Pirfenidone

识别

总结

Pirfenidone代理用于治疗特发性肺纤维化(IPF)。

品牌名称

Esbriet

通用名称

Pirfenidone

beplay体育安全吗DrugBank加入数量

DB04951

背景

Pirfenidone是一种合成吡啶酮的药物。⁸这是一个antifibrotic代理与抗炎、抗氧化⁸用于治疗特发性肺纤维化(IPF),⁹这是一种慢性,渐进形式的间质性肺炎。⁸而它的作用机制尚未完全清楚,pirfenidone提出主要调节肿瘤坏死因子(TNF)通路和调节细胞氧化。⁷FDA首次批准pirfenidone旁边nintedanib是第一个药物来治疗IPF之一。⁶

类型

小分子

组

批准,临床实验

结构

3 d

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摩尔 自卫队 3 d-sdf PDB 微笑 InChI

类似的结构

结构Pirfenidone (DB04951)

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重量

平均:185.2218
单一同位素的:185.084063979

化学公式

C₁₂H₁₁没有

同义词

• Pirfenidona
• Pirfenidone

外部id

• amr - 69

药理学

指示

Pirfenidone表示治疗特发性肺纤维化(IPF)。^9,10,12在加拿大和欧洲,它只批准了在成人。^10,12

减少药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。

看看

构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。

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相关条件

• 特发性肺纤维化(IPF)
• 轻微的特发性肺纤维化
• 温和的特发性肺纤维化

禁忌症和黑箱警告

避免致命的药物不良事件

提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。

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避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。

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药效学

Pirfenidone是小说与抗炎剂,抗氧化剂,antifibrotic属性。可以改善肺功能,减少急性发作患者的特发性肺纤维化(IPF)。⁹

的作用机制

pirfenidone的确切作用机制并不完全理解。⁹建议的抗氧化效果pirfenidone导致其抗炎作用,导致antifibrotic效果。⁸

Pirfenidone变弱的生产将增长factor-β1 (TGF-β1),一个关键profibrotic和促炎细胞因子与特发性肺纤维化(IPF)。通过抑制TGF-β1,pirfenidone抑制TGF-β1-induced myofibroblasts人类肺成纤维细胞的分化,从而防止过量的胶原蛋白合成和细胞外基质生产。^1,2,3,4,7

一些证据表明,pirfenidone会使促炎细胞因子,包括TNF-αinterleukin-1 (il - 1)、il - 6,移行细胞(IFN-γ),^1,3,7和血小板源生长因子(PDGF)。⁷动物模型表明,pirfenidone促进生产抗il - 10和防止各种炎症细胞的聚集,包括淋巴细胞、巨噬细胞和中性粒细胞。⁷在动物模型中,pirfenidone抑制炎症细胞的大量涌入和改善bleomycin-induced肺血管通透性。¹几个在体外研究表明pirfenidone介导抗氧化剂行动清除活性氧(ROS)和抑制脂质过氧化,从而减少细胞损伤在IPF。⁷

吸收

在单剂口服801毫克pirfenidone管理局(3 267毫克胶囊),T_马克斯范围从30分钟到四个小时。食物影响pirfenidone的吸收和安全性:在一项研究中,食物增加T_马克斯;减少C_马克斯和AUC 49%和16%,分别;和减少pirfenidone-induced不良反应的发生率。⁹

的体积分布

意思是明显的口腔的体积分布约59 - 71 L。⁹Pirfenidone并不广泛分布的组织。⁷

蛋白结合

1到10的剂量范围μg /毫升,pirfenidone绑定到大约58%人血浆蛋白,主要是血清白蛋白。⁹

新陈代谢

根据在体外pirfenidobeplayappne代谢的研究,约70 - 80%是由CYP1A2,以及一些小贡献从CYP2C9 2 c19, 2 d6 2 e1。四个代谢物是pirfenidone口服后发现的。在体外数据表明,代谢物预计不会在观察药物活性代谢物浓度。的代谢途径pirfenidone尚未完全特征;⁹然而,其中一个途径包括CYP1A2-mediated 5-hydroxylation和随后的氧化形成5-carboxy pirfenidone。⁵在人类中,只有pirfenidone和5-carboxy pirfenidone存在在大量的等离子体。平均metabolite-to-parent比率从0.6到0.7不等。⁹

