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Nintedanib

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总结

Nintedanib是一个三重angiokinase抑制剂表示治疗特发性肺纤维化,系统性sclerosis-associated间质性肺病,结合多烯紫杉醇对非小细胞肺癌。

品牌名称
Ofev, Vargatef
通用名称
Nintedanib
beplay体育安全吗DrugBank加入数量
DB09079
背景

Nintedanib小分子激酶抑制剂用于治疗肺纤维化,系统性sclerosis-associated间质性肺病,非小细胞肺癌(NSCLC)。8,9这是第一个被批准用于2014年的美国。8在特发性肺纤维化的治疗方案的频谱,nintedanib目前仅有的两个疾病修饰治疗可用,表示条件(另一个是Pirfenidone),这样作为一线治疗诊断慢下来后肺功能的逐步丧失。6作为非小细胞肺癌的化学治疗剂、nintedanib结合多烯紫杉醇,被预留给病人尝试和失败的一线化疗方案。9

类型
小分子
组
批准
结构
 3 d
类似的结构
重量
平均:539.6248
单一同位素的:539.253254569
化学公式
C31日H33N5O4
同义词
  • 甲基(3 z) 3 - [(4 - {((4-methylpiperazin-1-yl)乙酰基)氨基甲酯}苯胺基)(苯)methylidene] 2-oxo-2, 3-dihydro-1H-indole-6-carboxylate
  • Nintedanib
外部id
  • BIBF 1120
  • bibf - 1120
  • BIBF1120

药理学

指示

Nintedanib表示治疗特发性肺纤维化(IPF)8和系统性sclerosis-associated患者肺功能下降缓慢间质性肺病。10也表明治疗慢性fibrosing进步表型间质性肺疾病。10

在欧盟,根据品牌Vargatef, nintedanib表示结合多烯紫杉醇治疗成年患者的转移,本地局部晚期或复发性非小细胞肺癌的腺癌组织学那些已经尝试过一线治疗。9

减少药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。
看看
构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。
看看
相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免致命的药物不良事件
提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。
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避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
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药效学

Nintedanib上游是小分子激酶抑制剂,可以抑制激酶活性最终抑制肺成纤维细胞增殖和迁移,以及信号通路,促进内皮细胞的增殖和生存和肿瘤血管周的细胞组织。8,9,5

Nintedanib构成药物引起的肝损伤的风险,特别是在治疗的前三个月。8,9肝功能测试应该在开始治疗前基线,进行定期的治疗,前三个月之后,表示患者表现出肝脏损伤的症状,如黄疸或右上腹疼痛病。这是不推荐用于对已有的中度至重度肝损伤患者(子普类B或C)。

的作用机制

Nintedanib是小分子,竞争力,三重angiokinase目标多个受体酪氨酸激酶抑制剂(rtk)和non-receptor酪氨酸激酶(nRTKs)。许多这些rtk与肺纤维化和肿瘤血管生成,因此nintedanib是用于治疗增生性疾病如特发性肺纤维化、非小细胞肺癌,系统性sclerosis-associated间质性肺病。8,9具体rtk, nintedanib抑制血小板源生长因子(PDGFR)α和β,纤维母细胞生长因子受体(FGFR) 1 - 3,血管内皮生长因子受体(VEGFR) 1 - 3,和Fns-Like酪氨酸激酶3 (FLT3)。8,9,5Nintedanib结合磷酸腺苷口袋里的这些受体,抑制其活动,从而阻断信号级联,导致肺成纤维细胞的增殖和迁移。Nintedanib还能抑制激酶信号通路在肿瘤组织中各种细胞,包括内皮细胞,平滑肌细胞周围的周和细胞导致血管生成,细胞增殖和细胞凋亡的抑制肿瘤细胞的影响。5

除了RTK抑制,nintedanib也阻止的行动nRTKs Lck,林恩和Src。8,9,5的贡献Lck的抑制和林恩nintedanib的治疗效果尚不清楚,但Src通路的抑制nintedanib已经被证明可以减少肺纤维化。5,7

目标 行动 生物
一个血管内皮生长因子受体1
抑制剂
 人类
一个血管内皮生长因子受体2
抑制剂
 人类
一个血管内皮生长因子受体3
抑制剂
 人类
一个血小板源生长因子受体α
抑制剂
 人类
一个血小板源生长因子受体β
抑制剂
 人类
一个纤维母细胞生长因子受体1
抑制剂
 人类
一个纤维母细胞生长因子受体2
抑制剂
 人类
一个纤维母细胞生长因子受体3
抑制剂
 人类
UFLT3 Receptor-type酪氨酸受体激酶
抑制剂
 人类
U酪氨酸受体激酶Lck
抑制剂
 人类
U酪氨酸受体激酶林恩
抑制剂
 人类
U原癌基因酪氨酸受体激酶Src
抑制剂
 人类
吸收

nintedanib低的绝对生物利用度约为4.7%,可能由于大量初步的新陈代谢和22 (P-gp)转运蛋白的影响。8,9,5T马克斯口服后大约2个小时后达到美联储患者禁食的病人,大约4个小时,无论食物消费。8,9nintedanib管理后,高脂肪、高热量的食物导致增加C马克斯和大约15%的AUC增加大约20%。5年龄、体重、吸烟状态改变接触nintedanib发现,但这些并不足以支持剂量变化的影响。8,5

