曲普瑞林的首届政府是紧随其后的是一个瞬态的促卵泡激素(FSH),促黄体激素(LH)、雌二醇和睾酮。时间、峰值和减少体内睾酮的变化取决于剂量。这个初始激增通常是负责恶化前列腺癌的症状,如尿道或膀胱出口梗阻,骨骼疼痛、脊髓损伤和血尿的早期阶段。持续减少FSH和LH,显著减少的睾丸甾类产生通常是2 - 4周post-initiation的疗法。这个结果是降低血清睾酮水平,通常在手术阉割了的男人。最终,组织和功能要求这些激素变得不活跃。曲普瑞林的影响通常可以逆转,一旦停止服用。

的作用机制

曲普瑞林的合成受体激动剂模拟促性腺激素释放激素(GnRH)。激性腺素释放素发现,动物研究比较曲普瑞林和本地曲普瑞林高出13倍释放活动促黄体激素,促卵泡激素和21-fold更高的发布活动。

目标	行动	生物
一个促性腺激素释放激素受体	受体激动剂	人类

吸收

IV曲普瑞林管理后,曲普瑞林完全吸收。

的体积分布

后一个第四剂量的0.5毫克,曲普瑞林肽的体积分布在健康男性30 - 33 l。

蛋白结合

曲普瑞林根本不与血浆蛋白结合临床相关的浓度。

新陈代谢

曲普瑞林在人体的新陈代谢不是很好理解;然而,代谢可能不涉及细胞色素P450等肝酶。曲普瑞林是否影响,或它如何影响其他代谢酶也知之甚少。曲普瑞林没有确定代谢物。

路线的消除

消除曲普瑞林涉及肾脏和肝脏。

半衰期

曲普瑞林的药物动力学遵循三室模型。一半生活估计是6分钟,分别为45分钟,和3个小时。

间隙

在健康男性志愿者,曲普瑞林的总间隙为211.9毫升/分钟。

的不利影响

提高决策支持与研究成果

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

了解更多

改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。

了解更多

毒性

一些最常报道的副作用曲普瑞林的潮热报道在58.6%的患者中,骨骼疼痛12.1%,阳痿在7.1%,5.0%和头痛。其他报告的副反应包括注射部位疼痛,一般身体疼痛、腿疼痛、疲劳、高血压、头晕、腹泻、呕吐、失眠、情绪不稳、贫血、瘙痒、尿路感染、尿潴留。曲普瑞林是归类为X和禁忌在孕妇怀孕类别或可能怀孕的妇女。荷尔蒙的变化引起的曲普瑞林增加怀孕的风险损失。在怀孕的老鼠的研究表明母体毒性和embryo-fetal毒性。

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。

药物	交互
整合药物之间在您的软件的交互
阿卡波糖	阿卡波糖可以减少使用时的治疗效果结合曲普瑞林。
Acetohexamide	的治疗疗效Acetohexamide可以结合使用时减少曲普瑞林。
Acrivastine	延长的风险或严重性高职院校学前教育专业曲普瑞林结合Acrivastine时可以增加。
腺苷	延长的风险或严重性高职院校学前教育专业时可以增加曲普瑞林结合腺苷。
西萝芙木碱	延长的风险或严重性高职院校学前教育可以增加当西萝芙木碱结合曲普瑞林。
Albiglutide	的治疗疗效Albiglutide可以结合使用时减少曲普瑞林。
Alfuzosin	延长的风险或严重性高职院校学前教育可以增加当Alfuzosin结合曲普瑞林。
阿利马嗪	延长的风险或严重性高职院校学前教育可以增加当阿利马嗪结合曲普瑞林。
Alogliptin	的治疗疗效Alogliptin可以结合使用时减少曲普瑞林。
金刚烷胺	延长的风险或严重性高职院校学前教育可以增加当金刚烷胺结合曲普瑞林。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

了解更多

食物相互作用

没有发现的交互。

产品

药物产品信息从10 +全球地区

我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。

现在访问

药物超过全球地区的产品信息的访问。

现在访问

产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
醋酸曲普瑞林	43 ofw291r9	140194-24-7	HPPONSCISKROOD-OYLNGHKZSA-N
曲普瑞林pamoate	08年an7wa2g0	124508-66-3	ZBVJFYPGLGEMIN-OYLNGHKZSA-N

国际/其他品牌

Diphereline(显示出医药)/Gonapeptyl(显示出医药)/Variopeptyl(瓦里安Darou Pajooh)