在产品下面查看合作伙伴的反应

• Pirfenidone
  • 5-Hydroxy pirfenidone
    • 5-Carboxy pirfenidone

路线的消除

在24小时内,大约80%的pirfenidone剂量主要在排出尿液。⁷beplayapp大约99.6%的恢复剂pirfenidone是5-carboxy代谢物排出体外。⁹beplayapp大约不到1%的剂量是排泄不变父母吸毒和不到0.1%的剂量是像其他代谢物排出体外。⁷

半衰期

意思是终端健康受试者的半衰期大约三个小时。⁹

间隙

之后政府单一剂量801毫克的健康的老年人,明显的口腔pirfenidone结关的平均值为13.8 L / h提供食物和11.8 L / h没有食物。⁷

的不利影响

提高决策支持与研究成果

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

了解更多

改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。

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毒性

在大鼠中,口服和腹腔内LD₅₀是1295毫克/公斤和430毫克/公斤,分别。¹¹

临床经验有限pirfenidone过剂量。的最大容忍pirfenidone剂量4005毫克每天容忍当药物管理五每日三次,每次267毫克胶囊对健康成人志愿者超过12天的剂量升级。过剂量应与支持管理和症状护理,包括生命体征监测和观察病人的临床状态。⁹

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

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• 批准
• 审查批准
• 营养食品
• 非法
• 撤销
• 临床实验
• 实验
• 所有的药物

药物	交互
整合药物之间 在您的软件的交互
Abametapir	的血清浓度Pirfenidone时可以增加与Abametapir相结合。
Abatacept	的新陈代谢Pirfenidone结合Abatacept时可以增加。
Abiraterone	的血清浓度Pirfenidone阿比特龙结合时可以增加。
Abrocitinib	的新陈代谢Abrocitinib结合Pirfenidone时可以减少。
醋丁洛尔	的新陈代谢Pirfenidone时可以减少与醋丁洛尔相结合。
苊香豆醇	的新陈代谢时可以减少Pirfenidone结合苊香豆醇。
对乙酰氨基酚	Pirfenidone可能会增加对乙酰氨基酚的肝毒素的活动。
Acetohexamide	的新陈代谢Pirfenidone结合Acetohexamide时可以减少。
乙酰sulfisoxazole	的新陈代谢Pirfenidone结合乙酰sulfisoxazole时可以减少。
乙酰水杨酸	的新陈代谢时可以减少Pirfenidone结合乙酰水杨酸。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

了解更多

食物相互作用

• 每天都需要在同一时间。
• 带食物。食物减少吸收的速度和程度。食物减少与毒品有关的不良反应的发生率。

产品

药物产品信息从10 +全球地区

我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。

现在访问

药物超过全球地区的产品信息的访问。

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品牌名称的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Esbriet	平板电脑,涂膜	534毫克	口服	罗氏公司登记Gmb H	2020-12-16	不适用
Esbriet	平板电脑,涂膜	267毫克	口服	罗氏公司登记Gmb H	2020-12-16	2022-08-08
Esbriet	胶囊	267毫克/ 1	口服	国米Mune	2014-10-16	不适用
Esbriet	平板电脑,涂膜	267毫克	口服	罗氏公司登记Gmb H	2020-12-16	不适用
Esbriet	胶囊	267毫克	口服	罗氏公司登记Gmb H	2016-09-08	不适用
Esbriet	平板电脑,涂膜	801毫克	口服	罗氏公司登记Gmb H	2020-12-16	不适用
Esbriet	平板电脑,涂膜	267毫克	口服	罗氏公司登记Gmb H	2020-12-16	不适用
Esbriet	平板电脑,涂膜	267毫克	口服	罗氏公司登记Gmb H	2020-12-16	不适用
Esbriet	平板电脑,涂	267毫克/ 1	口服	基因泰克公司。	2017-01-11	不适用
Esbriet	胶囊	267毫克	口服	霍夫曼La罗氏	2013-01-08	不适用

