绑定和GTPgammaS autoradiographic分析preproorphanin ORL1和阿片受体前体肽产品。

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Neal CR Jr,欧文斯CE,泰勒LP Hoversten MT,议长H,沃森SJ Jr

绑定和GTPgammaS autoradiographic分析preproorphanin ORL1和阿片受体前体肽产品。

J化学Neuroanat。2003年7月,25 (4):233 - 47。

PubMed ID

12842269 (在PubMed

]

文摘

利用agonist-stimulated GTPgammaS放射自显影法,我们分析的能力preproorphanin FQ (ppOFQ)肽刺激[35 s] -GTPgammaS绑定在成年鼠大脑。Orphanin FQ (OFQ)刺激[35 s] -GTPgammaS绑定在一个模式类似于描述为[125 i] -OFQ内源性阿片受体(ORL1)受体。ppOFQ肽nocistatin和orphanin FQ2 (OFQ II(- 17))没有影响,这表明他们不调解报道镇痛效果通过G (i / o)耦合的受体(即阿片类药物或ORL1)。与OFQ II(- 17),高浓度的c端扩展,OFQ II(28),刺激[35 s] -GTPgammaS绑定在一个μ阿片受体(μ)分布和被纳洛酮的影响。探索这些观察,我们评估了受体结合的克隆ORL1 OFQ II(28)和μ阿片受体。OFQ II(28)没有特定的绑定在ORL1或μ阿片受体浓度高达50 microM。这种缺乏亲和力并不符合mu-mediated效应,使用功能提出的初步观察放射自显影法在老鼠大脑部分。虽然行为研究表明,OFQ II(28)具有镇痛活性,这种效应似乎没有通过直接绑定在μ阿片受体介导的。综上所述,这些发现支持了观点(1)OFQ是唯一ppOFQ肽结合并激活ORL1受体和(2)OFQ II(28)不绑定或刺激[35 s] -GTPgammaS绑定μ阿片受体细胞中表达。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
烯丙羟吗啡酮	Mu-type阿片受体	蛋白质	人类	是的	拮抗剂	细节