品牌名称的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Decapeptyl	解决方案	0.1毫克/毫升	皮下	显示出医药	2012-08-09	不适用
Trelstar	注入,粉、冻干、悬架;工具包	22.5毫克/ 2毫升	肌肉内的	爱力根公司	2010-03-11	不适用
Trelstar	工具包	3.75毫克/ 2毫升	肌肉内的	Actavis制药公司	2000-06-15	2018-10-31
Trelstar	注入,粉、冻干、悬挂	3.75毫克/ 2毫升	肌肉内的	Actavis制药公司	2000-06-15	2018-10-31
Trelstar	注入,粉、中止、延长释放	22.5毫克/瓶	肌肉内的	骑士疗法。	2013-10-16	不适用
Trelstar	注入,粉、冻干、悬架;工具包	11.25毫克/ 2毫升	肌肉内的	真实性制药公司。	2001-06-29	不适用
Trelstar	注入,粉、冻干、悬架;工具包	11.25毫克/ 2毫升	肌肉内的	爱力根公司	2001-06-29	不适用
Trelstar	工具包	22.5毫克/ 2毫升	肌肉内的	Actavis制药公司	2010-03-11	2018-10-31
Trelstar	注入,粉、冻干、悬挂	22.5毫克/ 2毫升	肌肉内的	Actavis制药公司	2010-03-11	2018-10-31
Trelstar	注入,粉、中止、延长释放	11.25毫克/瓶	肌肉内的	骑士疗法。	2005-12-15	不适用

类别

ATC代码

L02AE04——曲普瑞林

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于有机化合物的类称为多肽。这些肽包含十个或十个以上的氨基酸残基。
王国: 有机化合物
超类: 有机聚合物
类: 多肽
子课: 不可用
直接父: 多肽
选择父母: 肽/酪氨酸和衍生品/苯丙氨酸和衍生品/组氨酸和衍生品/亮氨酸和衍生品/N-acyl-alpha氨基酸和衍生品/脯氨酸和衍生品/的成份和衍生品/丝氨酸和衍生品/α氨基酸酰胺

显示23日更
基: 1-hydroxy-2-unsubstituted苯环型的/2-pyrrolidone/3-alkylindole/酒精/α肽/Alpha-amino酸酰胺/Alpha-amino酸或衍生品/安非他命或衍生品/芳香heteropolycyclic化合物/Azacycle

显示48更多
分子框架: 芳香heteropolycyclic化合物
外部描述符: 寡肽(CHEBI: 63633)

受影响的生物

不可用

化学标识符

UNII: 9081年y98w2v
化学文摘号: 57773-63-4
InChI关键: VXKHXGOKWPXYNA-PGBVPBMZSA-N
InChI: InChI = 1 s / C64H82N18O13 c1-34 (2) 23-46 (56 (88) 75 - 45 (13-7-21-69-64 (66) 67) 63 (95) 82-22-8-14-52 (82) 62 (94) 82-22-8-14-52 (65) 85) 76 - 58 (90) 48 (25-36-28-70-42-11-5-3-9-40 (36) 42) 78 - 57 (89) 47 (24-35-15-17-39 (84) 24-35-15-17-39) 77 - 61 (93) 51 (32 - 83) 81 - 59 (91) 49 (43) 79 26-37-29-71-43-12-6-4-10-41 (37) 50 - 60 (92) (27-38-30-68-33-73-38) 80 - 55 (87) 44-19-20-54 (86) 74 - 44 / h3-6, 9 - 12, 15日,28 - 30,33-34,44-52,70 - 71,83 - 84 H, 7 - 8、13 - 14日,19-27,31-32H2, 1-2H3, (H2、65、85) (H、68、73) (H、72、94) (H、74、86) (H、75、88) (H、76、90) (H、77、93) (H、78、89) (H、79、92) (H、80、87) (H、81、91) (H4, 66、67、69) / t44 - 45 - 46 - 47 - 48 + 49 - 50 - 51 - 52 - / mo / s1
国际命名: (2 s) - n - [(2 s) 5-carbamimidamido-1 - [(2 s) 2 - [(carbamoylmethyl)[氨基甲酰]pyrrolidin-1-yl] 1-oxopentan-2-yl] 2 - [(2 r) 2 - [(2 s) 2 - [(2 s) 3-hydroxy-2 - [(2 s) 2 - [(2) 3 - (1 h-imidazol-4-yl) 2 - {((2 s) 5-oxopyrrolidin-2-yl) formamido} propanamido] 3 - (1 h-indol-3-yl) propanamido] propanamido] 3 - (4-hydroxyphenyl) propanamido] 3 - (1 h-indol-3-yl) propanamido] 4-methylpentanamide
微笑: CC (C) C [C@H] (NC (= O) [C@@H] (CC1 = CNC2 = CC = CC = C12)数控(= O) [C@H] (CC1 = CC = C (O) C = C1)数控(= O) [C@H] (CO)数控(= O) [C@H] (CC1 = CNC2 = C1C = CC = C2)数控(= O) [C@H] (CC1 = = N1)数控NC (= O) [C@@H] 1 ccc (= O) N1) C (= O) N [C@@H] (CCCNC (N) = N) C (= O) N1CCC [C@H] 1 C (= O) NCC = O (N)

引用

一般引用

Lahlou N,卡尔JC, Chaussain杰,罗杰M:促性腺激素受体激动剂的药代学和药效学:在儿科的临床意义。J Pediatr性金属底座。2000年7月,13增刊1:723-37。(文章]
Padula问:促性腺激素类似物——受体激动剂和拮抗剂。动画天线转换开关Sci。2005年8月,88(2):115 - 26所示。(文章]