的体积分布

Nintedanib似乎遵循两相的处理动力学,观察到的体积分配后静脉政府1050 L8,9,表明广泛分布在外围组织。在老鼠,nintedanib显示快速和均匀分配到外围组织与中枢神经系统的异常,提示一个nintedanib无法穿过血脑屏障。5

蛋白结合

nintedanib高血浆蛋白结合,结合分数为97.8%。白蛋白被认为是主要的结合蛋白。8,9,5

新陈代谢

Nintedanib主要是通过酯酶水解乳沟的代谢原理代谢物,BIBF 1202,然后经历glucuronidation通过UGT酶在肠道和肝脏(特别是UGT 1 a1, UGT 1 a7, UGT 1 a8和UGT 1 a10)形成BIBF 1202葡糖苷酸。8,9,5CYP450酶系统在nintedanib新陈代谢扮演配角的角色,与CYP3A4被认为是主要的贡献者——主要CYP-dependent nintedanib代谢物,脱甲基代谢物称为BIBF 1053,不能检测到在等离子体药代动力学研究和发现只有少量粪便(大约4%的总剂量)。5CYP-dependent代谢nintedanib约占药物代谢总量的5%,而不是25%,酯酶乳沟。8,9M7和M8,其他一些小的代谢物中发现非常少量的尿液(分别为0.03%和0.01%),尽管他们的起源和相关性目前还不清楚。5

在产品下面查看合作伙伴的反应

路线的消除

Nintedanib主要通过粪便和胆汁排泄,消除93.4%的无线标签Nintedanib粪便中发现后120小时内管理。8,9,5肾清除率nintedanib消除的一小部分,占大约0.65%的总剂量,和排泄的不变nintedanib后48小时口服给药和静脉注射的剂量为0.05%和1.4%,分别。8,9,5

半衰期

终端消除半衰期nintedanib大约是10 - 15小时。9,5特发性肺纤维化患者的有效半衰期nintedanib已经估计大约9.5小时。8,5

间隙

Nintedanib是高总等离子体间隙约为1390毫升/分钟和20毫升/分钟的肾清除率。8

的不利影响
提高决策支持与研究成果
与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。
了解更多
改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。
了解更多
毒性

nintedanib过量的经验是有限的,但患者无意中收到higher-than-intended剂量在初始试验经验的负面影响与已知的nintedanib安全性一致,例如肝酶升高和重大的肠胃影响。8,9

没有特定的治疗指南nintedanib过量——在这种情况下,治疗应该中断和一般支持性措施。8,9

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。
药物 交互
整合药物之间
在您的软件的交互
Abametapir 的血清浓度Nintedanib时可以增加与Abametapir相结合。
Abatacept 的新陈代谢Nintedanib结合Abatacept时可以增加。
Abciximab 出血的风险或严重性Nintedanib结合Abciximab时可以增加。
Abemaciclib 的新陈代谢Abemaciclib结合Nintedanib时可以减少。
Abrocitinib 的血清浓度Nintedanib时可以增加与Abrocitinib相结合。
Acalabrutinib 的新陈代谢Acalabrutinib结合Nintedanib时可以减少。
苊香豆醇 时可以增加出血的风险或严重性Nintedanib结合苊香豆醇。
对乙酰氨基酚 的血清浓度对乙酰氨基酚时可以增加与Nintedanib相结合。
乙酰唑胺 的新陈代谢时可以减少Nintedanib结合乙酰唑胺。
Adagrasib 的血清浓度Nintedanib时可以增加与Adagrasib相结合。
识别潜在的药物的风险
容易将40药物与药物相互作用检查程序。
严重性评级,描述和管理建议。
了解更多
食物相互作用
  • 带食物。与食物改善吸收。

产品

药物产品信息从10 +全球地区
我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。
现在访问
药物超过全球地区的产品信息的访问。
现在访问
产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
Nintedanib esylate 42 f62rtz4g 656247-18-6 MMMVNAGRWOJNMW-FJBFXRHMSA-N
国际/其他品牌
Vargatef(勃林格殷格翰集团)
品牌名称的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Ofev 胶囊 150毫克 口服 勃林格殷格翰集团 2021-01-27 不适用 欧盟旗帜
Ofev 胶囊 100毫克/ 1 口服 勃林格殷格翰集团制药有限公司 2014-10-15 不适用 美国国旗
Ofev 胶囊 100毫克 口服 勃林格殷格翰集团 2021-01-27 不适用 欧盟旗帜
Ofev 胶囊 150毫克 口服 勃林格殷格翰集团(加拿大)有限公司Ltee 2015-06-29 不适用 加拿大的国旗
Ofev 胶囊 150毫克/ 1 口服 勃林格殷格翰集团制药有限公司 2014-10-15 不适用 美国国旗
Ofev 胶囊 150毫克 口服 勃林格殷格翰集团 2021-01-27 不适用 欧盟旗帜
Ofev 胶囊 100毫克 口服 勃林格殷格翰集团 2021-01-27 不适用 欧盟旗帜
Ofev 胶囊 100毫克 口服 勃林格殷格翰集团(加拿大)有限公司Ltee 2015-06-29 不适用 加拿大的国旗
Vargatef 胶囊 150毫克 口服 勃林格殷格翰集团 2020-12-16 不适用 欧盟旗帜
Vargatef 胶囊 100毫克 口服 勃林格殷格翰集团 2020-12-16 不适用 欧盟旗帜

