细胞色素P450参与cisapride和外消旋norcisapride体外的生物转化:微分个体CYP3A活性亚型。
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皮尔斯再保险公司Gotschall RR,卡恩斯GL, Leeder JS
细胞色素P450参与cisapride和外消旋norcisapride体外的生物转化:微分个体CYP3A活性亚型。
药物金属底座Dispos。2001年12月29日(12):1548 - 54。
- PubMed ID
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11717173 (在PubMed]
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识别人类细胞色素P450 (P450) cisapride和外消旋酶参与代谢norcisapride [(+ / -) -norcisapride]研究了0.1分,1 microM,浓度跨度cisapride平均血浆C (max)。形成norcisapride(也),3-fluoro-4-hydroxycisapride (3 f)和4-fluoro-2-hydroxycisapride cisapride (4 f),但一个个代谢物(UNK) (+ / -) -norcisapride在人类肝微粒体(高)符合Michaelis-Menten动力学为单个酶(K (m), 6.0, 14.3, 13.9,和107年microM;V (max), 1350年、696年、568年,分别为25 pmol /毫克的蛋白质)。高级别转换cisapride还是速度,都至少3个数量级高于观察UNK (+ / -) -norcisapride转换。样本变异率和3 f, 4 f和UNK形成紧密相关(r(2) > 0.796)与CYP3A4/5活动在一个高级别小组(n = 7),并显著降低酮康唑,一个强有力的CYP3A抑制剂。酮康唑几乎消除(+ / -)-norcisapride转换UNK (94 + / - 0.5%)。研究10 cDNA-expressed透露,CYP3A4酶催化的形成也和4 f利率> non-CYP3A酶和> 100 - 100倍和50倍高于CYP3A5 CYP3A7,分别。CYP3A4是唯一P450 UNK形成的能力。因此,CYP3A4的主要P450酶负责转换cisapride也没有,3 f,和4 f和(+ / -)-norcisapride UNK。与cisapride相比,相关因素CYP3A4-mediated (+ / -) -norcisapride代谢(如摘要发生学、抑制和诱导)应该是临床上重要由于明显缺乏依赖细胞色素P450消除。
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