识别和描述小说flavin-containing精胺氧化酶的哺乳动物细胞的起源。

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Vujcic年代,Diegelman P, Bacchi CJ,克雷默DL,波特连续波

识别和描述小说flavin-containing精胺氧化酶的哺乳动物细胞的起源。

j . 2002年11月1日;367 (Pt 3): 665 - 75。

PubMed ID
12141946 (在PubMed
]
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在聚胺分解代谢,精胺和亚精胺是由亚精胺和精胺N乙酰化(1)乙酰转移酶(SSAT)和随后的氧化聚胺氧化酶(PAO)生产亚精胺和腐胺,分别。在试图克隆PAO参与这个back-conversion通路,我们遇到一个优先劈开精胺氧化酶缺乏之前由SSAT乙酰化作用。爆炸搜索使用玉米PAO发现哺乳动物同源互补序列来自人类肝癌和鼠标乳房癌:20种氨基酸的蛋白质编码不同。当cDNA瞬变转染进hek - 293细胞,细胞内下降了75%而亚精胺和精胺池N (1) -acetylspermidine池增加,表明精胺选择性和直接氧化的酶。底物特异性使用溶解产物oxidase-transfected hek - 293细胞透露,新发现的氧化酶强烈偏爱精胺/ N (1) -acetylspermine, N (1) -acetylspermidine未能采取行动,亚精胺或首选PAO衬底,N (1), (12) -diacetylspermine。PAO抑制剂,mdl - 72527,只有部分屏蔽精胺氧化而之前报道PAO衬底,N (1) - (N -octanesulphonyl)精胺,强有力地抑制了反应。总的来说,数据表明,代表了一个新颖的哺乳动物氧化酶,底物专一性的基础上,我们有指定的精胺氧化酶为了区别于PAO参与聚胺back-conversion。识别一种酶能够直接氧化精胺亚精胺有着重要的意义,可以让人们了解聚胺恒定性和解释代谢和细胞反应临床相关的聚胺类似物和抑制剂。

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药物靶点
药物 目标 生物 药理作用 行动
精胺 精胺氧化酶 蛋白质 人类
是的
配位体
细节
多肽
的名字 UniProt ID
精胺氧化酶 Q9NWM0 细节