外部链接

KEGG药物: D06247
PubChem化合物: 25074470
PubChem物质: 310264898
ChemSpider: 17290424
RxNav: 38782年
ChEBI: 63633年
ChEMBL: CHEMBL1201334
RxList: RxList药物页面
Drugs.com: Drugs.com药物页面
维基百科: 曲普瑞林

FDA的标签

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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	积极不招聘	治疗	特发性身材矮小(ISS)	1
4	完成	不可用	前列腺癌	1
4	完成	治疗	辅助生殖	1
4	完成	治疗	子宫内膜异位	1
4	完成	治疗	子宫内膜异位/不孕不育	1
4	完成	治疗	脂肪肝/性腺机能减退/前列腺癌/综合症,代谢	1
4	完成	治疗	女性不孕	1
4	完成	治疗	体外受精(IVF)	1
4	完成	治疗	不孕不育	6
4	完成	治疗	不孕表示对ICSI	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
注射,粉的解决方案	肌内;皮下	0.1毫克/毫升
注入,粉,暂停	注射用药物的	3.75毫克/ 2毫升
注入,粉、中止、延长释放		11.25毫克/ 2毫升
注入,粉、中止、延长释放		22.5毫克/ 2毫升
解决方案	皮下	0.1毫克/毫升
注射	注射用药物的
注射;解决方案	皮下
注入,解决方案	皮下
注入,粉,暂停	肌肉内的	3.75毫克
粉		3.75毫克
注射,粉的解决方案	肌内;皮下	3.75毫克/注射器
注入,悬挂,延长释放	肌内;皮下
胶囊,延长释放	肌内;皮下	4.12毫克
悬架	皮下	3.75毫克
注射	皮下	100微克/毫升
注入,粉,暂停	肌肉内的	11.25毫克
注入,粉,暂停
注入,粉、中止、延长释放	肌内;皮下	3.75毫克
注入,粉、中止、延长释放	肌内;皮下	11.25毫克
注入,粉、中止、延长释放	肌肉内的	3.75毫克
注入,解决方案
注入,解决方案		0.1毫克/ 1毫升
注入,解决方案	注射用药物的	0.1毫克/毫升
解决方案	皮下	95.6微克
注入,粉、中止、延长释放	肌内;皮下	3.75毫克/毫升
注入,粉、冻干、解决方案		11.25毫克
注入,粉、冻干、解决方案		22.5毫克
注入,粉、冻干、解决方案		3.75毫克
注入,粉,暂停	注射用药物的
注入,粉、冻干、悬挂	肌肉内的	11.25毫克
注入,粉、冻干、悬挂	肌肉内的	22.5毫克
注入,粉,暂停	肌肉内的
注入,粉、冻干、悬挂	肌肉内的	3.75毫克
注入,粉、中止、延长释放	肌肉内的	11.25毫克/瓶
注入,粉、中止、延长释放	肌肉内的	22.5毫克/瓶
注入,粉、中止、延长释放	肌肉内的	3.75毫克/瓶
注入,粉、冻干、悬挂	肌肉内的	11.25毫克/ 2毫升
注入,粉、冻干、悬挂	肌肉内的	22.5毫克/ 2毫升
注入,粉、冻干、悬挂	肌肉内的	3.75毫克/ 2毫升
注入,粉、冻干、悬架;工具包	肌肉内的	11.25毫克/ 2毫升
注入,粉、冻干、悬架;工具包	肌肉内的	3.75毫克/ 2毫升
工具包	肌肉内的	11.25毫克/ 2毫升
工具包	肌肉内的	22.5毫克/ 2毫升
工具包	肌肉内的	3.75毫克/ 2毫升
注入,粉、冻干、悬架;工具包	肌肉内的	22.5毫克/ 2毫升
注入,解决方案	注射用药物的
解决方案	皮下	0.1毫克/ 1毫升
注射,粉的解决方案	肌内;皮下	3.75毫克/ 1瓶
注射,粉的解决方案	肌内;皮下	0.1毫克/ 1瓶

价格

不可用

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)	地区
US5776885	没有	1998-07-07	2015-07-07
US10166181	没有	2019-01-01	2029-02-10

属性

状态

固体

实验属性

不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.0305毫克/毫升	ALOGPS
logP	1.07	ALOGPS
logP	-3.6	Chemaxon
日志	-4.6	ALOGPS
pKa最强(酸性)	9.49	Chemaxon
pKa最强(基本)	11.54	Chemaxon
生理上的电荷	1	Chemaxon
氢受体数	17	Chemaxon
氢供体数	18	Chemaxon
极地表面面积	487.92²	Chemaxon
可旋转键数	33	Chemaxon
折射性	352.43米³·摩尔¹	Chemaxon
极化率	135.23³	Chemaxon
数量的戒指	8	Chemaxon
生物利用度	0	Chemaxon
五个原则	没有	Chemaxon
Ghose用过滤器	没有	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	是的	Chemaxon

预测ADMET特性

不可用

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释)	预测质/女士	不可用