O6-alkylguanine DNA alkyltransferase抑制剂的治疗潜力。

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汗啊,米德尔顿先生

O6-alkylguanine DNA alkyltransferase抑制剂的治疗潜力。

专家当今Investig药物。2007;10月16日(10):1573 - 84。

PubMed ID
17922622 (在PubMed
]
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抗O(6 -)烷基化剂可以克服损耗的DNA修复蛋白,O (6) alkyltransferase -alkylguanine DNA。这种蛋白质抑制剂作为pseudosubstrates,到目前为止,O (6) -benzylguanine和lomeguatrib已经在临床试验中测试。本身无毒,最佳剂量对蛋白质消耗已经建立了两个代理。Myelosuppression烷基化剂显著增强结合使用这些药物时,需要标准剂量显著减少。因此,没有改善疗效观察。策略限制myelotoxicity是复杂的,很难应用临床。O (6) -alkylguanine DNA alkyltransferase抑制也会加强其他代理商如环磷酰胺和伊立替康的毒性。其他的DNA修复机制也很重要,药物针对这些系统在早期阶段的临床试验。

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药物靶点
药物 目标 生物 药理作用 行动
环磷酰胺 DNA 核苷酸 人类
是的
交联/烷基化
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