类别

ATC代码
L01EX09——Nintedanib
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于有机化合物的类称为indolecarboxylic酸。这些化合物含有羧酸集团与吲哚。
王国
有机化合物
超类
Organoheterocyclic化合物
类
吲哚类和衍生品
子课
Indolecarboxylic酸和衍生品
直接父
Indolecarboxylic酸
选择父母
α氨基酸和衍生品/N-piperazineacetamides/苯胺/二氢吲哚/苯胺和取代苯胺类/二次alkylarylamines/N-methylpiperazines/Vinylogous酰胺/三级羧酸酰胺/甲基酯
显示10
基
1,4-diazinane/Alpha-amino酸或衍生品/胺/氨基酸或衍生品/苯胺/苯胺或取代苯胺类/芳香heteropolycyclic化合物/Azacycle/苯环型的/羰基
显示28日更
分子框架
芳香heteropolycyclic化合物
外部描述符
甲基酯、芳香胺、烯胺羟吲哚、芳香酯、芳香酰胺、N-alkylpiperazine (CHEBI: 85164)
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
G6HRD2P839
化学文摘号
656247-17-5
InChI关键
XZXHXSATPCNXJR-ZIADKAODSA-N
InChI
InChI = 1 s / C31H33N5O4 c1-34-15-17-36(18-16-34) 20-27(37) 35(2) 24-12-10-23(11-13-24) 32-29(21-7-5-4-6-8-21) 28-25-14-9-22(31(39) 40-3) 19-26(25)以(28)38 / h4-14, 19日,32 H, 15日,20 h2, 1-3H3 (H, 33岁,38)/ b29-28 -
国际命名
甲基(3 z) 3 - [({4 - [N-methyl-2 - (4-methylpiperazin-1-yl) acetamido]苯基}氨基)(苯)methylidene] 2-oxo-2, 3-dihydro-1H-indole-6-carboxylate
微笑
COC (= O) C1 = CC = C2C(数控(= O) \ C2 = C (/ NC2 = CC = C (C = C2) N (C) C (= O) CN2CCN (C) CC2) C2 = CC = CC = C2) = C1

引用

合成参考

Florian Colbatzky杰拉尔德·j·罗斯,阿明黑格尔,桑德拉•Handschuh Jorg Kley,托尔斯滕Lehmann-Lintz,拉尔夫Lotz, Ulrike Tontsch-Grunt, Rainer沃尔特和弗兰克Hilberg医药化学杂志2009年52 (14),4466 - 4480 DOI: 10.1021 / jm900431g
一般引用
  1. 基廷通用:Nintedanib:回顾其在特发性肺纤维化患者使用。药。2015年7月,75 (10):1131 - 40。doi: 10.1007 / s40265 - 015 - 0418 - 6。(文章]
  2. Hilberg F,罗斯GJ, Krssak M, Kautschitsch年代,Sommergruber W, Tontsch-Grunt U, Garin-Chesa P,巴德G, Zoephel,量化J,黑格尔,Rettig WJ: BIBF 1120:三重angiokinase抑制剂持续受体封锁和良好的抗肿瘤功效。癌症研究》2008年6月15日,68 (12):4774 - 82。doi: 10.1158 / 0008 - 5472. -能- 07 - 6307。(文章]
  3. Mazzei我,Richeldi L,羽衣甘蓝人力资源:Nintedanib治疗特发性肺纤维化。睡觉和说。2015年6月,9 (3):121 - 9。doi: 10.1177 / 1753465815579365。Epub 2015 4月10。(文章]
  4. Stopfer P、K Rathgen,比肖夫D, Ludtke年代,Marzin K, Kaiser R,瓦格纳K, T it:口服给药后药物动力学和代谢BIBF 1120健康男性志愿者。Xenobiotica。2011年4月,41 (4):297 - 311。doi: 10.3109 / 00498254.2010.545452。Epub 2011年1月4。(文章]
  5. 风,施密德U, Freiwald M, Marzin K, Lotz R, it T, Stopfer P, Dallinger C:临床Nintedanib的药代学和药效学。Pharmacokinet。2019年9月,58 (9):1131 - 1147。doi: 10.1007 / s40262 - 019 - 00766 - 0。(文章]
  6. 琼斯Richeldi L,羽衣甘蓝人力资源,MG:特发性肺纤维化。柳叶刀》。2017年5月13日,389 (10082):1941 - 1952。doi: 10.1016 / s0140 - 6736 (17) 30866 - 8。Epub 2017年3月30日。(文章]
  7. 李低频,花王KC,刘YY,林连续波,陈NH,李CS,王CW,杨CT: Nintedanib减少ventilation-augmented bleomycin-induced epithelial-mesenchymal过渡,通过抑制肺纤维化的Src途径。J细胞摩尔地中海。2017年11月,21 (11):2937 - 2949。doi: 10.1111 / jcmm.13206。Epub 2017 6月9。(文章]
  8. FDA批准的药物产品:Ofev (nintedanib)胶囊口服使用[链接]
  9. 产品特点:EMA总结Vargatef (nintedanib)软胶囊口服使用(链接]
  10. FDA批准新迹象:Nintedanib (链接]
KEGG药物
D10481
PubChem化合物
9809715
PubChem物质
310265007
ChemSpider
7985471
BindingDB
50026612
RxNav
1592737
ChEBI
85164年
ChEMBL
CHEMBL502835
锌
ZINC000100014909
PDBe配体
鑫
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
维基百科
Nintedanib
PDB项
3 c7q/5加/5 te0/6 nec

