Telbivudine 5 '三磷酸腺苷抑制乙肝病毒DNA聚合酶(逆转录酶)与天然底物竞争,胸苷5 '三磷酸。这导致链终止DNA合成,从而抑制病毒复制。整合telbivudine 5 '三磷酸病毒DNA也导致DNA链终止,导致抑制乙肝病毒复制。Telbivudine抑制anticompliment或两样东西DNA。

目标	行动	生物
一个DNA	不可用	人类
一个蛋白P	不可用	HBV-F

吸收

口服后吸收。Telbivudine吸收和接触未受影响当一个600毫克剂量与高脂肪(~ 55 g)管理,高热量(~ 950千卡)。

的体积分布

不可用

蛋白结合

体外结合telbivudine人类血浆蛋白较低(3.3%)。

新陈代谢

后未发现代谢物的telbivudine管理[14 c] -telbivudine在人类身上。Telbivudine不是底物或抑制剂的细胞色素P450 (CYP450)酶系统。

路线的消除

Telbivudine是不变的消除主要由尿排泄的药物。

半衰期

大约15个小时。

间隙

7.6 + / - 2.9 L / h(正常肾功能(Clcr > 80毫升/分钟))
5.0 + / - 1.2 L / h(轻度肾功能impairement (Clcr = 50 - 80毫升/分钟))
2.6 + / - 1.2 L / h(中度肾功能impairement (Clcr = 30 - 49 mL / min))
0.7 + / - 0.4 L / h(严重肾功能impairement (Clcr < 30毫升/分钟)

的不利影响

提高决策支持与研究成果

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

了解更多

改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。

了解更多

毒性

没有故意telbivudine过量的信息,但一个主题经历了意外和无症状过量。健康受试者接受telbivudine剂量1800毫克/天4天没有增加或意想不到的不良事件。telbivudine的最大耐受剂量尚未确定。

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。

药物	交互
整合药物之间在您的软件的交互
腺病毒7型疫苗	腺病毒7型疫苗的疗效时可以减少生活与Telbivudine结合使用。
炭疽疫苗	炭疽疫苗的疗效与Telbivudine结合使用时可以减少。
卡介苗substrain康乐生活抗原	卡介苗substrain康乐生活抗原的治疗效果与Telbivudine结合使用时可以减少。
卡介苗substrain俄罗斯BCG-I住抗原	卡介苗的疗效substrain俄罗斯BCG-I住抗原结合Telbivudine使用时可以减少。
卡介苗substrain泰斯住抗原	的治疗疗效卡介苗substrain泰斯住抗原结合Telbivudine使用时可以减少。
卡介苗	卡介苗的治疗效果与Telbivudine结合使用时可以减少。
更昔洛韦	血球减少的风险或严重性更昔洛韦结合Telbivudine时可以增加。
人类腺病毒e 4菌株血清型cl - 68578抗原	人类腺病毒e 4菌株血清型的治疗效果时可以减少cl - 68578抗原与Telbivudine结合使用。
干扰素alfa-2a	不利影响的风险或严重性时可以增加干扰素alfa-2a结合Telbivudine。
干扰素alfa-2b	不利影响的风险或严重性时可以增加干扰素alfa-2b结合Telbivudine。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

了解更多

食物相互作用

有或没有食物。吸收不受食物的影响。

产品

药物产品信息从10 +全球地区

我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。

现在访问

药物超过全球地区的产品信息的访问。

现在访问

品牌名称的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Sebivo	平板电脑,涂膜	600毫克	口服	诺华Europharm有限	2016-09-08	2021-01-14
Sebivo	平板电脑,涂膜	600毫克	口服	诺华Europharm有限	2016-09-08	2021-01-14
Sebivo	解决方案	20毫克/毫升	口服	诺华Europharm有限	2016-09-08	2021-01-14
Sebivo	平板电脑	600毫克	口服	诺华制药	2006-12-14	2020-04-21
Tyzeka	平板电脑,涂膜	600毫克/ 1	口服	诺华制药公司	2006-10-25	2018-02-28
Tyzeka	解决方案	20毫克/ 1毫升	口服	诺华制药公司	2009-04-28	2010-03-01
Tyzeka	平板电脑,涂膜	600毫克/ 1	口服	诺华制药公司	2006-11-06	2006-11-06

