GABA摄取抑制剂。设计、分子药理学和治疗方面。

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Krogsgaard-Larsen P, B Frolund Frydenvang K

GABA摄取抑制剂。设计、分子药理学和治疗方面。

咕咕叫制药Des。2000年8月,6 (12):1193 - 209。

PubMed ID

10903390 (在PubMed

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年代中期药物设计计划使用陈放组成muscimol(7)领导结构,设计了guvacine(23)和(R) -nipecotic酸(24)作为特定的GABA摄取抑制剂和异构化合物isoguvacine(10)和isonipecotic酸(11)具体对GABAA受体受体激动剂。这些化合物成为可能的可用性研究的药理学GABA摄取系统和单独GABAA受体。基于广泛的细胞和分子药理学研究使用23日,24日,和许多mono和二环的类似物,它已经表明,神经元和神经胶质GABA传输机制不同的底物特异性。与GABA传输机制药理指标,药理干预策略与刺激GABA神经传递的目的似乎是(1)神经元和神经胶质的有效封锁GABA摄取为了提高synaptically GABA释放的抑制效应,或(2)选择性的封锁胶质GABA摄取为了增加GABA的含量了,随后释放,神经终端。二环化合物(R) -N-Me-exo-THPO(17)最近报道最选择性神经胶质GABA摄取抑制剂迄今为止已知和可能是一个有用的工具为进一步说明GABA药理学的转运蛋白。近年来,各种各样的亲脂性的类似物的氨基酸23和24已经开发出来,这些化合物之一,tiagabine(49)包含(R) -nipecotic酸(24)作为GABA运输carrier-recognizing结构元素,现在市场定位为抗癫痫剂。

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药物

Guvacine

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Guvacine	钠和chloride-dependent GABA运输车2	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节