毒蕈碱的受体的药理特性和分布在人类胎盘合胞体滋养层小肠和基底等离子体膜。

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帕维亚J,穆尼奥斯M,吉梅内斯E, F Martos, Gonzalez-Correa是的,De la Cruz JP,加西亚V, Sanchez De la单面山F

毒蕈碱的受体的药理特性和分布在人类胎盘合胞体滋养层小肠和基底等离子体膜。

》杂志,1997年2月12日,320(2):209 - 14所示。

PubMed ID

9059856 (在PubMed

]

文摘

基于胆碱乙酰转移酶和乙酰胆碱的存在在人类胎盘,我们调查了毒蕈碱的乙酰胆碱受体的存在在小肠和基底等离子体膜从人类胎盘。放射性配体结合试验,使用[3 h] N-methyl-scopolamine作为示踪剂,显示乙酰胆碱的毒蕈碱的受体的存在在小肠(Kd 0.28 + / - 0.04 nM;Bmax 9.4 + / - 1.6 fmol /毫克蛋白)和基底等离子体膜(Kd 0.24 + / - 0.05 nM;Bmax 34.3 + / - 6.3 fmol /毫克蛋白)。为了执行这些受体的药理特性,竞争结合实验进行了使用毒蕈碱的受体拮抗剂pirenzepine, (11 (2-diethyl-amino)甲基)1-piperidinylacetyl-5-11-dihydro-6h-py rido(14)苯二氮(AF-DX 116), himbacine, 4-diphenylacetoxy-N-methylpiperidine methiodide (4-DAMP) dicyclomine和hexahydro-sila-difenidol (HHSD)。获得的结果表明,毒蕈碱的受体在小肠和基底等离子体膜属于不同的亚型。在小肠膜受体发现匹配而言拮抗剂的亲和力与毒蕈碱的M1受体亚型(Ki pirenzepine, 13.6 + / - 8.2 nM;Ki AF-DX 116, 1680 + / - 271海里;Ki himbacine, 212 + / - 6.5海里;Ki 4-DAMP。 1.5 +/- 0.4 nM; Ki dicyclomine, 5.1 +/- 0.8 nM; Ki HHSD, 34.3 +/- 7.3 nM), whereas the receptor in basal plasma membrane seems to be of the muscarinic M2 receptor subtype (Ki pirenzepine, 202 +/- 48 nM; Ki AF-DX 116, 124 +/- 60 nM; Ki himbacine, 20.6 +/- 4.8 nM; Ki 4-DAMP, 4.5 +/- 1.2 nM; Ki dicyclomine, 54.6 +/- 22 nM; Ki HHSD, 89.2 +/- 15.8 nM). The results obtained show the existence of muscarinic acetylcholine receptors in brush-border and basal plasma membranes from human term placenta with a different distribution pattern in terms of number of receptors and distribution of different subtypes. The functional significance of these findings is as yet unknown, but these receptors probably mediate different functions as they belong to different subtypes and are coupled to different second messengers.

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药物

Dicyclomine

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Dicyclomine	毒蕈碱的乙酰胆碱受体平方米	蛋白质	人类	未知的	拮抗剂	细节
Diphenidol	毒蕈碱的乙酰胆碱受体平方米	蛋白质	人类	是的	拮抗剂	细节