类别

ATC代码

J05AF11——Telbivudine

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于有机化合物的类称为嘧啶2》-deoxyribonucleosides。这些化合物组成的嘧啶与核糖,缺乏一个羟基在位置2。
王国: 有机化合物
超类: 核苷、核苷酸和类似物
类: 嘧啶核苷
子课: 嘧啶2》-deoxyribonucleosides
直接父: 嘧啶2》-deoxyribonucleosides
选择父母: Pyrimidones/Hydropyrimidines/Vinylogous酰胺/四氢呋喃/Heteroaromatic化合物/尿素酶/二级醇/内酰胺/Oxacyclic化合物/Azacyclic化合物

显示5
基: 酒精/芳香heteromonocyclic化合物/Azacycle/Heteroaromatic化合物/碳氢化合物的衍生物/Hydropyrimidine/内酰胺/有机氮的化合物/有机氧化/有机氧化合物

显示13
分子框架: 芳香heteromonocyclic化合物
外部描述符: 嘧啶2脱氧核苷(CHEBI: 63624)

受影响的生物

乙型肝炎病毒

化学标识符

UNII: 2 oc4hkd3sf
化学文摘号: 3424-98-4
InChI关键: IQFYYKKMVGJFEH-CSMHCCOUSA-N
InChI: InChI = 1 s / C10H14N2O5 c1-5-3-12 (10 (16) 11-9 (5) 15) 8-2-6 (14) 7 (42) 17-8 / h3, 6 - 8, 13-14H, 2、4 h2、h3, (H, 11、15、16) / t6 - 7 + 8 + / m1 / s1
国际命名: 1 - [(2 s, 4 r, 5 s) 4-hydroxy-5 -(羟甲基)oxolan-2-yl] 5-methyl-1, 2, 3, 4-tetrahydropyrimidine-2 4-dione
微笑: CC1 = CN ([C@@H] 2 C [C@@H] (O) [C@H] (CO) O2) C = O NC1 = O

引用

一般引用

马修斯SJ: Telbivudine慢性乙型肝炎病毒感染的管理。未来。2007;12月29日(12):2635 - 53。doi: 10.1016 / j.clinthera.2007.12.032。(文章]
Amarapurkar DN: Telbivudine:一种新的治疗慢性肝炎b .世界杂志。2007年12月14日,13 (46):6150 - 5。(文章]
Dusheiko G,它M: Telbivudine今天治疗慢性乙型肝炎的药物(巴克)。2007年5月,43 (5):293 - 304。(文章]
Keam SJ: Telbivudine。药。2007;67 (13):1917 - 29。(文章]
Ruiz-Sancho,谢尔登•J索里亚诺V: Telbivudine:一个新选项用于治疗慢性肝炎b .专家当今其他杂志。2007;7 (5):751 - 61。(文章]
Marcellin P Asselah T, Boyer N:治疗慢性b型肝炎病毒Hepat J。2005年7月,12 (4):333 - 45。(文章]
汉SH: Telbivudine:一个新的核苷类似物治疗慢性肝炎b专家当今Investig药物。2005年4月,14 (4):511 - 9。(文章]
琼斯R,纳尔逊M:小说anti-hepatitis B代理:关注telbivudine。Int中国Pract。2006年10月;60 (10):1295 - 9。(文章]

外部链接

人类代谢组数据库: HMDB0015394
KEGG药物: D06675
PubChem化合物: 159269年
PubChem物质: 46508706
ChemSpider: 140081年
BindingDB: 50088372
RxNav: 474128年
ChEBI: 63624年
ChEMBL: CHEMBL374731
锌: ZINC000000002159
治疗目标数据库: DAP000698
网页: PA164760861
PDBe配体: 图象
RxList: RxList药物页面
Drugs.com: Drugs.com药物页面
维基百科: Telbivudine

