促性腺激素受体激动剂的药代学和药效学:在儿科的临床意义。

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Lahlou N,卡尔JC, Chaussain杰,罗杰·M

促性腺激素受体激动剂的药代学和药效学:在儿科的临床意义。

J Pediatr性金属底座。2000年7月,13增刊1:723-37。

PubMed ID

10969915 (在PubMed

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自1981年以来,促政府一直在中央性早熟的治疗选择。受体激动剂的持续管理,而不是永久刺激促性腺激素分泌,深深抑制LH和FSH水平和诱发显著抑制性腺的活动和回归的临床症状。这种抑制作用是由于特定的动力学参数相对于自然促,并显著改变促性腺激素的生物合成途径的子单元。的一半消失时间注入受体激动剂是天然促性腺的3 - 10倍。这意味着激性腺素释放素受体激动剂的停留时间明显长于促。受体激动剂的抗酶促降解,主要由于替换的疏水性分子酸甘氨酸,是其中一个因素参与激性腺素释放素superagonists可用性的增加。的矛盾影响促superagonists仍不完全理解。儿童长期处理得宝配方曲普瑞林或leuprorelin alpha-subunit分泌明显增加,仍对外源性促性腺激素敏感,表明gonadotrophs并不完全麻木了。尽管亚基的持续刺激分泌,没有有害的副作用,治疗期间或治疗后随访期间,已报告在儿童与促性腺激素受体激动剂治疗。应该注意的是,alpha-subunit响应逐步外源性促性腺激素减少经过几年的治疗,尽管它从来都不是完全废除。 On the other hand, LH beta-subunit secretion is suppressed as evidenced by radioimmunoassay of LH beta-subunit in serum chromatographic fractions from children treated with triptorelin. This differential pattern of secretion parallels that of mRNA levels in rat pituitary after in vivo exposure to triptorelin. Both pharmacodynamic and pharmacokinetic data can help diagnose the situations of resistance or escape. The lack of clinical effect of GnRH in the treatment of precocious puberty can be due to true resistance, or to an inappropriate injection schedule, or to abnormal metabolism. Measurement of serum alpha-subunit level, and, if needed, of serum agonist level, generally provides the answer.

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药物

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