鼠心脏缺血/再灌注。J Cardiovasc杂志。2000;12月36 (6):794 - 801。(文章]
昂格尔SA,肯尼迪是的,McFadden-Lewis K,迈纳德K,墨菲GA,霍洛维茨JD:分解代谢和效率之间perhexiline在常氧大鼠心肌的影响。J Cardiovasc杂志。2005年12月,46 (6):849 - 55。(文章]
肯尼迪JA,昂格尔SA,霍洛维茨JD:抑制碱在大鼠心脏和肝脏palmitoyltransferase-1 perhexiline和胺碘酮。生物化学杂志。1996年7月26日,52 (2):273 - 80。(文章]

财产	测量	pH值	温度(°C)	引用
集成电路50 (nM)	7762年	N /一个	N /一个	A18337/A27847
集成电路50 (nM)	7762.47	N /一个	N /一个	A27431/A27432/A27558
集成电路50 (nM)	7800年	N /一个	N /一个	A27426

细节 3所示。电压门控钾通道亚科2 H成员

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的

通用函数: 电压门控钾通道活动参与心室心肌细胞动作电位复极化
特定的功能: 成孔(α)亚基的几种整流钾通道。通道属性是通过控制调节阵营和亚基组装。介导的迅速激活组件…
基因名字: KCNH2
Uniprot ID: Q12809
Uniprot名字: 电压门控钾通道亚科2 H成员
分子量: 126653.52哒

引用

佩兰MJ, Kuchel PW,坎贝尔TJ,范登堡霁:药物结合灭活状态是必要但不充分的高亲和性结合人类ether-a-go-go-related基因频道。摩尔杂志。2008年11月,74 (5):1443 - 52。doi: 10.1124 / mol.108.049056。Epub 2008年8月13日。(文章]

酶

细节 1。细胞色素P450 2 b6

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 类固醇羟化酶活性
特定的功能: 细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它氧化各种结构联合国…
基因名字: CYP2B6
Uniprot ID: P20813
Uniprot名字: 细胞色素P450 2 b6
分子量: 56277.81哒

引用

戴维斯BJ,科勒JK索莫吉AA,米尔恩RW,公元前Sallustio: CYP2B6, CYP2D6, CYP3A4催化的主要氧化代谢perhexiline对映体由人类肝脏微粒体。药物金属底座Dispos。2007年1月,35 (1):128 - 38。doi: 10.1124 / dmd.106.012252。Epub 2006年10月18日。(文章]

细节 2。细胞色素P450 3 a4

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 维生素d3 25-hydroxylase活动
特定的功能: 细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它执行各种氧化反应……
基因名字: CYP3A4
Uniprot ID: P08684
Uniprot名字: 细胞色素P450 3 a4
分子量: 57342.67哒

引用

戴维斯BJ,科勒JK索莫吉AA,米尔恩RW,公元前Sallustio: CYP2B6, CYP2D6, CYP3A4催化的主要氧化代谢perhexiline对映体由人类肝脏微粒体。药物金属底座Dispos。2007年1月,35 (1):128 - 38。doi: 10.1124 / dmd.106.012252。Epub 2006年10月18日。(文章]

细节 3所示。细胞色素P450 2 d6

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

抑制剂

通用函数: 类固醇羟化酶活性
特定的功能: 负责许多药物的新陈代谢和环境化学物质氧化。它是参与代谢的药物,如那儿肾上腺素受体拮抗剂,三环…
基因名字: CYP2D6
Uniprot ID: P10635
Uniprot名字: 细胞色素P450 2 d6
分子量: 55768.94哒

引用

戴维斯BJ,科勒JK索莫吉AA,米尔恩RW,公元前Sallustio: CYP2B6, CYP2D6, CYP3A4催化的主要氧化代谢perhexiline对映体由人类肝脏微粒体。药物金属底座Dispos。2007年1月,35 (1):128 - 38。doi: 10.1124 / dmd.106.012252。Epub 2006年10月18日。(文章]
詹姆斯·戴维斯BJ,科勒JK嗯,Gillis D,索莫吉氏AA,霍洛维茨JD,莫里斯RG,公元前Sallustio:临床CYP2D6-catalysed代谢的抑制perhexiline防心绞痛的代理。Br中国新药杂志。2004年4月;57 (4):456 - 63。doi: 10.1046 / j.1365-2125.2003.02033.x。(文章]
弗洛克哈特药物的相互作用(表链接]

药物在2005年6月13日,十三24 /更新在07年4月,在《2023年福音》里

Perhexiline

识别

结构Perhexiline (DB01074)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

引用

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

引用

引用

引用

酶

引用

引用

引用