促性腺激素类似物——受体激动剂和拮抗剂。

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促性腺激素类似物——受体激动剂和拮抗剂。

动画天线转换开关Sci。2005年8月,88(2):115 - 26所示。

PubMed ID

15955640 (在PubMed

]

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促性腺激素类似物的控制取得了广泛的临床使用动物的繁殖。激性腺素释放素已经超过2000类似物的开发和测试在过去的30年。矛盾anti-fertility效应持续交付性能更强的受体激动剂时看到动物。受体激动剂效能的评价在很大程度上取决于所使用的模型和相同的受体激动剂广泛不同的效能。类似物的设计都集中在提高受体结合和随后激活受体激动剂。对手已经产生,并有很强的受体结合而激活。Deslorelin列为superagonist,效能可能促性腺的100倍。受体激动剂之间的交互能力,治疗剂量和持续时间很大程度上决定是否赞成或anti-fertility效应引起的。由于肽合成类似物的性质口服胃肠道酶促降解和潜在的生物利用度差结果需要肠外输送系统。一些GnRH拮抗剂与重要的组胺释放,抑制他们的广泛使用。 More recently, antagonists have been developed that avoid this side effect without compromising potency. However the GnRH antagonist development has lagged behind that of the agonists, in part related to their high cost of production. In conclusion, GnRH agonists have achieved widespread clinical use in animals for controlling reproduction in either pro- or anti-fertility roles, yet antagonist development has been slower.

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