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
4 积极不招聘 治疗 冠状病毒疾病2019 (COVID - 19)/小说Coronavirus-induced肺纤维化 1
4 完成 治疗 特发性肺纤维化(IPF) 4
4 招聘 治疗 冠状病毒疾病2019 (COVID - 19)/间质性肺病/肺纤维化/呼吸系统疾病 1
4 招聘 治疗 进步的特发性肺纤维化 1
4 终止 治疗 特发性肺纤维化(IPF) 1
3 完成 治疗 腹壁肿瘤/卵巢肿瘤 1
3 完成 治疗 结直肠肿瘤 1
3 完成 治疗 特发性肺纤维化(IPF) 3
3 完成 治疗 间质性肺病 4
3 完成 治疗 非小细胞肺癌 2

药物经济学

制造商
不可用
外包商
不可用
剂型
形式 路线 强度
胶囊 口服
胶囊 口服 100毫克/ 1
胶囊 口服 150毫克/ 1
胶囊 口服 100毫克
胶囊 口服 150毫克
胶囊、液体填充 口服 150毫克
胶囊、液体填充 口服 100毫克
胶囊,明胶涂层 口服 100毫克
胶囊,明胶涂层 口服 150毫克
价格
不可用
专利
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区
US7989474 没有 2011-08-02 2024-04-06 美国国旗
US7119093 没有 2006-10-10 2024-02-21 美国国旗
US6762180 没有 2004-07-13 2020-12-10 美国国旗
US9907756 没有 2018-03-06 2029-06-07 美国国旗
US10105323 没有 2018-10-23 2029-06-04 美国国旗
US10154990 没有 2018-12-18 2025-12-20 美国国旗

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值 源
熔点(°C) 305 c 罗斯等。2015
水溶度 > 20毫克/毫升 罗斯等。2015
logP 3.0 罗斯等。2015
预测性能
财产 价值 源
水溶度 0.0309毫克/毫升 ALOGPS
logP 3.7 ALOGPS
logP 2.79 Chemaxon
日志 -4.2 ALOGPS
pKa最强(酸性) 10.86 Chemaxon
pKa最强(基本) 7.23 Chemaxon
生理上的电荷 1 Chemaxon
氢受体数 6 Chemaxon
氢供体数 2 Chemaxon
极地表面面积 94.222 Chemaxon
可旋转键数 8 Chemaxon
折射性 159.1米3·摩尔1 Chemaxon
极化率 58.793 Chemaxon
数量的戒指 5 Chemaxon
生物利用度 1 Chemaxon
五个原则 没有 Chemaxon
Ghose用过滤器 没有 Chemaxon
Veber法则 没有 Chemaxon
MDDR-like规则 是的 Chemaxon
预测ADMET特性
不可用

