去铁胺

识别

总结

去铁胺是一种螯合剂用于治疗铁或铝的毒性和输血依赖贫血。

品牌名称
Desferal
通用名称
去铁胺
beplay体育安全吗DrugBank加入数量
DB00746
背景

天然产物分离链霉菌属pilosus。它形成铁复合物作为螯合剂,特别是在甲磺酸形式。

类型
小分子
批准,临床实验
结构
重量
平均:560.684
单一同位素的:560.353362542
化学公式
C25H48N6O8
同义词
  • Deferoxamin
  • Deferoxamina
  • 去铁胺
  • 去铁胺
  • Deferoxaminum
  • Deferrioxamine
  • Deferrioxamine B
  • Desferrioxamine
  • 柴油
  • DFOA
  • DFOM
外部id
  • 英航29837
  • 英航33112
  • nsc - 527604

药理学

指示

用于治疗急性铁或铝的毒性(体内过多的铝)在某些病人。也用于某些贫血患者必须接受许多输血。

减少药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。
看看
构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。
看看
相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免致命的药物不良事件
提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。
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避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
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药效学

去铁胺,否则称为desferrioxamine或desferal,是一种螯合剂,用于去除多余的铁或铝的身体。它的作用是通过自由结合血液中的铁或铝,提高其尿液中消除。通过移除多余的铁或铝、代理降低了各种器官和组织的损害,如肝。

的作用机制

去铁胺是治疗铁毒性通过绑定三价铁(铁)(因为它有一个强大的亲和力),形成ferrioxamine稳定复杂,通过肾脏排除。100毫克的去铁胺能够绑定大约8.5毫克的三价铁(铁)。去铁胺是治疗由绑定tissue-bound铝铝毒性aluminoxamine形式,一个稳定、水溶性复杂。aluminoxamine增加血药浓度的铝的形成,导致增加血液和透析液之间的浓度梯度,提高透析期间的铝。100毫克的去铁胺能够绑定大约4.1毫克的铝。

目标 行动 生物
一个
螯合剂
人类
一个
螯合剂
人类
Uβ淀粉样蛋白A4蛋白 不可用 人类
吸收

去铁胺肌内或皮下管理后迅速吸收,但只有从胃肠道吸收不佳的完整的粘膜。

的体积分布

不可用

蛋白结合

绑定到不到10%血清蛋白质在体外

新陈代谢

去铁胺主要是在血浆和肝代谢新陈代谢是最小的。一些代谢物被隔离而不是特征。一些代谢物去铁胺,尤其是氧化脱氨基作用的产物,还螯合铁,因此药物的解毒的效果似乎不受肝代谢影响。

路线的消除

去铁胺甲磺酸代谢主要是由等离子体酶,但通路尚未定义。一些也通过胆汁排泄的粪便。

半衰期

两相的消除模式在健康志愿者第一阶段快速1小时的半衰期和第二个缓慢阶段6小时的半衰期。

间隙

不可用

的不利影响
提高决策支持与研究成果
与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。
了解更多
改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。
了解更多
毒性

静脉注射LD50在大鼠、小鼠和兔是340毫克/公斤,520毫克/公斤,分别和600毫克/公斤。皮下LD50在老鼠和老鼠是1600毫克/公斤,> 1000毫克/公斤,分别。口服LD50在老鼠和老鼠> 3000毫克/公斤,> 1000毫克/公斤,分别。肾毒性、耳毒性和视网膜毒性已报告后长期慢性铁过载。

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。
药物 交互
抗坏血酸 心血管损伤的风险或严重性可以增加抗坏血酸和去铁胺结合。
钙抗坏血酸盐 心血管损伤的风险或严重性时可以增加钙抗坏血酸盐结合去铁胺。
烟酰胺抗坏血酸盐 心血管损伤的风险或严重性可以增加时烟酰胺抗坏血酸盐结合去铁胺。
普鲁氯嗪 不利影响的风险或严重性可以增加当去铁胺结合普鲁氯嗪。
抗坏血酸钠 心血管损伤的风险或严重性时可以增加抗坏血酸钠结合去铁胺。
锝tc - 99 m oxidronate 去铁胺可能会降低锝tc - 99 m的有效性oxidronate作为诊断代理。
锌抗坏血酸盐 心血管损伤的风险或严重性时可以增加锌抗坏血酸盐和去铁胺结合。
识别潜在的药物的风险
容易将40药物与药物相互作用检查程序。
严重性评级,描述和管理建议。
了解更多
食物相互作用
没有发现的交互。

