肾上腺素能受体受体激动剂和拮抗剂的作用豚鼠气管和狗。

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Bilcikova L,鲍尔V, Kolena J

肾上腺素能受体受体激动剂和拮抗剂的作用豚鼠气管和狗。

创杂志Biophys。2月1987;6 (1):87 - 101。

PubMed ID

2885244 (在PubMed

]

文摘

β- alpha-adrenoceptor受体激动剂的作用(奥西那林异丙肾上腺素,去甲肾上腺素,去甲肾上腺素和麻黄素)和拮抗剂(普萘洛尔、metipranolol exaprolol,提单445和酚妥拉明)在静息张力和营地的豚鼠和狗气管的机电活动进行了研究。通过激活β2-adrenoceptors,异丙肾上腺素和奥西那林放松平滑肌膜电位和减毒兴奋性升高组胺对膜电位的影响,肌肉紧张。去甲肾上腺素和去甲肾上腺素,作用于α1-receptors,并不影响膜电位,增加了基底紧张的狗气管只是无关紧要的。然而,麻黄素,高浓度超极化狗气管平滑肌膜和放松,虽然它并没有改变营水平豚鼠准备。因此不太可能α1-adrenoceptors发挥重要作用在狗气管在静止条件下的激励,而α受体的参与机制的肾上腺素能放松不能排除。所有beta-adrenoceptor拮抗剂研究增强异丙肾上腺素浓度低、竞争力的作用引起了高浓度。他们的对抗效力的顺序在豚鼠气管如下:metipranolol大于心得安= exaprolol大于或等于445提单。建议metipranolol exaprolol非选择性beta-adrenoceptor拮抗剂,同样作为普萘洛尔,而提单445显示一些β1-selectivity。与他们对抗对膜的影响活动和肌肉紧张,组胺和异丙肾上腺素水平的增加在平滑肌细胞,当同时出现时,他们的效果是添加剂。histamine-induced营水平标高和可能的机制参与不同亚细胞间的异丙肾上腺素和组织胺的作用与contraction-relaxation周期进行了探讨。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Metipranolol	beta 1肾上腺素能受体	蛋白质	人类	是的	拮抗剂	细节
Metipranolol	β2肾上腺素能受体	蛋白质	人类	是的	拮抗剂	细节