氨基甲酸酶表达谱表明,小说tumor-activated fluoropyrimidine卡培他滨(Xeloda)可能对乳头状甲状腺癌有效的儿童和年轻人。

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帕特尔,Pluim T·鲍尔,塔特尔RM,弗朗西斯GL

氨基甲酸酶表达谱表明,小说tumor-activated fluoropyrimidine卡培他滨(Xeloda)可能对乳头状甲状腺癌有效的儿童和年轻人。

癌症Chemother杂志。2004年5月,53(5):409 - 14所示。

PubMed ID
15132128 (在PubMed
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文摘

用途:该fluoropyrimidine氨基甲酸酯(卡培他滨)转化为5 -氟尿嘧啶(研究者用)胸苷磷酸化酶(TP)在目标组织。研究者用干扰DNA合成通过阻断thymidylate合成酶(TS),但由dihydropyrimidine脱氢酶灭活(DPD)。有利的酶简介(高TP和低DPD)生成intratumor水平高的研究者用有效的对许多肿瘤,特别是那些较低的TS。卡培他滨尚未测试对甲状腺癌,这是不知道到什么程度甲状腺癌表达TP, TS或公司。方法:为了验证这一点,我们决定TP、TS和DPD 19从年轻患者甲状腺癌(14乳头状,4个卵泡,1髓)免疫组织化学。人类使用委员会批准后,TP的强度,TS, DPD染色是由两个独立的考官和分级(没有强烈的= 3 = 0)> 90%的一致性。结果:TS中检测出7/19的癌症(37%)、TP在14/19 14/19的癌症(74%)和DPD癌症(74%)。在六个肿瘤,TP DPD是更强烈,表明卡培他滨的敏感性。只有五个肿瘤未能表达TP但四个DPD表示,卡培他滨的阻力。总的来说,6/19的肿瘤(总额的32%)有良好的表达谱,和所有人乳头状癌。结论:大部分分化甲状腺癌(74%)表达TP和低水平的TS(探测不到63%)。 The results support the hypothesis that capecitabine is activated in the majority of differentiated thyroid cancers and that 32% have favorable expression of all three enzymes (TP, TS, and DPD).

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药物靶点
药物 目标 生物 药理作用 行动
卡培他滨 Thymidylate合酶 蛋白质 人类
是的
抑制剂
细节
药物酶
药物 生物 药理作用 行动
卡培他滨 胸苷磷酸化酶 蛋白质 人类
没有
底物
细节