酞,西酞普兰的S -(+)对映体,是一种选择性血清素再摄取抑制剂与强有力的效果在动物模型预测抗抑郁和抗焦虑药活动。

文章的细节

引用

复制到剪贴板

桑切斯C,贝里奎斯特PB, Brennum LT,古普塔年代,何克年代,阿拉森,Wiborg

酞,西酞普兰的S -(+)对映体,是一种选择性血清素再摄取抑制剂与强有力的效果在动物模型预测抗抑郁和抗焦虑药活动。

精神药理学(Berl)。2003年6月,167 (4):353 - 62。Epub 2003年4月26日。

PubMed ID

12719960 (在PubMed

]

文摘

摘要目的:酞普兰的药理,西酞普兰的S -(+)对映体,研究了与西酞普兰和R -(-)对映体,R-citalopram。方法:抑制羟色胺转运体(5 - htt基因)是研究COS-1细胞表达人类5 - htt基因(h-5-HTT)和大鼠大脑突触体。研究了体外选择性相对于去甲肾上腺素转运体(NAT)和多巴胺转运体(DAT)函数在老鼠大脑突触体,并为确定其他绑定网站亲和力。体内测量5 -活动的抑制大鼠中缝背核神经元活动率(DRN)和增强5-hydroxytryptophan (5-HTP)全身的行为(老鼠和老鼠)。此外,研究模型中进行了抗抑郁药(小鼠强迫游泳测试),抗焦虑药(foot-shock-induced超声波发声(USV)在成年大鼠和小鼠黑盒和白盒)和anti-aggressive活动(社会孤立的老鼠)。结果:酞强有力地抑制5 - htt基因功能大约2倍西酞普兰和至少40倍比R-citalopram更有说服力地。酞显示无关紧要的活动在其他单胺转运蛋白和其他144绑定网站。酞抑制5 -神经元活动DRN和强5-HTP-induced行为比西酞普兰更有说服力地;R-citalopram是不活跃的。酞和西酞普兰,但不是R-citalopram,减少forced-swimming-induced静止和促进探索性行为在黑盒和白盒。 Escitalopram and citalopram inhibited USV potently; R-citalopram was several times less potent. Escitalopram, citalopram and R-citalopram inhibited aggressive behaviour weakly. Escitalopram and citalopram had very potent anti-aggressive effects when co-administered with l-5-HTP. CONCLUSION: Escitalopram is a very selective 5-HT reuptake inhibitor. It is more potent than its racemate citalopram and is effective in animal models predictive of antidepressant and anxiolytic activities.

beplay体育安全吗DrugBank数据引用了这篇文章

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
酞	Sodium-dependent羟色胺转运体	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节