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释) 预测质/女士 不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。
了解更多
用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。
了解更多
细节 1。血管内皮生长因子受体1
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
Vegf-b-activated受体活动
特定的功能
酪氨酸受体激酶VEGFA充当细胞表面受体,VEGFB PGF,和胚胎血管的发展中扮演着重要的角色,调节血管生成,细胞……
基因名字
FLT1
Uniprot ID
P17948
Uniprot名字
血管内皮生长因子受体1
分子量
150767.185哒
引用
  1. Hilberg F,罗斯GJ, Krssak M, Kautschitsch年代,Sommergruber W, Tontsch-Grunt U, Garin-Chesa P,巴德G, Zoephel,量化J,黑格尔,Rettig WJ: BIBF 1120:三重angiokinase抑制剂持续受体封锁和良好的抗肿瘤功效。癌症研究》2008年6月15日,68 (12):4774 - 82。doi: 10.1158 / 0008 - 5472. -能- 07 - 6307。(文章]
  2. 风,施密德U, Freiwald M, Marzin K, Lotz R, it T, Stopfer P, Dallinger C:临床Nintedanib的药代学和药效学。Pharmacokinet。2019年9月,58 (9):1131 - 1147。doi: 10.1007 / s40262 - 019 - 00766 - 0。(文章]
  3. FDA批准的药物产品:Ofev (nintedanib)胶囊口服使用[链接]
细节 2。血管内皮生长因子受体2
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
血管内皮生长factor-activated受体的活动
特定的功能
酪氨酸受体激酶VEGFA充当细胞表面受体,VEGFC VEGFD。中扮演着重要的角色在调节血管生成,血管发展,血管渗透性,和…
基因名字
KDR
Uniprot ID
P35968
Uniprot名字
血管内皮生长因子受体2
分子量
151525.555哒
引用
  1. Hilberg F,罗斯GJ, Krssak M, Kautschitsch年代,Sommergruber W, Tontsch-Grunt U, Garin-Chesa P,巴德G, Zoephel,量化J,黑格尔,Rettig WJ: BIBF 1120:三重angiokinase抑制剂持续受体封锁和良好的抗肿瘤功效。癌症研究》2008年6月15日,68 (12):4774 - 82。doi: 10.1158 / 0008 - 5472. -能- 07 - 6307。(文章]
  2. 风,施密德U, Freiwald M, Marzin K, Lotz R, it T, Stopfer P, Dallinger C:临床Nintedanib的药代学和药效学。Pharmacokinet。2019年9月,58 (9):1131 - 1147。doi: 10.1007 / s40262 - 019 - 00766 - 0。(文章]
  3. FDA批准的药物产品:Ofev (nintedanib)胶囊口服使用[链接]
细节 3所示。血管内皮生长因子受体3
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
血管内皮生长factor-activated受体的活动
特定的功能
酪氨酸受体激酶作为细胞表面受体VEGFC VEGFD,和成人lymphangiogenesis中扮演着重要的角色,在血管网络的发展和开襟羊毛衫……
基因名字
FLT4
Uniprot ID
P35916
Uniprot名字
血管内皮生长因子受体3
分子量
152755.94哒
引用
  1. Hilberg F,罗斯GJ, Krssak M, Kautschitsch年代,Sommergruber W, Tontsch-Grunt U, Garin-Chesa P,巴德G, Zoephel,量化J,黑格尔,Rettig WJ: BIBF 1120:三重angiokinase抑制剂持续受体封锁和良好的抗肿瘤功效。癌症研究》2008年6月15日,68 (12):4774 - 82。doi: 10.1158 / 0008 - 5472. -能- 07 - 6307。(文章]
  2. 风,施密德U, Freiwald M, Marzin K, Lotz R, it T, Stopfer P, Dallinger C:临床Nintedanib的药代学和药效学。Pharmacokinet。2019年9月,58 (9):1131 - 1147。doi: 10.1007 / s40262 - 019 - 00766 - 0。(文章]
  3. FDA批准的药物产品:Ofev (nintedanib)胶囊口服使用[链接]
细节 4所示。血小板源生长因子受体α
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
血管内皮生长factor-activated受体的活动
特定的功能
酪氨酸受体激酶PDGFA充当细胞表面受体,PDGFB PDGFC和中扮演着重要的角色在胚胎发育的调控,细胞增殖、生存和化学……
基因名字
PDGFRA
Uniprot ID
P16234
Uniprot名字
血小板源生长因子受体α
分子量
122668.46哒
引用
  1. Hilberg F,罗斯GJ, Krssak M, Kautschitsch年代,Sommergruber W, Tontsch-Grunt U, Garin-Chesa P,巴德G, Zoephel,量化J,黑格尔,Rettig WJ: BIBF 1120:三重angiokinase抑制剂持续受体封锁和良好的抗肿瘤功效。癌症研究》2008年6月15日,68 (12):4774 - 82。doi: 10.1158 / 0008 - 5472. -能- 07 - 6307。(文章]