通用的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Auro-pirfenidone	平板电脑	801毫克	口服	Auro制药有限公司	不适用	不适用
Auro-pirfenidone	平板电脑	267毫克	口服	Auro制药有限公司	不适用	不适用
Jamp Pirfenidone	平板电脑	801毫克	口服	Jamp制药公司	2021-10-07	不适用
Jamp Pirfenidone	平板电脑	267毫克	口服	Jamp制药公司	2021-10-08	不适用
Jamp Pirfenidone	胶囊	267毫克	口服	Jamp制药公司	2021-06-04	不适用
Pirfenidone	平板电脑,涂膜	801毫克/ 1	口服	Novadoz制药有限责任公司	2022-09-07	不适用
Pirfenidone	胶囊	267毫克/ 1	口服	ScieGen制药有限公司	2022-08-01	不适用
Pirfenidone	平板电脑,涂膜	801毫克/ 1	口服	微型实验室有限公司	2022-12-01	不适用
Pirfenidone	平板电脑,涂膜	267毫克/ 1	口服	Teva制药公司。	2022-05-11	不适用
Pirfenidone	平板电脑,涂膜	801毫克/ 1	口服	Amneal制药纽约有限责任公司	2022-03-29	不适用

类别

ATC代码

L04AX05——Pirfenidone

• L04AX——其他免疫抑制剂
• L04A——免疫抑制剂
• L04——免疫抑制剂
• L -抗肿瘤药和IMMUNOMODULATING代理

药物类别

• 止痛剂
• 止痛剂,非
• 抗炎剂
• Antifibrotic代理
• 抗肿瘤的药物
• 抗肿瘤药和Immunomodulating代理
• 治疗风湿病的代理
• 细胞色素p - 450 CYP1A2抑制剂
• 细胞色素p - 450 CYP1A2抑制剂(实力未知)
• 细胞色素p - 450 CYP1A2基质
• 细胞色素p - 450 CYP2C19抑制剂
• 细胞色素p - 450 CYP2C19抑制剂(实力未知)
• 细胞色素p - 450 CYP2C19基质
• 细胞色素p - 450 CYP2C9抑制剂
• 细胞色素p - 450 CYP2C9抑制剂(实力未知)
• 细胞色素p - 450 CYP2C9底物
• 细胞色素p - 450 CYP2D6抑制剂
• 细胞色素p - 450 CYP2D6抑制剂(实力未知)
• 细胞色素p - 450 CYP2D6基质
• 细胞色素p - 450 CYP2E1基质
• 细胞色素p - 450 CYP3A抑制剂
• 细胞色素p - 450 CYP3A4抑制剂
• 细胞色素p - 450 CYP3A4抑制剂(实力未知)
• 细胞色素p - 450酶抑制剂
• 细胞色素p - 450基质
• 免疫抑制药物
• 22抑制剂
• 周围神经系统代理
• 吡啶
• 吡啶酮
• 感觉系统代理
• 肿瘤坏死因子受体阻滞剂

化学分类所提供的Classyfire

描述

这种化合物属于有机化合物的类称为pyridinones。这些是包含一个吡啶环的化合物,这熊酮。

王国

有机化合物

超类

Organoheterocyclic化合物

类

吡啶和衍生品

子课

Hydropyridines

直接父

Pyridinones

选择父母

甲基吡啶/Dihydropyridines/苯和取代衍生品/Heteroaromatic化合物/内酰胺/Azacyclic化合物/Organopnictogen化合物/Organooxygen化合物/Organonitrogen化合物/有机氧化物 /碳氢化合物的衍生品

显示一个

基

芳香heteromonocyclic化合物/Azacycle/苯环型的/Dihydropyridine/Heteroaromatic化合物/碳氢化合物的衍生物/内酰胺/甲基吡啶/单环苯一半/有机氮的化合物 /有机氧化/有机氧化合物/Organonitrogen化合物/Organooxygen化合物/Organopnictogen化合物/Pyridinone

显示6更

分子框架

芳香heteromonocyclic化合物

外部描述符

环组装、吡啶酮(CHEBI: 32016)

