口服给药后药物动力学和代谢BIBF 1120年健康男性志愿者。
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Stopfer P、K Rathgen,比肖夫D, Ludtke年代,Marzin K, Kaiser R,瓦格纳K, T it
口服给药后药物动力学和代谢BIBF 1120年健康男性志愿者。
Xenobiotica。2011年4月,41 (4):297 - 311。doi: 10.3109 / 00498254.2010.545452。Epub 2011年1月4。
- PubMed ID
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21204634 (在PubMed]
- 文摘
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1120年BIBF药物动力学和代谢,口服三angiokinase抑制剂针对血管内皮生长因子受体(VEGFR),血小板源生长因子受体(PDGFR)和纤维母细胞生长因子受体(FGFR),研究了在健康男性志愿者(n = 8)曾接受单剂量口服100毫克((14)C)放射性标记BIBF 1120管理解决方案。1120年BIBF喷雾耐受良好且迅速吸收;达到最大血浆浓度的平均时间为1.3 h和gMean终端半衰期为13.7 h。相对较高的表观分布全身间隙和体积可能表明较高的组织分布。等离子体浓度BIBF 1120 +羧化物代谢物BIBF 1202低于总[(14)C]在等离子体辐射,表明存在额外的代谢物。1周post-dose总复苏排泄物是94.7%;96 h后质量平衡被认为是完整的。BIBF 1120和代谢产物主要是通过粪便排出。1120年的主要代谢途径BIBF甲酯乳沟BIBF 1202。随后,1202年BIBF自由羧基glucuronidated 1-O-acylglucuronide。通路的次要氧化去屈服BIBF 1053和哌嗪基的氧化和接合。Glucuronidation父药物和甲酰化的二级脂肪胺的哌嗪环只是扮演一个次要角色。