  2. 风,施密德U, Freiwald M, Marzin K, Lotz R, it T, Stopfer P, Dallinger C:临床Nintedanib的药代学和药效学。Pharmacokinet。2019年9月,58 (9):1131 - 1147。doi: 10.1007 / s40262 - 019 - 00766 - 0。(文章]
  3. FDA批准的药物产品:Ofev (nintedanib)胶囊口服使用[链接]
细节 5。血小板源生长因子受体β
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
血管内皮生长因子绑定
特定的功能
酪氨酸受体激酶作为细胞表面受体homodimeric PDGFB PDGFD和形成由PDGFA和PDGFB和监管的胚胎中扮演着重要的角色……
基因名字
PDGFRB
Uniprot ID
P09619
Uniprot名字
血小板源生长因子受体β
分子量
123966.895哒
引用
  1. Hilberg F,罗斯GJ, Krssak M, Kautschitsch年代,Sommergruber W, Tontsch-Grunt U, Garin-Chesa P,巴德G, Zoephel,量化J,黑格尔,Rettig WJ: BIBF 1120:三重angiokinase抑制剂持续受体封锁和良好的抗肿瘤功效。癌症研究》2008年6月15日,68 (12):4774 - 82。doi: 10.1158 / 0008 - 5472. -能- 07 - 6307。(文章]
  2. 风,施密德U, Freiwald M, Marzin K, Lotz R, it T, Stopfer P, Dallinger C:临床Nintedanib的药代学和药效学。Pharmacokinet。2019年9月,58 (9):1131 - 1147。doi: 10.1007 / s40262 - 019 - 00766 - 0。(文章]
  3. FDA批准的药物产品:Ofev (nintedanib)胶囊口服使用[链接]
细节 6。纤维母细胞生长因子受体1
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
蛋白质酪氨酸激酶活性
特定的功能
酪氨酸受体激酶充当纤维母细胞生长因子和细胞表面受体中扮演着重要的角色在胚胎发育的调控,细胞增殖,分化……
基因名字
FGFR1
Uniprot ID
P11362
Uniprot名字
纤维母细胞生长因子受体1
分子量
91866.935哒
引用
  1. Hilberg F,罗斯GJ, Krssak M, Kautschitsch年代,Sommergruber W, Tontsch-Grunt U, Garin-Chesa P,巴德G, Zoephel,量化J,黑格尔,Rettig WJ: BIBF 1120:三重angiokinase抑制剂持续受体封锁和良好的抗肿瘤功效。癌症研究》2008年6月15日,68 (12):4774 - 82。doi: 10.1158 / 0008 - 5472. -能- 07 - 6307。(文章]
  2. 风,施密德U, Freiwald M, Marzin K, Lotz R, it T, Stopfer P, Dallinger C:临床Nintedanib的药代学和药效学。Pharmacokinet。2019年9月,58 (9):1131 - 1147。doi: 10.1007 / s40262 - 019 - 00766 - 0。(文章]
  3. FDA批准的药物产品:Ofev (nintedanib)胶囊口服使用[链接]
细节 7所示。纤维母细胞生长因子受体2
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
蛋白质酪氨酸激酶活性
特定的功能
酪氨酸受体激酶充当纤维母细胞生长因子和细胞表面受体在细胞增殖的调控中扮演着重要的角色,分化、迁移和apoptosi……
基因名字
FGFR2
Uniprot ID
P21802
Uniprot名字
纤维母细胞生长因子受体2
分子量
92024.29哒
引用
  1. Hilberg F,罗斯GJ, Krssak M, Kautschitsch年代,Sommergruber W, Tontsch-Grunt U, Garin-Chesa P,巴德G, Zoephel,量化J,黑格尔,Rettig WJ: BIBF 1120:三重angiokinase抑制剂持续受体封锁和良好的抗肿瘤功效。癌症研究》2008年6月15日,68 (12):4774 - 82。doi: 10.1158 / 0008 - 5472. -能- 07 - 6307。(文章]
  2. 风,施密德U, Freiwald M, Marzin K, Lotz R, it T, Stopfer P, Dallinger C:临床Nintedanib的药代学和药效学。Pharmacokinet。2019年9月,58 (9):1131 - 1147。doi: 10.1007 / s40262 - 019 - 00766 - 0。(文章]
  3. FDA批准的药物产品:Ofev (nintedanib)胶囊口服使用[链接]
细节 8。纤维母细胞生长因子受体3
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
蛋白质酪氨酸激酶活性
特定的功能
酪氨酸受体激酶充当纤维母细胞生长因子和细胞表面受体在细胞增殖的调控中扮演着重要的角色,分化和细胞凋亡。扮演着…
基因名字
FGFR3
Uniprot ID
P22607
Uniprot名字
纤维母细胞生长因子受体3
分子量
87708.905哒
引用
  1. Hilberg F,罗斯GJ, Krssak M, Kautschitsch年代,Sommergruber W, Tontsch-Grunt U, Garin-Chesa P,巴德G, Zoephel,量化J,黑格尔,Rettig WJ: BIBF 1120:三重angiokinase抑制剂持续受体封锁和良好的抗肿瘤功效。癌症研究》2008年6月15日,68 (12):4774 - 82。doi: 10.1158 / 0008 - 5472. -能- 07 - 6307。(文章]
  2. 风,施密德U, Freiwald M, Marzin K, Lotz R, it T, Stopfer P, Dallinger C:临床Nintedanib的药代学和药效学。Pharmacokinet。2019年9月,58 (9):1131 - 1147。doi: 10.1007 / s40262 - 019 - 00766 - 0。(文章]