受影响的生物

• 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII

D7NLD2JX7U

化学文摘号

53179-13-8

InChI关键

ISWRGOKTTBVCFA-UHFFFAOYSA-N

InChI

InChI = 1 s / C12H11NO c1-10-7-8-12 (14) 13 (9) 11-5-3-2-4-6-11 / h2-9H 1 h3

国际命名

5-methyl-1-phenyl-1, 2-dihydropyridin-2-one

微笑

CC1 = CN (C = O C = C1) C1 = CC = CC = C1

引用

一般引用

1. 赵我,科普JB: Pirfenidone: anti-fibrotic治疗进步的肾脏疾病。专家当今Investig药物。2010年2月,19 (2):275 - 83。doi: 10.1517 / 13543780903501539。(文章]
2. Biernacka, Dobaczewski M, Frangogiannis NG:鉴定及纤维化信号。生长因子。2011年10月,29 (5):196 - 202。doi: 10.3109 / 08977194.2011.595714。Epub 2011年7月11日。(文章]
3. Ruwanpura SM,托马斯BJ, Bardin PG: Pirfenidone:在肺部疾病的分子机制和潜在的临床应用。我和细胞杂志。2020年4月,62 (4):413 - 422。doi: 10.1165 / rcmb.2019 - 0328 tr。(文章]
4. Ballester B, Milara J, Cortijo J: Pirfenidone anti-fibrotic效应介导的抑制MUC1 bioactivation。Oncotarget。2020年4月14日,11 (15):1306 - 1320。doi: 10.18632 / oncotarget.27526。eCollection 2020年4月14。(文章]
5. 张Y,佐藤R,根据T, Nakano M M:只是Pirfenidone 5-hydroxylation主要是催化了CYP1A2和CYP2C19部分催化了CYP2D6在人类肝脏。Xenobiotica。2021年12月,51 (12):1352 - 1359。doi: 10.1080 / 00498254.2021.2007553。Epub 2021年11月30日。(文章]
6. 邓普西TM,佩恩年代,Sangaralingham L,姚明X,沙ND,资金流啊:采用Antifibrotic药物Pirfenidone和Nintedanib特发性肺纤维化患者。安Thorac Soc。2021年7月,18 (7):1121 - 1128。doi: 10.1513 / annalsats.202007 - 901摄氏度。(文章]
7. Aravena C, Labarca G,贝C,竞技场,Rada G: Pirfenidone特发性肺纤维化:系统回顾和荟萃分析。《公共科学图书馆•综合》。2015年8月26日,10 (8):e0136160。doi: 10.1371 / journal.pone.0136160。eCollection 2015。(文章]
8. 金,基廷通用:Pirfenidone:回顾其用于特发性肺纤维化。药。2015年2月,75 (2):219 - 30。doi: 10.1007 / s40265 - 015 - 0350 - 9。(文章]
9. FDA批准的药物产品:Esbriet (pirfenidone)口服使用[链接]
10. 加拿大卫生部产品专著:Esbriet (pirfenidone)口服使用[链接]
11. CaymanChem: Pirfenidone MSDS (链接]
12. EMA批准药物产品:Pirfenidone让(Pirfenidone)口服片剂链接]

外部链接

PubChem化合物

40632年

PubChem物质

175426915

ChemSpider

37115年

BindingDB

50005201

RxNav

1592254

ChEBI

32016年

ChEMBL

CHEMBL1256391

锌

ZINC000000001958

维基百科

Pirfenidone

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	积极不招聘	治疗	冠状病毒疾病2019 (COVID - 19)/小说Coronavirus-induced肺纤维化	1
4	完成	治疗	特发性肺纤维化(IPF)	3
4	招聘	治疗	结缔组织疾病/间质性肺病/Pirfenidone	2
4	招聘	治疗	进步的特发性肺纤维化	1
4	未知的状态	治疗	急性肾损伤)/脓毒症	1
4	未知的状态	治疗	Dermatopolymyositis/间质性肺病	1
4	未知的状态	治疗	结节病、肺	1
3	积极不招聘	治疗	冠状病毒疾病2019 (COVID - 19)/COVID-19肺炎	1
3	完成	治疗	蛋白尿/糖尿病肾病	1
3	完成	治疗	糖尿病足溃疡(dfu)	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
胶囊	口服
胶囊	口服	267毫克/ 1
胶囊	口服	267毫克
平板电脑	口服	267毫克
平板电脑	口服	801毫克
平板电脑,涂	口服	267毫克/ 1
平板电脑,涂	口服	801毫克/ 1
平板电脑,涂膜	口服	534毫克
平板电脑,涂膜	口服	267毫克
平板电脑,涂膜	口服	801毫克
胶囊,涂	口服	267毫克
平板电脑,涂膜	口服	267.000毫克
平板电脑,涂膜	口服	801.000毫克
胶囊	口服	267.0毫克
平板电脑,涂膜	口服	200毫克
胶囊	口服	200毫克
平板电脑,涂膜	口服	400毫克
平板电脑,涂膜	口服	600毫克
平板电脑	口服	267毫克/ 1
平板电脑	口服	801毫克/ 1
平板电脑,涂膜	口服	267毫克/ 1
平板电脑,涂膜	口服	534毫克/ 1
平板电脑,涂膜	口服	801毫克/ 1
平板电脑,延迟释放	口服	600毫克/ 1

