天冬酰胺酶大肠杆菌

识别

总结

天冬酰胺酶大肠杆菌是一个天冬酰胺酶酶的大肠杆菌作为治疗方案的一部分,用于急性淋巴细胞白血病。

品牌名称

Rylaze, Spectrila

通用名称

天冬酰胺酶大肠杆菌

beplay体育安全吗DrugBank加入数量

DB00023

背景

天冬酰胺酶来源于大肠杆菌(EC 3.5.1.1 L-asparagine水解酶酶负责L-asparagine的新陈代谢,通过催化L-asparagine为天门冬氨酸和氨。它也促进了生产所需的草酰乙酸一般细胞新陈代谢。天冬酰胺酶的大肠杆菌临床证明在白血病模型表现出抗肿瘤的行为^1,2。L-asparaginase的大肠杆菌几种不同的贸易项下销售名称,包括Elspar,治疗急性淋巴细胞白血病(ALL)的多智能体化疗方案的一部分。可以为肌内或静脉注射。治疗L-asparaginase从大肠杆菌作品通过消耗水平的非必需氨基酸,天门冬素,在淋巴细胞白血病细胞促进凋亡细胞死亡³。开发过敏的患者大肠杆菌派生L-asparaginase配方,使用聚乙二醇或non-PEGylated天冬酰胺酶欧文氏菌chrysanthemi建议³。

类型

生物技术

组

批准,临床实验

生物分类

基于蛋白质疗法
其他基于蛋白质疗法

蛋白质结构

蛋白质的化学公式

C_1377年H_2208年N_382年O_442年年代₁₇

蛋白质平均体重

不可用

序列

> sp | P00805 | ASPG2_ECOLI L-asparaginase 2操作系统=大肠杆菌(应变K12) GN = ansB PE = 1 SV = 2 MEFFKKTALAALVMGFSGAALALPNITILATGGTIAGGGDSATKSNYTVGKVGVENLVNA VPQLKDIANVKGEQVVNIGSQDMNDNVWLTLAKKINTDCDKTDGFVITHGTDTMEETAYF LDLTVKCDKPVVMVGAMRPSTSMSADGPFNLYNAVVTAADKASANRGVLVVMNDTVLDGR DVTKTNTTDVATFKSVNYGPLGYIHNGKIDYQRTPARKHTSDTPFDVSKLNELPKVGIVY NYANASDLPAKALVDAGYDGIVSAGVGNGNLYKSVFDTLATAAKTGTAVVRSSRVPTGAT TQDAEVDDAKYGFVASGTLNPQKARVLLQLALTQTKDPQQIQQIFNQY

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同义词

• 天冬酰胺酶
• 天冬酰胺酶(大肠杆菌)
• Colaspase
• 大肠杆菌L-asparaginase
• L-asparaginase
• L-asparagine酰胺水解酶

药理学

指示

表示组件的多代理化疗方案治疗急性淋巴细胞白血病(ALL)患者。⁵

减少药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。

看看

构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。

看看

相关条件

• 急性淋巴细胞白血病(ALL)

禁忌症和黑箱警告

避免致命的药物不良事件

提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。

了解更多

避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。

了解更多

药效学

以前未经治疗的患者在临床试验中,标准危险,政府的天冬酰胺酶导致的血浆天门冬素水平下降的平均41μM不到3μM^标签。本机天冬酰胺酶在人血浆酶活性治疗大于0.1国际单位/毫升^标签。在这项研究中,患者脑脊液天冬酰胺含量从2.8天冬酰胺酶减少μM(预处理)1.0μM和0.3μM第七天、28天的感应,分别^标签。本机大肠杆菌天冬酰胺酶的结果在14天冬酰胺消耗后23天³。

的作用机制

天冬酰胺是一种非必需氨基酸,维持DNA, RNA和蛋白质合成,促进细胞生长。而健康和正常细胞能够获得通过饮食摄入或天冬酰胺合成天冬酰胺的天冬氨酸通过天冬酰胺合成酶活性、淋巴细胞白血病细胞缺乏天冬酰胺合成酶的酶,无法产生天冬酰胺新创³。因此,白血病细胞依赖外源性的天冬酰胺来源蛋白质合成和细胞生存³。L-asparagine从大肠杆菌是耗尽等离子体水平的天冬酰胺在白血病细胞转换L-asparagine天门冬氨酸和氨³,从而减少减少DNA, RNA和蛋白质合成;细胞生长的抑制作用;并最终激活凋亡细胞死亡机制³。然而,正常细胞能够合成天冬酰胺,从而影响较少的快速损耗产生的与天冬酰胺酶的酶治疗^标签。