  3. FDA批准的药物产品:Ofev (nintedanib)胶囊口服使用[链接]
细节 9。FLT3 Receptor-type酪氨酸受体激酶
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
血管内皮生长factor-activated受体的活动
特定的功能
酪氨酸受体激酶作为细胞表面受体的细胞因子FLT3LG和调节分化、增殖和生存的造血祖细胞和树突细胞……
基因名字
FLT3
Uniprot ID
P36888
Uniprot名字
FLT3 Receptor-type酪氨酸受体激酶
分子量
112902.51哒
引用
  1. Hilberg F,罗斯GJ, Krssak M, Kautschitsch年代,Sommergruber W, Tontsch-Grunt U, Garin-Chesa P,巴德G, Zoephel,量化J,黑格尔,Rettig WJ: BIBF 1120:三重angiokinase抑制剂持续受体封锁和良好的抗肿瘤功效。癌症研究》2008年6月15日,68 (12):4774 - 82。doi: 10.1158 / 0008 - 5472. -能- 07 - 6307。(文章]
  2. 风,施密德U, Freiwald M, Marzin K, Lotz R, it T, Stopfer P, Dallinger C:临床Nintedanib的药代学和药效学。Pharmacokinet。2019年9月,58 (9):1131 - 1147。doi: 10.1007 / s40262 - 019 - 00766 - 0。(文章]
  3. FDA批准的药物产品:Ofev (nintedanib)胶囊口服使用[链接]
细节 10。酪氨酸受体激酶Lck
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
Sh2域绑定
特定的功能
Non-receptor酪氨酸受体激酶中扮演着重要的角色的选择和成熟发展中t细胞在胸腺和成熟的t细胞的功能。扮演一个关键的角色在T-ce…
基因名字
LCK
Uniprot ID
P06239
Uniprot名字
酪氨酸受体激酶Lck
分子量
58000.15哒
引用
  1. Hilberg F,罗斯GJ, Krssak M, Kautschitsch年代,Sommergruber W, Tontsch-Grunt U, Garin-Chesa P,巴德G, Zoephel,量化J,黑格尔,Rettig WJ: BIBF 1120:三重angiokinase抑制剂持续受体封锁和良好的抗肿瘤功效。癌症研究》2008年6月15日,68 (12):4774 - 82。doi: 10.1158 / 0008 - 5472. -能- 07 - 6307。(文章]
  2. 风,施密德U, Freiwald M, Marzin K, Lotz R, it T, Stopfer P, Dallinger C:临床Nintedanib的药代学和药效学。Pharmacokinet。2019年9月,58 (9):1131 - 1147。doi: 10.1007 / s40262 - 019 - 00766 - 0。(文章]
  3. FDA批准的药物产品:Ofev (nintedanib)胶囊口服使用[链接]
细节 11。酪氨酸受体激酶林恩
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
蛋白质酪氨酸激酶受体信号的活动
特定的功能
Non-receptor酪氨酸受体激酶传输信号从细胞表面受体和扮演重要的角色在先天和适应性免疫反应的规定,造血作用,响应……
基因名字
林恩
Uniprot ID
P07948
Uniprot名字
酪氨酸受体激酶林恩
分子量
58573.595哒
引用
  1. Hilberg F,罗斯GJ, Krssak M, Kautschitsch年代,Sommergruber W, Tontsch-Grunt U, Garin-Chesa P,巴德G, Zoephel,量化J,黑格尔,Rettig WJ: BIBF 1120:三重angiokinase抑制剂持续受体封锁和良好的抗肿瘤功效。癌症研究》2008年6月15日,68 (12):4774 - 82。doi: 10.1158 / 0008 - 5472. -能- 07 - 6307。(文章]
  2. 风,施密德U, Freiwald M, Marzin K, Lotz R, it T, Stopfer P, Dallinger C:临床Nintedanib的药代学和药效学。Pharmacokinet。2019年9月,58 (9):1131 - 1147。doi: 10.1007 / s40262 - 019 - 00766 - 0。(文章]
  3. FDA批准的药物产品:Ofev (nintedanib)胶囊口服使用[链接]
细节 12。原癌基因酪氨酸受体激酶Src
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
Sh3 / sh2适配器的活动
特定的功能
Non-receptor蛋白质酪氨酸激酶被激活后接触许多不同类型的细胞受体包括免疫反应的受体,整合蛋白和其他附着的感受……
基因名字
SRC
Uniprot ID
P12931
Uniprot名字
原癌基因酪氨酸受体激酶Src
分子量
59834.295哒
引用
  1. Hilberg F,罗斯GJ, Krssak M, Kautschitsch年代,Sommergruber W, Tontsch-Grunt U, Garin-Chesa P,巴德G, Zoephel,量化J,黑格尔,Rettig WJ: BIBF 1120:三重angiokinase抑制剂持续受体封锁和良好的抗肿瘤功效。癌症研究》2008年6月15日,68 (12):4774 - 82。doi: 10.1158 / 0008 - 5472. -能- 07 - 6307。(文章]
  2. 风,施密德U, Freiwald M, Marzin K, Lotz R, it T, Stopfer P, Dallinger C:临床Nintedanib的药代学和药效学。Pharmacokinet。2019年9月,58 (9):1131 - 1147。doi: 10.1007 / s40262 - 019 - 00766 - 0。(文章]
  3. FDA批准的药物产品:Ofev (nintedanib)胶囊口服使用[链接]

