分解代谢和效率之间perhexiline在常氧大鼠心肌的影响。

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昂格尔SA,肯尼迪是的,McFadden-Lewis K,迈纳德K,墨菲GA,霍洛维茨JD

分解代谢和效率之间perhexiline在常氧大鼠心肌的影响。

J Cardiovasc杂志。2005年12月,46 (6):849 - 55。

PubMed ID

16306812 (在PubMed

]

文摘

防心绞痛的代理perhexiline抑制大鼠心脏肉碱palmitoyltransferase-1 (CPT-1)和CPT-2,线粒体运输的长链脂肪酸的关键酶。我们测试perhexiline的假说,在治疗浓度(2 microM),棕榈酸抑制氧化和提高葡萄糖氧化隔离大鼠心肌细胞和大鼠心脏工作,从而增加氧的利用效率。在孤立的心肌细胞,perhexiline (2 microM)施加没有急性对棕榈酸酯氧化的影响,但经过48小时的预氧化抑制了perhexiline(2到10 microM) 15%至35% (P < 0.0002)。在non-ischemic老鼠的心脏(3% bsa、0.4毫米棕榈酸酯,11毫米葡萄糖,100 microU /毫升胰岛素)perhexiline (2 microM)对心脏的影响没有明显的急性效率、棕榈酸或葡萄糖氧化,但24小时预处理与皮肤perhexiline增加心脏工作(29%,P < 0.05),心脏的效率(30%,P < 0.02)对棕榈酸酯氧化没有显著影响。选择性CPT-1抑制剂oxfenicine棕榈酸(2 mM)抑制氧化和增强葡萄糖氧化,但未能提高心脏效率。在结论non-ischemic鼠心工作,perhexiline增加心肌效率的机制(s)在很大程度上是对CPT或完全独立的影响。在缺血对心脏的影响效率,不再perhexiline预处理后与脂肪酸氧化的变化仍有待确定。

beplay体育安全吗DrugBank数据引用了这篇文章

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Perhexiline	肉碱O-palmitoyltransferase 1,肝脏同种型	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节
Perhexiline	肉碱O-palmitoyltransferase 2,线粒体	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节