产品

药物产品信息从10 +全球地区
我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。
现在访问
药物超过全球地区的产品信息的访问。
现在访问
产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
去铁胺盐酸盐 G9VYJ96FOJ 1950-39-6 KCRQZLMAZHZDCL-UHFFFAOYSA-N
去铁胺甲磺酸 V9TKO7EO6K 138-14-7 IDDIJAWJANBQLJ-UHFFFAOYSA-N
国际/其他品牌
Desferin(诺华)
品牌名称的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
去铁胺注射用甲磺酸 粉,为解决方案 2克/瓶 肌内;腹腔内;静脉注射;皮下 辉瑞加拿大城市 2004-01-12 不适用 加拿大的国旗
去铁胺注射用甲磺酸 粉,为解决方案 2克/瓶 肌内;腹腔内;静脉注射;皮下 山德士加拿大的注册 不适用 不适用 加拿大的国旗
去铁胺注射用甲磺酸 粉,为解决方案 500毫克/瓶 肌内;腹腔内;静脉注射;皮下 辉瑞加拿大城市 2000-04-12 不适用 加拿大的国旗
Desferal 注入,粉、冻干、解决方案 500毫克/ 1 肌内;静脉注射;皮下 诺华制药公司 1968-04-02 不适用 美国国旗
Desferal 注入,粉、冻干、解决方案 2 g / 1 肌内;静脉注射;皮下 诺华制药公司 2006-07-19 2006-07-19 美国国旗
Desferal 2 g 粉,为解决方案 2克/瓶 肌内;腹腔内;静脉注射;皮下 诺华制药 1992-12-31 2016-10-31 加拿大的国旗
Desferal 500毫克 粉,为解决方案 500毫克/瓶 肌内;腹腔内;静脉注射;皮下 诺华制药 1992-12-31 不适用 加拿大的国旗
通用的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
去铁胺 注入,粉、冻干、解决方案 95毫克/毫升 肌内;静脉注射;皮下 费森尤斯公司Kabi美国LLC 2009-12-15 不适用 美国国旗
去铁胺 注入,粉、冻干、解决方案 95毫克/毫升 肌内;静脉注射;皮下 费森尤斯公司Kabi美国LLC 2009-12-15 不适用 美国国旗
去铁胺甲磺酸 注入,粉、冻干、解决方案 500毫克/ 1 肌内;静脉注射;皮下 Apotex集团。 2022-03-28 不适用 美国国旗
去铁胺甲磺酸 注入,粉、冻干、解决方案 500毫克/ 1 肌内;静脉注射;皮下 腺制药有限公司 2017-10-09 不适用 美国国旗
去铁胺甲磺酸 注入,粉、冻干、解决方案 2 g / 1 肌内;静脉注射 Apotex集团。 2021-11-05 不适用 美国国旗
去铁胺甲磺酸 注入,粉、冻干、解决方案 2 g / 20毫升 肌内;静脉注射;皮下 巴尔实验室 2004-05-04 2014-03-31 美国国旗
去铁胺甲磺酸 注入,粉、冻干、解决方案 500毫克/ 1 肌内;静脉注射;皮下 Hospira公司。 2005-04-30 2021-09-01 美国国旗
去铁胺甲磺酸 注入,粉、冻干、解决方案 2 g / 1 肌内;静脉注射;皮下 Alvogen Inc .) 2018-03-24 不适用 美国国旗
去铁胺甲磺酸 注入,粉、冻干、解决方案 500毫克/ 1 肌内;静脉注射;皮下 Apopharma公司 2018-03-23 不适用 美国国旗
去铁胺甲磺酸 注入,粉、冻干、解决方案 2 g / 21.1毫升 肌内;静脉注射;皮下 贝德福德制药 2010-06-18 2012-07-31 美国国旗

