Oxazaphosphorine细胞抑制剂:来源。第七凯恩演讲纪念奖。

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布洛克N

Oxazaphosphorine细胞抑制剂:来源。第七凯恩演讲纪念奖。

癌症研究》1989年1月1;49 (1):1 - 7。

PubMed ID

2491747 (在PubMed

]

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oxazaphosphorine发展的抑制细胞生长的环磷酰胺、异环磷酰胺,trofosfamide是基于应用的想法传输形式/主动形式原则高活性氮芥组。可用的关键分析和概要和知识将包括检查结果的程度假设基于这个概念已经被实验和临床研究结果证实:1。化学合成活性氮芥成功地转换到一个不活跃的运输形式(latentiation)。2。要求运输形式是保持酶的激活靶器官的活性形式(癌细胞)通过一系列的代谢反应。3所示。大大提高治疗指数的目的已经通过烷基化剂oxazaphosphorine抑制细胞生长的。大cancerotoxic选择性的细胞毒性特异性激活密切相关的主要代谢物。4所示。oxazaphosphorines进一步增加的cancerotoxic选择性mesna被引入作为一个地区uroprotector。 Mesna eliminates the risk of therapy-limiting urotoxic side effects of oxazaphosphorines. With mesna protection, these cytostatics can be given in higher doses with increased safety, and their therapeutic efficacy can be enhanced. 5. Stabilization of the primary oxazaphosphorines, e.g., by attaching 2-mercaptoethanesulfonic acid (mafosfamide), opens up new possibilities in preclinical investigations and in therapy, e.g., for the clonogenic stem cell assay, for in vitro purging in autologous bone marrow transplantation, for regional perfusion of tumors, and, in small doses, for immunomodulation, where appropriate, in conjunction with "biological response modifiers."

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药物

环磷酰胺