目标	行动	生物
一个L-asparagine	其他/未知	人类

吸收

在一项研究中患者的转移性癌症和白血病,每天静脉L-asparaginase来源于管理大肠杆菌导致累积增加等离子体水平。肌内注射后患者的转移性癌症和白血病,等离子体峰值水平的天冬酰胺酶实现post-dosing 14到24小时^标签。

天冬酰胺酶活性峰值的本地大肠杆菌天冬酰胺酶可以观察到在24至48小时后管理³。

的体积分布

表观分布容积略大于等离子体体积。天冬酰胺酶水平在脑脊液并发等离子体水平的不到1%³。

蛋白结合

不可用

新陈代谢

不可用

路线的消除

不可用

半衰期

等离子体L-asparagine来源于生活的一半大肠杆菌静脉注射后8-30小时^标签。血浆半衰期是肌内注射后49小时34^标签。半衰期(平均数±标准差)的本地大肠杆菌天冬酰胺酶大约是1.28±0.35天³。

间隙

不可用

的不利影响

提高决策支持与研究成果

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

了解更多

改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。

了解更多

毒性

没有研究评估的诱变或致癌潜力大肠杆菌L-asparagine已经进行。在艾姆斯分析,没有诱变效应测试时表现出对鼠伤寒沙门氏菌菌株^标签。没有生育的研究已经进行障碍^标签。一个后,静脉注射的12500到50000国际单位L-asparagine /公斤兔子,水肿和坏死胰腺胰岛被观察到。这一发现的临床意义尚不清楚,因为它并不表明胰腺炎^标签。

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。

• 批准
• 审查批准
• 营养食品
• 非法
• 撤销
• 临床实验
• 实验
• 所有的药物

药物	交互
整合药物之间 在您的软件的交互
尿囊素	尿囊素可以增加使用时的治疗效果与天冬酰胺酶大肠杆菌。
Ambroxol	高铁血红蛋白症的风险或严重性可以增加当天冬酰胺酶大肠杆菌与Ambroxol相结合。
Articaine	高铁血红蛋白症的风险或严重性可以增加当天冬酰胺酶大肠杆菌与Articaine相结合。
苯坐卡因	高铁血红蛋白症的风险或严重性时可以增加天冬酰胺酶大肠杆菌苯坐卡因进行组合。
苯甲醇	高铁血红蛋白症的风险或严重性可以增加当天冬酰胺酶大肠杆菌与苯甲醇相结合。
Bupivacaine	高铁血红蛋白症的风险或严重性可以增加当天冬酰胺酶大肠杆菌与Bupivacaine相结合。
布大卡因	高铁血红蛋白症的风险或严重性时可以增加天冬酰胺酶大肠杆菌结合布大卡因。
氨苯丁酯	高铁血红蛋白症的风险或严重性时可以增加天冬酰胺酶大肠杆菌结合氨苯丁酯。
辣椒素	高铁血红蛋白症的风险或严重性时可以增加天冬酰胺酶大肠杆菌结合辣椒素。
卡马西平	卡马西平的治疗效果可以增加使用时结合天冬酰胺酶大肠杆菌。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

了解更多

食物相互作用

没有发现的交互。

产品

药物产品信息从10 +全球地区

我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。

现在访问

药物超过全球地区的产品信息的访问。

现在访问

品牌名称的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Elspar	注入,粉、冻干、解决方案	10000 iU / 1	肌内;静脉注射	Lundbeck公司。它是一家	1978-01-10	2013-07-18
Kidrolase	粉,为解决方案	10000单位/瓶	肌内;静脉注射	爵士乐药品法国Sas	1974-12-31	2021-07-07
Rylaze	注射	20毫克/ 1毫升	肌肉内的	爵士乐的制药公司。	2021-06-30	不适用
Spectrila	注射,粉的解决方案	10000 U	静脉注射	Medac法理社会为了Klinische Spezialpraeparate Mb H	2016-09-08	不适用
Spectrila	注射,粉的解决方案	10000 U	静脉注射	Medac法理社会为了Klinische Spezialpraeparate Mb H	2016-09-08	不适用

类别

ATC代码

L01XX02 -天冬酰胺酶

• L01XX——其他抗肿瘤的药物
• L01X——其他抗肿瘤的药物
• L01——抗肿瘤的药物
• L -抗肿瘤药和IMMUNOMODULATING代理

药物类别

• 酰胺水解酶
• 抗肿瘤的药物
• 抗肿瘤药和Immunomodulating代理
• 天冬酰胺酶
• Asparagine-specific酶
• 酶
• 酶和辅酶
• 水解酶
• 狭窄的药物治疗指数
• Thyroxine-binding球蛋白抑制剂

化学分类所提供的Classyfire

描述

不可用

王国

有机化合物

超类

有机酸

类

羧酸和衍生品

子课

氨基酸、肽和类似物

直接父

肽

选择父母

不可用

基

不可用

分子框架

不可用

外部描述符

不可用

受影响的生物

• 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII

G4FQ3CKY5R

化学文摘号

9015-68-3

引用

合成参考

正雄Nambu”,生产流程固定化L-asparaginase准备白血病的治疗。”U.S. Patent US4617271, issued January, 1977.