类别

ATC代码
V03AC01——去铁胺
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于有机化合物的类称为acetohydroxamic酸。这些有机化合物含有异羟肟酸组携带甲基碳中心。
王国
有机化合物
超类
有机酸和衍生品
羧酸和衍生品
子课
羧酸衍生物
直接父
Acetohydroxamic酸
选择父母
乙酰胺/氨基酸和衍生品/Propargyl-type 1,3 -偶极有机化合物/Carboximidic酸/Organopnictogen化合物/有机氧化物/Monoalkylamines/碳氢化合物的衍生品/羰基化合物
乙酰胺/Acetohydroxamic酸/脂肪族无环化合物//氨基酸或衍生品/羰基/Carboximidic酸/Carboximidic酸衍生物/碳氢化合物的衍生物/有机的1,3 -偶极化合物
分子框架
脂肪族无环化合物
外部描述符
无环desferrioxamine (CHEBI: 4356)/一个hydroxamate含铁细胞(cpd - 3764)
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
J06Y7MXW4D
化学文摘号
70-51-9
InChI关键
UBQYURCVBFRUQT-UHFFFAOYSA-N
InChI
InChI = 1 s / C25H48N6O8 c1-21 (32) 29 (37) 18-9-3-6-16-27-22 (33) 12-14-25 (36) 31 (39) 20-10-4-7-17-28-23 (34) 20-10-4-7-17-28-23 (35) 30 (38) 19-8-2-5-15-26 / h37-39H, 2 - 20、26 h2、h3, (H, 27日,33)(H, 28岁,34)
国际命名
(N) - 5-aminopentyl -N-hydroxy-N”——[5 - (N-hydroxy-3 -{[5 -戊烷基(N-hydroxyacetamido)][氨基甲酰}propanamido)戊烷基)butanediamide
微笑
CC (= O) N (O) CCCCCNC (= O) CCC (= O) N (O) CCCCCNC (= O) CCC (= O) N (O) CCCCCN

引用

合成参考

Antal Kovacs Zoltan Konyari Vilmos克里,桑德尔Horkay, Laszlo Eszenyi Janos Erdelyi, Ilona Himesi,乔治-托斯Janos Balint, SzilaJudit,费伦茨Vinczi, Csaba萨博,Nelli Sas”过程制备高纯度的去铁胺盐。”U。S. Patent US5374771, issued July, 1965.

US5374771
一般引用
  1. 链接(链接]
人类代谢组数据库
HMDB0014884
KEGG药物
D03670
KEGG化合物
C06940
PubChem化合物
2973年
PubChem物质
46506395
ChemSpider
2867年
BindingDB
47715年
RxNav
3131年
ChEBI
4356年
ChEMBL
CHEMBL556
ZINC000003830635
网页
PA164746490
PDBe配体
KTY
Drugs.com
Drugs.com药物页面
维基百科
去铁胺
PDB项
7 w8f
化学物质
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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件
4 完成 治疗 β地中海贫血/重型地中海贫血 1
4 完成 治疗 心肌病/铁过载 1
4 完成 治疗 血铁质/重型地中海贫血 1
4 完成 治疗 镰状细胞病(SCD)/重型地中海贫血/Transfusion-dependent Hemachromatosis 1
4 终止 治疗 铁过载/其他贫血/镰状细胞病(SCD) 1
4 未知的状态 治疗 冠状病毒疾病2019 (COVID - 19) 1
3 完成 治疗 β地中海贫血 1
3 完成 治疗 血色沉着病 1
3 未知的状态 治疗 冠状病毒疾病2019 (COVID - 19)/重症监护病房(icu) 1
2 完成 治疗 急性缺血性中风 1

