dapagliflozin的药代学和药效学,一种新型的选择性抑制剂sodium-glucose co-transporter 2型,在日本没有和2型糖尿病受试者。
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Kasichayanula年代,张米、长谷川米,刘X, Yamahira N, LaCreta FP, Imai Y,博尔顿DW
dapagliflozin的药代学和药效学,一种新型的选择性抑制剂sodium-glucose co-transporter 2型,在日本没有和2型糖尿病受试者。
糖尿病ob金属底座。2011年4月,13 (4):357 - 65。doi: 10.1111 / j.1463-1326.2011.01359.x。
- PubMed ID
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21226818 (在PubMed]
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目标:Dapagliflozin、选择性、口服有效的抑制剂肾sodium-glucose co-transporter 2型(SGLT2)是开发用于治疗2型糖尿病(T2DM)病人体内。这里,药物动力学(PK)和药效学(PD) dapagliflozin评估在健康的日本主题和日本主题与2型糖尿病。方法:进行了两项研究:single-ascending剂量(SAD)的一项研究(2.5 -50毫克)32名健康受试者和multiple-ascending剂量(疯狂)的一项研究(-20 - 2.5 mg QD 14天)36个学科与2型糖尿病。安全性和耐受性研究进行评估。单个和多个剂量PK dapagliflozin及其活动的主要代谢物,dapagliflozin 3-O-glucuronide,和PD(尿葡萄糖参数)的特点。血糖参数评估超过14天的疯狂学习。结果:无严重不良事件或中断由于不良事件发生在研究。在健康和2型糖尿病受试者,dapagliflozin迅速吸收的最大血浆浓度时间0.5 - -1.3 h。系统性接触dapagliflozin和dapagliflozin 3-O-glucuronide,衡量最大血浆浓度和血浆浓度时间曲线下的面积,增加与剂量成正比。在摩尔的基础上,系统性接触dapagliflozin 3-O-glucuronide是类似于父dapagliflozin。有剂量增加葡萄糖在尿液中排出(SAD和疯了),这是与剂量相关的减少血糖参数对象与2型糖尿病(疯狂)。 CONCLUSIONS: Dapagliflozin was well tolerated and showed predictable dose-proportional PK and PD parameters in both healthy and T2DM Japanese subjects.
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