价格

不可用

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)	地区
US7988994	没有	2011-08-02	2026-09-22
US7816383	没有	2010-10-19	2030-01-08
US8013002	没有	2011-09-06	2030-01-08
US8084475	没有	2011-12-27	2030-01-08
US8778947	没有	2014-07-15	2033-08-30
US7566729	没有	2009-07-28	2029-04-22
US7767225	没有	2010-08-03	2026-09-22
US7635707	没有	2009-12-22	2029-04-22
US7767700	没有	2010-08-03	2027-12-18
US8592462	没有	2013-11-26	2029-04-22
US8383150	没有	2013-02-26	2026-09-22
US8318780	没有	2012-11-27	2030-01-08
US8420674	没有	2013-04-16	2027-12-18
US7910610	没有	2011-03-22	2030-01-08
US8648098	没有	2014-02-11	2030-01-08
US8754109	没有	2014-06-17	2030-01-08
US8609701	没有	2013-12-17	2029-04-22
US8753679	没有	2014-06-17	2026-09-22
US7696236	没有	2010-04-13	2027-12-18
US9561217	没有	2017-02-07	2022-01-25
US10188637	没有	2019-01-29	2037-03-28

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	109年	https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2019/022535s012, 208780 s002lbl.pdf

预测性能

财产	价值	源
水溶度	2.89毫克/毫升	ALOGPS
logP	2	ALOGPS
logP	2.14	Chemaxon
日志	-1.8	ALOGPS
pKa最强(基本)	-1.2	Chemaxon
生理上的电荷	0	Chemaxon
氢受体数	1	Chemaxon
氢供体数	0	Chemaxon
极地表面面积	20.312	Chemaxon
可旋转键数	1	Chemaxon
折射性	57米3·摩尔1	Chemaxon
极化率	20.283	Chemaxon
数量的戒指	2	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五个原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	是的	Chemaxon
Veber法则	是的	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	+	0.9932
血脑屏障	+	0.996
Caco-2渗透	+	0.8614
22基板	Non-substrate	0.8193
我22抑制剂	Non-inhibitor	0.755
22抑制剂二世	Non-inhibitor	0.9177
肾有机阳离子转运体	Non-inhibitor	0.8157
CYP450 2 c9衬底	Non-substrate	0.6638
CYP450 2 d6衬底	Non-substrate	0.8248
CYP450 3 a4衬底	底物	0.6111
CYP450 1 a2衬底	抑制剂	0.9108
CYP450 2 c9抑制剂	Non-inhibitor	0.5982
CYP450 2 d6抑制剂	Non-inhibitor	0.9231
CYP450 2 c19抑制剂	Non-inhibitor	0.7166
CYP450 3 a4酶抑制剂	Non-inhibitor	0.775
CYP450抑制滥交	高CYP抑制滥交	0.7633
艾姆斯测试	非艾姆斯有毒	0.7652
致癌性	Non-carcinogens	0.8992
生物降解	没有准备好可生物降解	0.9112
大鼠急性毒性	2.1330 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测)	弱的抑制剂	0.9784
hERG抑制(预测II)	Non-inhibitor	0.6301

ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释)	预测质/女士	不可用
质/ MS谱——LC-ESI-qTof、积极的	质/女士	不可用
MS / MS谱、积极的	质/女士	splash10 - 000 - i - 2900000000 - b9809376eba9769e9bee

药物在2007年10月21日22:23 /更新在7月1日2023 02:01