PDB项

3 hp1/3 qeo

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	预防	慢性感染/乙型肝炎病毒感染/病毒脓毒症	1
4	完成	预防	并发症/乙肝病毒慢性感染/妊娠晚期/传输	1
4	完成	预防	乙型肝炎病毒	1
4	完成	预防	乙肝病毒慢性感染	1
4	完成	治疗	慢性肾脏疾病(CKD)/乙肝病毒慢性感染	1
4	完成	治疗	补偿慢性乙型肝炎	1
4	完成	治疗	海拔在血清丙氨酸转氨酶(ALT)/乙肝病毒慢性感染/高病毒载量/怀孕、并发症	1
4	完成	治疗	乙肝病毒慢性感染	8
4	终止	治疗	HBsAg-positive肾移植受者	1
4	终止	治疗	肝炎,慢性	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

传染模式制药有限公司
诺华公司

剂型

形式	路线	强度
解决方案	口服	20毫克/毫升
平板电脑	口服	600毫克
平板电脑,涂膜	口服
平板电脑,涂膜	口服	600毫克
平板电脑,涂	口服	600毫克
平板电脑,涂膜	口服	600.0毫克
解决方案	口服	20毫克/ 1毫升
平板电脑,涂膜	口服	600毫克/ 1

价格

单元描述	成本	单位
Tyzeka 600毫克片剂	27.26美元	平板电脑

beplay体育安全吗DrugBank不卖也不买毒品。提供价格信息仅供参考。

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)
CA2340156	没有	2007-10-23	2019-08-10
US6395716	没有	2002-05-28	2019-08-10
US6444652	没有	2002-09-03	2019-08-10
US6566344	没有	2003-05-20	2019-08-10
US6569837	没有	2003-05-27	2020-10-25
US7589079	没有	2009-09-15	2023-09-11
US7795238	没有	2010-09-14	2019-08-10
US7858594	没有	2010-12-28	2023-09-11

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
水溶度	少溶于水(> 20毫克/毫升)	不可用
logP	-1.4	不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	66.8毫克/毫升	ALOGPS
logP	-1.3	ALOGPS
logP	-1.1	Chemaxon
日志	-0.56	ALOGPS
pKa最强(酸性)	9.96	Chemaxon
pKa最强(基本)	3	Chemaxon
生理上的电荷	0	Chemaxon
氢受体数	5	Chemaxon
氢供体数	3	Chemaxon
极地表面面积	99.1²	Chemaxon
可旋转键数	2	Chemaxon
折射性	55.41米³·摩尔¹	Chemaxon
极化率	23.2³	Chemaxon
数量的戒指	2	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五个原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	没有	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	+	0.971
血脑屏障	+	0.5902
Caco-2渗透	- - - - - -	0.8851
22基板	Non-substrate	0.6468
我22抑制剂	Non-inhibitor	0.8872
22抑制剂二世	Non-inhibitor	0.9128
肾有机阳离子转运体	Non-inhibitor	0.9072
CYP450 2 c9衬底	Non-substrate	0.6893
CYP450 2 d6衬底	Non-substrate	0.8834
CYP450 3 a4衬底	Non-substrate	0.5083
CYP450 1 a2衬底	Non-inhibitor	0.9529
CYP450 2 c9抑制剂	Non-inhibitor	0.9392
CYP450 2 d6抑制剂	Non-inhibitor	0.9491
CYP450 2 c19抑制剂	Non-inhibitor	0.9479
CYP450 3 a4酶抑制剂	Non-inhibitor	0.9308
CYP450抑制滥交	低CYP抑制滥交	0.9415
艾姆斯测试	非艾姆斯有毒	0.9133
致癌性	Non-carcinogens	0.7872
生物降解	没有准备好可生物降解	0.5131
大鼠急性毒性	1.8754 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测)	弱的抑制剂	0.9358
hERG抑制(预测II)	Non-inhibitor	0.8734

ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测气谱- gc - ms	预测气相	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释)	预测质/女士	不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。

了解更多

用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。

了解更多

细节 1。DNA

类

核苷酸

生物

人类

药理作用

是的

DNA是遗传的分子,因为它负责大多数遗传的基因传播特征。polynucleic酸,携带遗传信息在细胞生长、分裂,和功能。由两个长链DNA的核苷酸扭曲成双螺旋结构并通过氢键结合在一起。的核苷酸序列决定了遗传特征。每个链作为后续的模板DNA复制和作为信使rna模板生产,主要通过核糖体蛋白质合成。

引用

纳什凯西:Telbivudine治疗慢性肝炎b .副词。2009年2月,26 (2):155 - 69。doi: 10.1007 / s12325 - 009 - 0004 - y。Epub 2009年2月18日。(文章]
加埃塔GB, Stornaiuolo G:慢性乙型肝炎的治疗:关注telbivudine。挖肝说。2007年11月,39,85:S372-8。doi: 10.1016 / s1590 - 8658 (07) 60017 - 6。(文章]
Ruiz-Sancho,谢尔登•J索里亚诺V: Telbivudine:一个新选项用于治疗慢性肝炎b .专家当今其他杂志。2007;7 (5):751 - 61。(文章]

细节 2。蛋白P

类: 蛋白质
生物: HBV-F
药理作用: 是的

通用函数: rna dna混合核糖核酸酶活性
特定的功能: 多功能酶,将病毒RNA基因组转化为dsDNA细胞质病毒衣壳。这种酶显示DNA聚合酶的活动,可以复制DNA或RNA模板,和一个国际扶轮……
基因名字: P
Uniprot ID: Q05486
Uniprot名字: 蛋白P
分子量: 94257.43哒

引用

Overington JP, Al-Lazikani B,霍普金斯艾尔:有多少药物靶点?Nat牧师药物。2006年12月,5 (12):993 - 6。(文章]
C im P,犯罪,迈耶:药物,他们的目标和药物靶点的性质和数量。Nat牧师药物。2006年10月,5 (10):821 - 34。(文章]
他YY,陈霍奇金淋巴瘤:治疗慢性乙型肝炎:关注telbivudine。专家抗感染其他牧师。2009年4月,7 (3):259 - 68。doi: 10.1586 / eri.09.6。(文章]
纳什凯西:Telbivudine治疗慢性肝炎b .副词。2009年2月,26 (2):155 - 69。doi: 10.1007 / s12325 - 009 - 0004 - y。Epub 2009年2月18日。(文章]
他YY,陈霍奇金淋巴瘤:回顾telbivudine管理慢性乙型肝炎病毒感染。专家当今药物金属底座Toxicol。2008年10月;4 (10):1351 - 61。doi: 10.1517 / 17425255.4.10.1351。(文章]
Amarapurkar DN: Telbivudine:一种新的治疗慢性肝炎b .世界杂志。2007年12月14日,13 (46):6150 - 5。(文章]
Keam SJ: Telbivudine。药。2007;67 (13):1917 - 29。(文章]
Ruiz-Sancho,谢尔登•J索里亚诺V: Telbivudine:一个新选项用于治疗慢性肝炎b .专家当今其他杂志。2007;7 (5):751 - 61。(文章]
汉SH: Telbivudine:一个新的核苷类似物治疗慢性肝炎b专家当今Investig药物。2005年4月,14 (4):511 - 9。(文章]
琼斯R,纳尔逊M:小说anti-hepatitis B代理:关注telbivudine。Int中国Pract。2006年10月;60 (10):1295 - 9。(文章]

药物在2007年5月16日17:51 /更新5月15日15:23 2023

Telbivudine

识别

结构Telbivudine (DB01265)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

引用

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

引用

引用