抑制大鼠心脏和肝脏的肉碱palmitoyltransferase-1 perhexiline和胺碘酮。

文章的细节

引用

复制到剪贴板

肯尼迪JA,昂格尔SA,霍洛维茨JD

抑制大鼠心脏和肝脏的肉碱palmitoyltransferase-1 perhexiline和胺碘酮。

生物化学杂志。1996年7月26日,52 (2):273 - 80。

PubMed ID

8694852 (在PubMed

]

文摘

perhexiline的药物作用的机制尚不清楚,但似乎涉及到转变的心脏代谢利用脂肪酸的碳水化合物。我们测试的假设perhexiline抑制酶碱palmitoyltransferase-1 (CPT-1),控制访问的长链脂肪酸线粒体的机会。Perhexiline CPT-1的浓度抑制大鼠心脏和肝脏线粒体体外,与half-maximal抑制(IC50)在77年和148年mumol / L,分别。胺碘酮,另一种药物与药物性质,也抑制心脏CPT-1 (IC50 = 228 mumol / L)。效力等级次序的抑制是malonyl-CoA > 4-hydroxyphenylglyoxylate(高压天然气)= perhexiline >胺碘酮= monohydroxy-perhexiline。动力学分析显示竞争性抑制心脏和肝脏CPT-1 perhexiline对palmitoyl-CoA但非竞争性抑制肉毒碱。曲线Dixon情节生成“明显的抑制常数(Ki)”值perhexiline,这说明心脏的敏感度大于perhexiline肝酶抑制。Perhexiline抑制CPT-1, malonyl-CoA和高压天然气不同,影响了与蛋白酶nagarse预处理。这些数据首次建立两个代理证明抑制心脏CPT-1心绞痛药物的影响。这一行动有可能导致的是非常影响perhexiline和胺碘酮。

beplay体育安全吗DrugBank数据引用了这篇文章

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Perhexiline	肉碱O-palmitoyltransferase 1,肝脏同种型	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节
Perhexiline	肉碱O-palmitoyltransferase 2,线粒体	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节