临床前药理学紫杉烷的影响的差异。

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Gligorov J, Lotz JP

临床前药理学紫杉烷的影响的差异。

肿瘤学家。2004;9增刊2:3-8。

PubMed ID

15161985 (在PubMed

]

文摘

紫杉烷是其中一个最强大的类化合物在所有的化疗药物。只有30年第一紫杉烷的隔离分开的结果直接临床比较转移性乳腺癌,卵巢癌,和肺癌之间的两个紫杉烷在日常临床实践。这些结果表明一个更有利的多烯紫杉醇benefit-to-risk率相比,作为单药紫杉醇当使用这些药物或结合其他化疗药物every-3-week给药方案。紫杉烷类药理数据支持的区别,可能解释的临床结果。考虑两种药物的分子药理学,多西他赛似乎绑定到beta-tubulin与更大的亲和力和更广泛的比紫杉醇的细胞周期活动。多烯紫杉醇似乎也直接antitumoral活动由bcl - 2磷酸化通过凋亡的影响。此外,多西他赛延长保留时间比紫杉醇在肿瘤细胞,因为更大的吸收和缓慢的流出。紫杉烷类药物动力学和药效学的既有代理广泛在肝脏代谢,和紫杉醇具有非线性药代动力学行为而多烯紫杉醇线性药物动力学。这些差异解释的更简单的治疗计划和良好的结果多西他赛单药和联合治疗。最后,但并非最不重要,有一个药代动力学相互作用紫杉醇和蒽环霉素,一个活跃的一类化合物常用于乳腺癌的治疗。 This pharmacokinetic interaction is associated with greater cardio- and myelotoxicities, which are sequence dependent. These pharmacological data likely explain the different clinical development strategies for the two molecules as well as the different clinical results from individual trials and direct comparisons.

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
多烯紫杉醇	bcl - 2细胞凋亡调节器	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节
多烯紫杉醇	微管蛋白beta 1链	蛋白质	人类	是的	不可用	细节