酶

细节 1。UDP-glucuronosyltransferase 1 - 1
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
类固醇绑定
特定的功能
UDPGT主要重要的接合和随后的消除潜在的有毒有害异物和内源性化合物。这个同种型glucuronidates胆红素IX-alpha形成的……
基因名字
UGT1A1
Uniprot ID
P22309
Uniprot名字
UDP-glucuronosyltransferase 1 - 1
分子量
59590.91哒
引用
  1. 风,施密德U, Freiwald M, Marzin K, Lotz R, it T, Stopfer P, Dallinger C:临床Nintedanib的药代学和药效学。Pharmacokinet。2019年9月,58 (9):1131 - 1147。doi: 10.1007 / s40262 - 019 - 00766 - 0。(文章]
  2. FDA批准的药物产品:Ofev (nintedanib)胶囊口服使用[链接]
细节 2。UDP-glucuronosyltransferase 1 - 7
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
视黄酸绑定
特定的功能
UDPGT主要重要的接合和随后的消除潜在的有毒有害异物和内源性化合物。同种型2缺乏转移酶活动但充当-注册…
基因名字
UGT1A7
Uniprot ID
Q9HAW7
Uniprot名字
UDP-glucuronosyltransferase 1 - 7
分子量
59818.315哒
引用
  1. 风,施密德U, Freiwald M, Marzin K, Lotz R, it T, Stopfer P, Dallinger C:临床Nintedanib的药代学和药效学。Pharmacokinet。2019年9月,58 (9):1131 - 1147。doi: 10.1007 / s40262 - 019 - 00766 - 0。(文章]
  2. FDA批准的药物产品:Ofev (nintedanib)胶囊口服使用[链接]
细节 3所示。UDP-glucuronosyltransferase 1 - 8
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
类固醇绑定
特定的功能
UDPGT主要重要的接合和随后的消除潜在的有毒有害异物和内源性化合物。同种型2缺乏转移酶活动但充当-注册…
基因名字
UGT1A8
Uniprot ID
Q9HAW9
Uniprot名字
UDP-glucuronosyltransferase 1 - 8
分子量
59741.035哒
引用
  1. 风,施密德U, Freiwald M, Marzin K, Lotz R, it T, Stopfer P, Dallinger C:临床Nintedanib的药代学和药效学。Pharmacokinet。2019年9月,58 (9):1131 - 1147。doi: 10.1007 / s40262 - 019 - 00766 - 0。(文章]
  2. FDA批准的药物产品:Ofev (nintedanib)胶囊口服使用[链接]
细节 4所示。UDP-glucuronosyltransferase 1 - 10
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
蛋白激酶c绑定
特定的功能
UDPGT主要重要的接合和随后的消除潜在的有毒有害异物和内源性化合物。同种型2缺乏转移酶活动但充当-注册…
基因名字
UGT1A10
Uniprot ID
Q9HAW8
Uniprot名字
UDP-glucuronosyltransferase 1 - 10
分子量
59809.075哒
引用
  1. 风,施密德U, Freiwald M, Marzin K, Lotz R, it T, Stopfer P, Dallinger C:临床Nintedanib的药代学和药效学。Pharmacokinet。2019年9月,58 (9):1131 - 1147。doi: 10.1007 / s40262 - 019 - 00766 - 0。(文章]
  2. FDA批准的药物产品:Ofev (nintedanib)胶囊口服使用[链接]
细节 5。细胞色素P450 3 a4
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
通用函数
维生素d3 25-hydroxylase活动
特定的功能
细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它执行各种氧化反应……
基因名字
CYP3A4
Uniprot ID
P08684
Uniprot名字
细胞色素P450 3 a4
分子量
57342.67哒
引用
  1. 风,施密德U, Freiwald M, Marzin K, Lotz R, it T, Stopfer P, Dallinger C:临床Nintedanib的药代学和药效学。Pharmacokinet。2019年9月,58 (9):1131 - 1147。doi: 10.1007 / s40262 - 019 - 00766 - 0。(文章]
  2. FDA批准的药物产品:Ofev (nintedanib)胶囊口服使用[链接]

航空公司

细节 1。血清白蛋白
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
有毒物质结合
特定的功能
血清白蛋白、血浆的主要蛋白质有良好的结合能力水,Ca(2 +),钠(+)、K(+),脂肪酸,激素、胆红素和药物。它的主要功能是调节胶体的……
基因名字
铝青铜
Uniprot ID
P02768
Uniprot名字
血清白蛋白
分子量
69365.94哒
引用
  1. 风,施密德U, Freiwald M, Marzin K, Lotz R, it T, Stopfer P, Dallinger C:临床Nintedanib的药代学和药效学。Pharmacokinet。2019年9月,58 (9):1131 - 1147。doi: 10.1007 / s40262 - 019 - 00766 - 0。(文章]

转运蛋白

细节 1。22 - 1
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
抑制剂
通用函数
Xenobiotic-transporting atp酶活性
特定的功能
依赖资源在耐多药外排泵负责减少药物积累细胞。
基因名字
ABCB1
Uniprot ID
P08183
Uniprot名字
多药耐药性蛋白1
分子量
141477.255哒
引用
  1. 风,施密德U, Freiwald M, Marzin K, Lotz R, it T, Stopfer P, Dallinger C:临床Nintedanib的药代学和药效学。Pharmacokinet。2019年9月,58 (9):1131 - 1147。doi: 10.1007 / s40262 - 019 - 00766 - 0。(文章]
  2. FDA批准的药物产品:Ofev (nintedanib)胶囊口服使用[链接]
细节 2。溶质载体家庭22个成员1
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
抑制剂
通用函数
二级活性有机阳离子跨膜转运体活动
特定的功能
把一系列广泛的有机阳离子与各种结构和分子量包括模型化合物1-methyl-4-phenylpyridinium (MPP),四乙铵(茶),N-1-methylnico……
基因名字
SLC22A1
Uniprot ID
O15245
Uniprot名字
溶质载体家庭22个成员1
分子量
61153.345哒
引用
  1. 风,施密德U, Freiwald M, Marzin K, Lotz R, it T, Stopfer P, Dallinger C:临床Nintedanib的药代学和药效学。Pharmacokinet。2019年9月,58 (9):1131 - 1147。doi: 10.1007 / s40262 - 019 - 00766 - 0。(文章]
细节 3所示。磷酸腺苷盒式sub-family 2 G的成员
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
通用函数
Xenobiotic-transporting atp酶活性
特定的功能
高容量尿酸盐出口国正常肾和extrarenal尿酸盐排泄。扮演一个角色在卟啉体内平衡,因为它能够调节出口protoporhyrin第九(PPIX)两个来回……
基因名字
ABCG2
Uniprot ID
Q9UNQ0
Uniprot名字
磷酸腺苷盒式sub-family 2 G的成员
分子量
72313.47哒
引用
  1. 风,施密德U, Freiwald M, Marzin K, Lotz R, it T, Stopfer P, Dallinger C:临床Nintedanib的药代学和药效学。Pharmacokinet。2019年9月,58 (9):1131 - 1147。doi: 10.1007 / s40262 - 019 - 00766 - 0。(文章]

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