药物经济学

制造商
  • 应用制药有限责任公司
  • 贝德福德实验室div本场所实验室公司
  • Hospira公司
  • 沃森实验室公司
  • 诺华制药集团
外包商
  • 应用药物
  • 巴尔制药
  • 贝德福德实验室
  • 本场地实验室公司。
  • Hospira Inc .)
  • 诺华公司
  • 梯瓦制药产业有限公司
  • 华生制药
剂型
形式 路线 强度
注射,粉的解决方案
注射,粉的解决方案 注射用药物的 500毫克
粉,为解决方案 肌内;腹腔内;静脉注射;皮下 2 G
注入,粉、冻干、解决方案 肌内;静脉注射;皮下 95毫克/毫升
注入,粉、冻干、解决方案 肌内;静脉注射 2 g / 1
注入,粉、冻干、解决方案 肌内;静脉注射;皮下 2 g / 20毫升
注入,粉、冻干、解决方案 肌内;静脉注射;皮下 2 g / 21.1毫升
注入,粉、冻干、解决方案 肌内;静脉注射;皮下 500毫克/ 5.3毫升
注入,粉、冻干、解决方案 肌内;静脉注射;皮下 500毫克/ 5毫升
注入,粉、冻干、解决方案 肌内;静脉注射;皮下 500毫克/ 1
粉,为解决方案 肌内;腹腔内;静脉注射;皮下 2克/瓶
注射,粉的解决方案 肌内;静脉注射 500毫克
注射,粉的解决方案 肌内;静脉注射;皮下 500毫克
注射,粉的解决方案 注射用药物的 2 G / 20毫升
注射,粉的解决方案 注射用药物的 500毫克/ 5毫升
注入,粉、冻干、解决方案 肌内;静脉注射;皮下 2 g / 1
500毫克/ 1瓶
注射,粉的解决方案 注射用药物的
注射 肌内;静脉注射 500毫克
粉,为解决方案 肌内;腹腔内;静脉注射;皮下 500毫克/瓶
注入,粉、冻干、解决方案 静脉注射;皮下 500毫克
500毫克
价格
单元描述 成本 单位
Desferal 2克瓶 113.94美元
Desferal 2 g /瓶 60.52美元
去铁胺2克瓶 46.25美元
Desferrioxamine甲磺酸盐2克/瓶 33.89美元
Pms-Deferoxamine 2 g /瓶 33.89美元
Desferal瓶500毫克的解决方案 23.92美元
Desferal 500毫克/瓶 15.07美元
Desferrioxamine甲磺酸盐500毫克/瓶 8.44美元
Pms-Deferoxamine 500毫克/瓶 8.44美元
beplay体育安全吗DrugBank不卖也不买毒品。提供价格信息仅供参考。
专利
不可用

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值
熔点(°C) 140°C PhysProp
水溶度 1.2 e + 004 mg / L (20°C) 默克索引(1996)
logP -2.2 不可用
预测性能
财产 价值
水溶度 0.099毫克/毫升 ALOGPS
logP 0.93 ALOGPS
logP -3.4 Chemaxon
日志 -3.8 ALOGPS
pKa最强(酸性) 7.92 Chemaxon
pKa最强(基本) 10.23 Chemaxon
生理上的电荷 1 Chemaxon
氢受体数 9 Chemaxon
氢供体数 6 Chemaxon
极地表面面积 205.842 Chemaxon
可旋转键数 23 Chemaxon
折射性 144.95米3·摩尔1 Chemaxon
极化率 62.423 Chemaxon
数量的戒指 0 Chemaxon
生物利用度 0 Chemaxon
五个原则 没有 Chemaxon
Ghose用过滤器 没有 Chemaxon
Veber法则 没有 Chemaxon
MDDR-like规则 没有 Chemaxon
预测ADMET特性
财产 价值 概率
人类肠道吸收 - - - - - - 0.5
血脑屏障 + 0.9242
Caco-2渗透 - - - - - - 0.8957
22基板 底物 0.5
我22抑制剂 Non-inhibitor 0.8856
22抑制剂二世 Non-inhibitor 0.9649
肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.9141
CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.8027
CYP450 2 d6衬底 Non-substrate 0.7876
CYP450 3 a4衬底 Non-substrate 0.6312
CYP450 1 a2衬底 Non-inhibitor 0.8767
CYP450 2 c9抑制剂 Non-inhibitor 0.8442
CYP450 2 d6抑制剂 Non-inhibitor 0.9103
CYP450 2 c19抑制剂 Non-inhibitor 0.8236
CYP450 3 a4酶抑制剂 Non-inhibitor 0.7574
CYP450抑制滥交 低CYP抑制滥交 0.9786
艾姆斯测试 艾姆斯有毒 0.5388
致癌性 Non-carcinogens 0.6595
生物降解 没有准备好可生物降解 0.8749
大鼠急性毒性 2.0628 LD50,摩尔/公斤 不适用
hERG抑制(预测) 弱的抑制剂 0.9839
hERG抑制(预测II) Non-inhibitor 0.7688
ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测气谱- gc - ms 预测气相 不可用
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释) 预测质/女士 不可用
MS / MS谱——DI-ESI-Hybrid英尺、积极的 质/女士 不可用
质/ MS谱——LC-ESI-qTof、积极的 质/女士 不可用
MS / MS谱,负面的 质/女士 splash10 - 05 - ne - 1943110000 - cfdaf16ce07341d78b59
MS / MS谱、积极的 质/女士 splash10 - 0 - udl - 0892110000 - 487 a5822b41da03f0948
MS / MS谱、积极的 质/女士 splash10 - 0 - ikc - 1771190000 - 39 - b4db7f6f66f4b9474e
MS / MS谱、积极的 质/女士 splash10 - 001 - i - 0111190000 - 7 - dabe399b61bdc270ec0