US4617271

一般引用

1. 医学博士罗伯特J,普拉格Bachynsky N:大肠杆菌L-asparaginase的抗肿瘤活性。癌症研究》1966年10月,26 (10):2213 - 7。(文章]
2. Boyse EA, LJ,坎贝尔哈,Mashburn LT:由L-asparaginase抑制小鼠白血病。灵敏度的发病率在各种类型的白血病:比较抑制豚鼠血清L-asparaginase和大肠杆菌L-asparaginase活动。J Exp。1967年1月1;125 (1):17-31。(文章]
3. 艾瑟琳说B, Rizzari C:天冬酰胺酶的药物动力学和影响治疗药物监测。Leuk淋巴瘤。2015;56 (8):2273 - 80。doi: 10.3109 / 10428194.2014.1003056。Epub 2015年3月11日。(文章]
4. UniProtKB V6FYV8 (V6FYV8_ECOLX):大肠杆菌L-asparaginase II型FASTA序列(链接]
5. FDA批准的药物产品:Elspar(天冬酰胺酶)静脉注射或肌内注射链接]

外部链接

UniProt

P37595

基因库

U00096

PubChem物质

46507633

RxNav

1156年

ChEMBL

CHEMBL2108989

网页

PA448492

RxList

RxList药物页面

Drugs.com

Drugs.com药物页面

维基百科

天冬酰胺酶

FDA的标签

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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	治疗	急性Lymphobkastic白血病	1
4	完成	治疗	急性淋巴细胞白血病(ALL)	5
4	完成	治疗	淋巴细胞性白血病,急性,成人	5
4	完成	治疗	淋巴母细胞性淋巴瘤	1
4	未知的状态	治疗	急性淋巴细胞白血病(ALL)	1
4	未知的状态	治疗	外周t细胞淋巴瘤(竞购)	1
3	积极不招聘	治疗	急性淋巴细胞白血病(ALL)/急性未分化的白血病(倍)/t细胞儿童急性淋巴细胞白血病	1
3	积极不招聘	治疗	急性淋巴细胞白血病(ALL)/成人B淋巴母细胞性淋巴瘤/安阿伯市阶段I B淋巴母细胞性淋巴瘤/安阿伯II期B淋巴母细胞性淋巴瘤/b细胞儿童急性淋巴细胞白血病/童年B与t(9; 22)急性淋巴细胞白血病(q34.1; q11.2);bcr - abl1/童年的B淋巴母细胞性淋巴瘤/唐氏综合症(DS)/亚二倍的急性淋巴细胞白血病/费城染色体阳性(Ph值+)	1
3	积极不招聘	治疗	急性淋巴细胞白血病(ALL)/急性淋巴细胞白血病,费城染色体负面的	1
3	积极不招聘	治疗	急性髓系白血病/唐氏综合症(DS)/骨髓增生异常综合征/骨髓性白血病与唐氏综合症有关/骨髓增殖性肿瘤(或然数)	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

• Lundbeck公司。它是一家
• 默克公司。
• 规定的药品

剂型

形式	路线	强度
注入,粉、冻干、解决方案	肌内;静脉注射	10000 iU / 1
注射,粉的解决方案	注射用药物的
粉,为解决方案	肌内;静脉注射	10000单位/瓶
注入,粉、冻干、解决方案	肌内;鞘内;静脉注射	10000国际单位
注射,粉的解决方案
注入,粉、冻干、解决方案	静脉注射	10000国际单位
注射,粉的解决方案	静脉注射	10000国际单位
粉		10000 iu / 1瓶
注射	肌肉内的	20毫克/ 1毫升
注射,粉的解决方案	静脉注射	10000 U

价格

单元描述	成本	单位
Elspar 10000单位瓶	74.6美元	瓶

beplay体育安全吗DrugBank不卖也不买毒品。提供价格信息仅供参考。

专利

不可用

属性

状态

液体

实验属性

财产	价值	源
疏水性	0.059	不可用
等电点	4.67	不可用

药物在2005年6月13日,十三24 /更新在7月3日,2023 04:16