扑尔敏血浆浓度和组胺H1-receptor入住率。
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Yasuda苏,Wellstein Likhari P,巴贝JT,伍斯利RL
扑尔敏血浆浓度和组胺H1-receptor入住率。
中国新药杂志。1995年8月,58 (2):210 - 20。
- PubMed ID
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7648771 (在PubMed]
- 文摘
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抗组胺剂扑尔敏的血浆量效关系不好的特点。这项研究检查同时扑尔敏的含量和存在H1-receptor拮抗剂在等离子体管理8毫克扑尔敏在正常志愿者。六个广泛的代谢和五个可怜的代谢,CYP2D6根据表现型(右美沙芬代谢率),参加这项研究。超过80%的入住率H1-receptors拮抗剂在等离子体观察12小时后广泛的代谢和超过60%的剂量从12到30小时代谢差,当等离子体浓度低于那些会导致50%的入住率受体。结果表明(+ / -)氯苯那敏等离子体浓度不预测H1-receptor拮抗剂在等离子体。此外,CYP2D6的角色是建议成立一个强有力的活性代谢物的扑尔敏。