目标

构建、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。
了解更多
用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。
了解更多
小分子
生物
人类
药理作用
是的
行动
螯合剂
引用
  1. 以利户N, Anandasbapathy年代,Frishman WH:螯合治疗心血管疾病:乙二胺四乙酸,去铁胺,dexrazoxane。中国新药杂志。1998年2月,38 (2):101 - 5。(文章]
  2. Hershko C、链接G Konijn, Cabantchik子:铁螯合疗法的目标和机制。安N Y科学。2005;1054:124-35。(文章]
  3. 卡佩里尼医学博士Musallam公里,塔希尔:概述的铁螯合疗法desferrioxamine和deferiprone。血红蛋白。2009;33增刊1:s58 - 69。doi: 10.3109 / 03630260903346924。(文章]
小分子
生物
人类
药理作用
是的
行动
螯合剂
引用
  1. desferrioxamine Kontoghiorghes GJ:比较疗效和毒性,deferiprone和其他铁和铝螯合药物。Toxicol。1995年10月,80(1 - 3):队。(文章]
  2. 庄稼汉RA:铝螯合:化学、临床、实验研究和寻找替代desferrioxamine。J Toxicol环境健康。1994年2月,41 (2):131 - 74。(文章]
  3. 天,摩根大通Ackrill P: desferrioxamine化学螯合铝肾透析患者的过载。其他药物Monit。1993年12月,15 (6):598 - 601。(文章]
  4. 多明戈杰:使用螯合剂治疗铝过载。J Toxicol Toxicol。1989; 27 (6): 355 - 67。(文章]
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
通用函数
过渡金属离子结合
特定的功能
函数作为细胞表面受体和执行生理功能相关神经元表面的神经突生长,神经粘连和axonogenesis。参与细胞迁移和交易……
基因名字
应用程序
Uniprot ID
P05067
Uniprot名字
β淀粉样蛋白A4蛋白
分子量
86942.715哒
引用
  1. 超大杯,佐丹奴T,埃德尔P,布什AI, Lahiri DK,格雷格NH,罗杰斯JT: desferrioxamine的综合作用和phenserine针对iron-responsive元素APP-mRNA 5 '非翻译区。安N Y科学。2004年12月,1035:34-48。(文章]

蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
黄嘌呤氧化酶活性
特定的功能
嘌呤降解的关键酶。催化次黄嘌呤,黄嘌呤的氧化。催化尿酸的黄嘌呤氧化。导致活性氧的生成。哈……
基因名字
XDH
Uniprot ID
P47989
Uniprot名字
黄嘌呤脱氢酶和氧化酶
分子量
146422.99哒
引用
  1. 莱我,上帝作证M:保护内皮损伤的去铁胺:可能与细胞内的黄嘌呤氧化酶的抑制作用。我和细胞杂志。1990;12月3(6):525 - 33所示。(文章]

药物在6月13日创建,2005十三24 /更新在2023年5月16日21:06