gs - 9350的药代学和药效学:药代动力学没有抗艾滋病活性增强剂。

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Mathias AA,德国P,穆雷BP,魏L,耆那教,西方年代,沃伦·D,回族J,卡尼基点

gs - 9350的药代学和药效学:药代动力学没有抗艾滋病活性增强剂。

中国新药杂志。2010年3月,87 (3):322 - 9。doi: 10.1038 / clpt.2009.228。Epub 2009年12月30日。

PubMed ID

20043009 (在PubMed

]

文摘

gs - 9350是一款正在开发的新化学实体作为一个强有力的,系统抑制剂的人类细胞色素P450 3 (CYP3A)亚型。它的用途是增加coadministered的系统性接触代理CYP3A酶代谢的。不同,例如,在目前临床用于这个目的,gs - 9350是缺乏抗艾滋病活动。gs - 9350及其功效的药物动力学增加系统性接触探针CYP3A衬底的咪达唑仑进行的一项研究中涉及单和multiple-dose升级的gs - 9350 50到400毫克。单剂量升级从50到400毫克增加了164倍gs - 9350年曝光,而multiple-dose升级50 - 300毫克的剂量范围导致47-fold增加曝光。gs - 9350强有力地抑制咪达唑仑明显间隙(减少95%)、相似的效果,例如100毫克。gs - 9350剂量一般耐受性良好,也没有dose-limiting毒性的证据。建立概念,gs - 9350是目前二期开发作为一个潜在的替代,例如使用抗逆转录病毒药物(包括HIV整合酶抑制剂elvitegravir)经常规定以及“助推器”药物。

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药物

Cobicistat

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Cobicistat	细胞色素P450 3 a4	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节
Cobicistat	细胞色素P450 3 a5	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节
Cobicistat	细胞色素P450 3 a7	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节

药物酶

药物	酶	类	生物	药理作用	行动
Cobicistat	细胞色素P450 2 d6	蛋白质	人类	没有	底物 抑制剂	细节
Cobicistat	细胞色素P450 3 a4	蛋白质	人类	没有	底物	细节
Cobicistat	细胞色素P450 3 a5	蛋白质	人类	没有	底物	细节
Cobicistat	细胞色素P450 3 a7	蛋白质	人类	没有	底物	细节